Форма выпуска и состав

Кселевия представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют бежевый цвет, двояковыпуклую круглую форму, с одной стороны гладкие, а на другой стороне имеется гравировка «277». В одной картонной упаковке находятся 2 блистера, каждый из которых содержит по 14 таблеток, а также инструкция по применению.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: ситаглиптина фосфата моногидрат – 128,5 мг (что соответствует 100 мг ситаглиптина);
• вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат – 12 мг; магния стеарат – 4 мг; кроскармеллоза натрия – 8 мг; неизмельченный кальция гидрофосфат – 123,8 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 123,8 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай II бежевый 85F17438 [железо оксид красный (Е 172) – 0,37%; железо оксид желтый (Е 172) – 3,07%; тальк – 14,8%; полиэтиленгликоль (макрогол 3350) – 20,2%; диоксид титана (Е 171) – 21,56%; поливиниловый спирт – 40%] – 16 мг.

Врачи выражают различные мнения о Кселевии, препарате, который используется для лечения определенных заболеваний. Некоторые специалисты отмечают его эффективность в снижении симптомов и улучшении качества жизни пациентов. Они подчеркивают, что Кселевия может быть полезна в комплексной терапии, особенно в сочетании с другими методами лечения. Однако другие врачи предостерегают о возможных побочных эффектах и необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту. Они акцентируют внимание на том, что перед началом приема препарата важно провести полное медицинское обследование и обсудить все риски с лечащим врачом. В целом, мнения врачей о Кселевии варьируются, и важно учитывать их рекомендации при принятии решения о лечении.

😓 Лекарство от диабета кселевия 🔵 Борьба с диабетом рб 80 💣

Фармакологические свойства

Аспект	Описание	Применение
Кселевия	Гипотетическая планета или измерение, часто фигурирующее в фантастических произведениях. Характеризуется уникальными физическими законами, флорой и фауной.	Создание сеттинга для научно-фантастических романов, игр, фильмов.
Кселевианская технология	Высокоразвитые технологии, основанные на принципах, отличных от земных. Могут включать антигравитацию, телепортацию, энергетические щиты.	Разработка уникальных гаджетов и способностей для персонажей, создание необычных транспортных средств.
Кселевианская культура	Общество, сформированное под влиянием уникальных условий Кселевии. Может иметь свои языки, обычаи, философию, социальную структуру.	Построение сложных и интересных взаимоотношений между персонажами, создание конфликтов и интриг.
Кселевианская фауна	Животные, адаптированные к условиям Кселевии. Могут обладать необычными способностями, формами жизни, способами питания.	Создание уникальных монстров, ездовых животных, компаньонов для героев.
Кселевианская флора	Растения, произрастающие на Кселевии. Могут иметь целебные, ядовитые или энергетические свойства, необычные формы и цвета.	Создание уникальных ресурсов, ингредиентов для зелий, элементов декораций.

Фармакодинамика

Кселевия представляет собой высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4, который эффективно действует при пероральном применении и предназначен для лечения сахарного диабета 2 типа.

Активное вещество Кселевии, известное как ситаглиптин, отличается от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), амилина, ингибиторов α-глюкозидазы, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), инсулина, производных сульфонилмочевины и бигуанидов как по химической структуре, так и по фармакологическому действию. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин способствует увеличению уровня двух гормонов из семейства инкретинов – ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны инкретины выделяются в кишечнике в течение 24 часов, и их уровень возрастает в ответ на прием пищи. Они играют важную роль в внутренней физиологической системе, регулирующей гомеостаз глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови инкретины способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы через внутриклеточные сигнальные механизмы, связанные с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).

Кроме того, ГПП-1 подавляет избыточную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение уровня глюкагона при увеличении инсулина приводит к уменьшению выработки глюкозы печенью, что в итоге способствует снижению уровня сахара в крови. Этот механизм отличается от действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина даже при низком уровне глюкозы, что может вызывать сульфон-индуцированную гипогликемию как у пациентов с диабетом 2 типа, так и у здоровых людей.

При низком уровне глюкозы в крови инкретины не оказывают влияния на снижение секреции глюкагона и выброс инсулина. ГИП и ГПП-1 не воздействуют на секрецию глюкагона в условиях гипогликемии. Эффективность инкретинов в физиологических условиях ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро их разрушает, образуя неактивные продукты. Ситаглиптин предотвращает этот процесс, что приводит к увеличению концентрации активных форм ГИП и ГПП-1 в плазме.

Увеличивая уровень инкретинов, Кселевия способствует глюкозозависимому выбросу инсулина и снижению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией такие изменения в секреции глюкагона и инсулина способствуют снижению уровня гликозилированного гемоглобина HbA1C и уменьшению концентрации глюкозы в плазме, как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Кселевии при сахарном диабете 2 типа приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 часов, что способствует снижению уровня глюкозы натощак, а также после приема пищи или нагрузки глюкозой, уменьшению концентрации глюкагона в плазме, увеличению уровня инсулина и С-пептида, а также повышению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза.

Кселевия вызывает множество обсуждений среди пользователей и экспертов. Многие отмечают её уникальные свойства и эффективность в решении различных задач. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как продукт помог им улучшить качество жизни, повысить продуктивность и справиться с повседневными трудностями. Некоторые отмечают, что Кселевия стала для них настоящим открытием, позволяя находить новые подходы к привычным проблемам.

Однако не обошлось и без критики. Некоторые люди высказывают сомнения относительно долгосрочных эффектов и безопасности использования. Важно отметить, что мнения варьируются в зависимости от личного опыта и ожиданий. Тем не менее, большинство отзывов подчеркивают, что Кселевия действительно заслуживает внимания и может стать полезным инструментом в арсенале каждого, кто стремится к улучшению своей жизни.

