Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пропафенона:

• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне, оболочка и ядро – белого цвета (упаковка по 40 штук в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной коробке 1 флакон; по 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 4 или 5 блистеров);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 2 упаковки).

Состав 1 таблетки Пропафенона:

• Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, моногидрат лактозы, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк;
• Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 – гипромеллоза 5сР, макрогол 400, диоксид титана (Е171).

Состав 1 ампулы раствора Пропафенона:

• Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 35 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, моногидрат декстрозы, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что пропафенон является эффективным антиаритмическим средством, применяемым для лечения различных типов нарушений сердечного ритма, включая пароксизмальную тахикардию. Его действие основано на блокировке натриевых каналов, что способствует стабилизации сердечного ритма. Однако специалисты подчеркивают, что назначение пропафенона требует тщательной оценки состояния пациента, особенно в случаях с сопутствующими заболеваниями, такими как сердечная недостаточность или ишемическая болезнь сердца. Врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, включая головокружение и нарушения зрения, что требует мониторинга состояния пациента в процессе лечения. В целом, пропафенон может быть полезным инструментом в арсенале кардиолога, но его применение должно быть обоснованным и индивидуализированным.

ПРОПАНОРМ. ПРОПАФЕНОН. РИТМОНОРМ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропафенон – это антиаритмическое средство, обладающее мембраностабилизирующими свойствами, которое используется для коррекции нарушений сердечного ритма. Кроме того, данный препарат действует как блокатор натриевых каналов (класс IC) и имеет местноанестезирующий эффект, а также слабовыраженное действие бета-адреноблокаторов (класс II).

Механизм его действия заключается в снижении максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия и уменьшении его амплитуды в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, что замедляет проведение импульсов по волокнам Пуркинье. Препарат угнетает автоматизм и удлиняет время проведения импульсов через синусовый узел (SA) и предсердия.

При программируемой электрической стимуляции пропафенон практически не влияет на увеличение скорректированного времени восстановления функции синусового узла.

Он увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в обоих направлениях (ретроградном и антеградном) и способствует повышению порога стимуляции желудочков.

В условиях ишемизированного миокарда электрофизиологические эффекты препарата проявляются более явно по сравнению с нормальным миокардом. Отрицательное инотропное действие наблюдается при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Терапевтический эффект после перорального приема развивается через 1 час и сохраняется в течение 8–12 часов.

Пропафенон — это антиаритмическое средство, которое активно используется для лечения различных нарушений сердечного ритма. Многие пациенты отмечают его эффективность в контроле над аритмиями, особенно при пароксизмальной тахикардии. Однако, как и любое лекарство, пропафенон имеет свои побочные эффекты. Некоторые пользователи сообщают о чувстве головокружения, усталости и даже о возможных нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта. Важно отметить, что препарат может быть противопоказан при наличии определенных сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому его назначение должно проводиться только врачом. В целом, отзывы о пропафеноне варьируются: одни пациенты довольны результатами, другие же подчеркивают необходимость тщательного мониторинга состояния.

Антиаритмические препараты: пропафенон — пропанорм — ритмонорм

Фармакокинетика

Препарат всасывается более чем на 95%. Биодоступность Пропафенона зависит от дозы и увеличивается нелинейно с её ростом.

При пероральном применении системная биодоступность варьируется от 5% до 50%, и при интенсивном метаболизме её уровень может повышаться при одновременном приеме пищи.

При использовании таблеток максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3,5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня после начала лечения.

Связывание с белками плазмы составляет от 85% до 97%.

Эффект первичного прохождения через печень, осуществляемый изоферментом CYP2D6, влияет на абсолютную биодоступность препарата, которая зависит от его дозы и формы.

Пропафенон имеет низкую проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм пропафенона подвержен двум генетически определенным моделям. У более 90% пациентов он метаболизируется быстро, с периодом полувыведения (T1/2) от 2,8 до 11 часов. У менее 10% пациентов метаболизм происходит медленнее, с T1/2 около 17 часов. Поскольку равновесная концентрация препарата в крови достигается через 3–4 дня терапии, режим дозирования остается одинаковым для всех пациентов. Необходимо проявлять осторожность при индивидуальной настройке дозы и внимательно следить за состоянием пациентов.

В виде метаболитов через почки выводится 38% от принятой дозы, а менее 1% – в неизмененном виде. Через кишечник с желчью выводится 53% от дозы в виде глюкуронидов, сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона.

При наличии печеночной недостаточности выведение пропафенона уменьшается.

Показания к применению

Пропафенон (пропанорм) и флекаинид, какой препарат лучше?

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Пропафенон принимаются внутрь после еды, их следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Определение дозы и частоты приема назначает врач, основываясь на клинических показаниях, и может корректировать ее при необходимости.

Рекомендуется начинать лечение препаратом только после отмены всех ранее использовавшихся антиаритмических средств, так как существует риск возникновения аритмии.

Для пациентов с массой тела 70 кг и более рекомендованная начальная доза составляет 150 мг трижды в день. Лечение лучше начинать в стационаре под контролем артериального давления, электрокардиограммы (ЭКГ) и мониторинга ширины желудочкового комплекса (QRS). Для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу следует постепенно увеличивать (с интервалом 3–4 дня) до 300 мг дважды в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 900 мг.

Если наблюдается значительное расширение комплекса QRS или у пациентов с блокадой AV II–III степени, дозу рекомендуется уменьшить.

Начинать лечение Пропафеноном у пациентов с массой тела менее 70 кг и у пожилых людей следует с более низкой дозы, с последующим увеличением только после восьми дней терапии.

При нарушениях функции печени разовая доза препарата должна составлять не более 20–30% от стандартной.

При проблемах с почками (с клиренсом креатинина менее 10%) лечение следует начинать с половины обычной дозы.

Раствор для в/в введения

Раствор Пропафенона вводится внутривенно, как струйно (в течение 3–5 минут), так и капельно (как кратковременно, так и на длительный срок).

При капельном введении данный раствор можно комбинировать с 5% раствором декстрозы (глюкозы) или раствором фруктозы (левулезы).

Однако смешивание с 0,9% раствором натрия хлорида строго запрещено!

Дозировку препарата назначает и корректирует врач индивидуально.

Начинать лечение рекомендуется в стационаре, предварительно отменив все ранее назначенные антиаритмические препараты, под внимательным контролем артериального давления, ЭКГ и анализа ширины комплекса QRS.

Для пациентов с массой тела свыше 70 кг рекомендованная суточная доза составляет 560 мг. Для тех, кто весит менее 70 кг, а также для пожилых пациентов, лечение следует начинать с более низкой дозы, постепенно увеличивая ее.

Больному вводится внутривенно струйно доза, рассчитанная из расчета 0,5–1 мг на 1 кг массы тела, при необходимости через 90–120 минут процедуру можно повторить в той же дозе.

Для пациентов с тяжелыми формами аритмии рекомендуется капельное внутривенное введение Пропафенона.

При назначении длительной инфузии ее следует начинать через 3–5 минут после струйного введения препарата.

Лечение должно сопровождаться регулярным мониторингом состояния пациента и показателей ЭКГ. Если наблюдается увеличение более чем на 20% интервала QT или комплекса QRS по сравнению с исходными значениями, удлинение интервала PQ более чем на 50% или ухудшение частоты и тяжести аритмии, необходимо снизить дозу раствора или временно прекратить терапию.

Противопоказания

• неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
• стадия декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности;
• нарушения проводимости в предсердиях, синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок (исключая аритмический шок и артериальную гипотензию, вызванную тахикардией);
• дистальная блокада, обусловленная нарушением проводимости на уровне ножек пучка Гиса у пациентов без электрокардиостимулятора;
• выраженная брадикардия и артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт. ст.;
• серьезные нарушения водно-электролитного баланса, включая дисбаланс калия;
• синдром брадикардии-тахикардии;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада у пациентов без электрокардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
• миастения;
• одновременный прием ритонавира в дозе 0,8–1,2 г в сутки;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Также противопоказано использование таблеток Пропафенон для лечения пациентов с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) или бронхоспазмом в анамнезе.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Пропафенона пациентам с искусственным кардиостимулятором, артериальной гипотензией, при совместной терапии другими антиаритмическими средствами, с нарушениями функции почек и/или печени, миастенией gravis, ХОБЛ, в пожилом возрасте, а также при нарушении водно-электролитного баланса.

Применение препарата во время беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом триместре.

Инструкция по применению Пропафенона: способ и дозировка

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, выраженная брадикардия, наджелудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная диссоциация, у пациентов с пониженной функцией левого желудочка – ухудшение сердечной недостаточности, желудочковые тахиаритмии, синоатриальная блокада, внутрижелудочковая блокада, атриовентрикулярная блокада, проаритмогенный эффект в виде тахикардии и мерцания желудочков, при использовании высоких доз – значительное снижение артериального давления, включая боль в груди, ортостатическую и постуральную гипотензию (чаще наблюдается у пожилых людей);
• Со стороны органов кроветворения: увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз;
• Со стороны обмена веществ: снижение аппетита;
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (холестаз, патологические изменения в крови), аллергические реакции;
• Со стороны нервной системы: тревожность, беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, обмороки, нарушения сна, спутанность сознания, ночные кошмары, экстрапирамидные симптомы, парестезии, судороги, вертиго;
• Со стороны органов пищеварения: сухость слизистой рта, тошнота, горечь во рту, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея, изменение вкусовых ощущений, отрыжка, нарушения функции печени, включая гепатоцеллюлярные расстройства, холестатическую желтуху, гепатит, холестаз;
• Со стороны органов зрения: диплопия, нечеткость зрения, проявляющаяся затуманиванием;
• Дерматологические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожные геморрагические высыпания;
• Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, олигоспермия;
• Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов;
• Прочие: бронхоспазм, повышенное потоотделение, слабость.

Передозировка

Симптомы интоксикации могут проявиться в течение одного часа, а в некоторых случаях – в течение нескольких часов после однократного поступления в организм дозы, превышающей двойную суточную норму.

Клинические проявления: стойкое снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная сонливость, мидриаз, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения проводимости (внутрипредсердная и внутрижелудочковая), желудочковая тахиаритмия, асистолия, блокада синоатриального и атриовентрикулярного узлов, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, судороги, кома, отек легких, делирий.

Методы лечения: при пероральном приеме – немедленное промывание желудка. Введение добутамина, диазепама, проведение дефибрилляции. При необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Применение гемодиализа и гемоперфузии не дает результатов, так как пропафенон обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и значительным объемом распределения.

Особые указания

Использование Пропафенона требует регулярного мониторинга электролитного баланса в плазме крови, особенно уровня калия.

При значительных нарушениях работы левого желудочка (фракция выброса менее 35%) или наличии органических изменений в миокарде лечение должно проводиться с повышенной осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Начинать терапию следует с низких доз, постепенно увеличивая их. Любое повышение дозы, необходимое в начале лечения и при переходе на поддерживающую дозу, должно осуществляться только через 5–8 дней после начала терапии.

Пациенты с установленным искусственным водителем ритма требуют более внимательного подхода к диагностике и назначению дозы Пропафенона.

Важно, чтобы пациенты знали, что действие препарата может повлиять на порог чувствительности и частоту работы электрокардиостимулятора. Поэтому необходимо регулярно проверять его функционирование и при необходимости проводить перепрограммирование.

В процессе лечения рекомендуется периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз.

При наличии печеночной недостаточности биодоступность препарата может увеличиваться на 70%, поэтому таким пациентам следует уменьшать дозу и регулярно отслеживать лабораторные показатели функции печени.

Пропафенон считается более эффективным средством для лечения желудочковых нарушений ритма сердца по сравнению с антиаритмическими препаратами классов IA и IB.

О любых симптомах, указывающих на развитие побочных эффектов, необходимо незамедлительно сообщать врачу.

Особое внимание следует уделять пациентам, которые длительное время принимают антикоагулянты и/или гипогликемические препараты. Их клиническое состояние и лабораторные показатели должны тщательно контролироваться.

Если у пациента развиваются синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада III степени или частые экстрасистолии на фоне лечения, применение препарата следует прекратить.

Отмена Пропафенона должна осуществляться путем постепенного снижения дозы.

Если пациент пропустил прием очередной дозы, ее следует принять сразу, как только вспомнили, при условии, что это не приведет к двойному приему препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, которая может быть опасной и требует повышенной концентрации и быстроты реакций, в том числе управлением автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям, Пропафенон может использоваться во время беременности только в исключительных ситуациях, так как он способен преодолевать плацентарный барьер (его уровень в пуповине составляет около 30% от концентрации в крови матери). Поэтому в период беременности, особенно в первом триместре, назначение этого препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Применение Пропафенона противопоказано во время грудного вскармливания, так как он проникает в грудное молоко. Если возникает необходимость в использовании этого препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

При нарушениях функции почек

При ухудшении работы почек (с клиренсом креатинина ниже 10%) стартовая доза Пропафенона в таблетках не должна превышать 50% стандартной дозы.

При нарушениях функции печени

В случае нарушения работы печени возможно накопление препарата, поэтому суточную дозу таблеток рекомендуется уменьшить до 20–30% от стандартной дозировки.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей лечение Пропафеноном в таблетированной форме следует начинать с меньших доз, чем у пациентов с массой тела свыше 70 кг. Увеличение дозы возможно только спустя восемь дней после начала терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Пропафенона следует учитывать следующие взаимодействия:

• Применение пропранолола, метопролола, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, теофиллина и дезипрамина может привести к увеличению их концентрации в плазме.
• Варфарин, блокируя свой метаболизм, усиливает свое действие.
• Лидокаин, вводимый внутривенно вместе с пропафеноном, повышает риск повреждения центральной нервной системы.
• Бета-адреноблокаторы могут усиливать антиаритмическое действие.
• Местные анестетики и препараты, угнетающие сердечную деятельность, могут усиливать эффект пропафенона.
• Мизоластин, трициклические антидепрессанты, ритонавир и нейролептики увеличивают вероятность возникновения аритмий.
• Фенобарбитал и рифампицин могут снижать антиаритмическое действие данного препарата.
• Амиодарон повышает риск тахикардии типа «пируэт», что может потребовать корректировки дозировки препаратов в зависимости от терапевтического ответа.
• Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным эффектом, увеличивают риск нежелательных эффектов.
• Средства, подавляющие костномозговое кроветворение, могут повышать риск миелосупрессии.
• Кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, эритромицин, мизоластин и сок грейпфрута замедляют метаболизм пропафенона на 20%, что приводит к увеличению его концентрации в плазме.
• Рифампицин снижает уровень пропафенона в плазме.
• Венлафаксин может повышать свою концентрацию в плазме.
• Пароксетин вызывает увеличение уровня пропафенона в плазме.

Аналоги

Среди аналогов Пропафенона можно выделить следующие препараты: Ритмонорм, Профенан и Пропанорм.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре от 15 до 25 °C в темном месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пропафеноне

Отзывы о Пропафеноне встречаются нечасто, и в основном пациенты обращаются к социальным сетям, чтобы выяснить, как препарат взаимодействует с другими медикаментами и алкоголем.

Цена на Пропафенон в аптеках

Ориентировочная стоимость упаковки таблеток Пропафенона, содержащей 40 штук, варьируется в пределах 235–288 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают пропафенон?

Пропафенон — антиаритмический препарат класса 1C, используемый для лечения и профилактики потенциально опасных для жизни сердечных сокращений. Обладая местным анестезирующим эффектом, пропафенон стабилизирует сердечную мышцу и улучшает сердечный ритм.

Кому противопоказан прием пропафенона?

Пропафенон также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или его вспомогательным веществам. Препарат следует вводить с осторожностью пожилым пациентам, пациентам с диабетом или гипотонией. Как и все лекарства, пропафенон может вызывать ряд побочных эффектов.

Сколько стоит препарат пропафенон?

Пропафенон таблетки 150 мг № 40 купить в Москве по цене от 350 рублей.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема пропафенона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать дозировку или режим приема препарата при необходимости.

СОВЕТ №3

Изучите возможные взаимодействия пропафенона с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием пропафенона без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена может привести к ухудшению состояния и возникновению серьезных осложнений.