АНАЛОГИ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Фармакокинетика

После перорального приема ситаглиптина в дозе 100 мг у здоровых людей наблюдается его быстрая абсорбция, достигающая максимальной концентрации (Сmах) в течение 1–4 часов. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет 8,52 мкмоль на 1 л за 1 час (при приеме 100 мг), а Сmах достигает 950 нмоль на 1 л. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивается примерно на 14% после повторного приема 100 мг Кселевии, когда достигается равновесное состояние после первой дозы. Коэффициенты вариации AUC (как меж-, так и внутрисубъектные) остаются незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет около 87%. При этом совместный прием Кселевии с жирной пищей не влияет на его фармакокинетику, что позволяет принимать препарат независимо от приема пищи.

В равновесном состоянии средний объем распределения после однократного приема 100 мг у здоровых людей составляет примерно 198 л. Связывание с плазменными белками у ситаглиптина относительно невысокое и составляет 38%.

Около 79% ситаглиптина выводится почками в неизмененном виде, в то время как лишь небольшая часть подвергается метаболизму.

Приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина (14С-меченного) выводится в виде метаболитов. Обнаружены следы шести метаболитов, которые, предположительно, не обладают способностью ингибировать ДПП-4. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2C8 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме данного препарата.

На протяжении 7 дней после приема внутрь 14С-меченного ситаглиптина у здоровых людей выводится почти 100% введенного вещества: 87% через почки и 13% через кишечник. Средний период полувыведения при приеме 100 мг составляет около 12,4 часа, а почечный клиренс — 330 мл в минуту.

Выведение Кселевии осуществляется преимущественно через почки с помощью активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов третьего типа (hОАТ-3), который может участвовать в процессе его выведения почками. Однако клинические исследования, подтверждающие вовлеченность hOAT-3 в транспортировку ситаглиптина, не проводились. Кселевия также является субстратом Р-гликопротеина, который может участвовать в процессе выведения препарата через почки, хотя циклоспорин, ингибитор Р-гликопротеина, не снижал почечный клиренс препарата.

Почечная недостаточность

В рамках исследования фармакокинетики ситаглиптина при различных стадиях хронической почечной недостаточности было проведено открытое клиническое испытание с использованием суточной дозы 50 мг. Участники исследования были распределены по следующим категориям:

• пациенты с легкой почечной недостаточностью: клиренс креатинина (КК) от 50 до 80 мл в минуту;
• пациенты со средней степенью почечной недостаточности: КК от 30 до 50 мл в минуту;
• пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: КК менее 30 мл в минуту;
• пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, требующие диализа.

Не было выявлено значительных изменений в концентрации ситаглиптина в плазме у пациентов с легкой почечной недостаточностью по сравнению с контрольной группой здоровых участников.

В сравнении с контрольной группой, площадь под кривой (AUC) для данного препарата при средней степени почечной недостаточности увеличивалась почти в два раза, а при тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с терминальной стадией – почти в четыре раза.

Препарат выводился слабо при диализе: за 3–4 часа сеанса удалялось лишь 13,5% от его дозы.

С учетом полученных данных, необходимо корректировать дозу Кселевии для достижения терапевтической концентрации в плазме, аналогичной таковой при нормальной функции почек, у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности.

StarLadder Budapest Major 2025 -Stage 3 — MOUZ vs Spirit | FURIA vs G2

Печеночная недостаточность

При умеренной печеночной недостаточности (по шкале Чайлд – Пью от 7 до 9 баллов) после однократного приема 100 мг ситаглиптина наблюдается увеличение средних значений Cmax и AUC примерно на 13% и 21% соответственно. В связи с этим нет необходимости в корректировке дозировки для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Что касается клинических данных о применении препарата при тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов), такие данные отсутствуют. Тем не менее, поскольку основное выведение вещества происходит через почки, не следует ожидать значительных изменений в его фармакокинетических характеристиках в подобных случаях.

Пожилой возраст

Возраст пациентов не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические характеристики лекарственного препарата. У пожилых людей (в возрасте от 65 до 80 лет) уровень концентрации ситаглиптина примерно на 19% выше, чем у молодых пациентов. Корректировка режима дозирования Кселевии в зависимости от возраста не требуется.

Показания к применению

Кселевию применяют для улучшения контроля уровня сахара в крови при сахарном диабете 2 типа:

• монотерапия: в сочетании с диетой и физической активностью;
• комбинированное лечение: в ситуациях, когда соблюдение диеты, физические упражнения и монотерапия метформином, производными сульфонилмочевины, агонистами PPAR-γ или инсулином не обеспечивают должного контроля уровня глюкозы – в комбинации с метформином (данные препараты также могут использоваться в качестве стартовой терапии), или с производными сульфонилмочевины, или с агонистами PPAR-γ; если соблюдение диеты, физическая активность и терапия двумя из перечисленных препаратов не дают адекватного контроля уровня сахара – в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины, либо с метформином и агонистами PPAR-γ, либо с инсулином (с метформином или без него).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• выраженная и тяжелая форма почечной недостаточности (для ситаглиптина в указанной дозировке);
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью и под наблюдением врача Кселевия назначается пациентам, страдающим панкреатитом.

Кселевия, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (100 мг) один раз в день. Кселевия может использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины или агонистами PPAR-γ, а также с инсулином (в комбинации с метформином или без него).

Режим дозирования других препаратов, применяемых совместно с Кселевией, следует подбирать в соответствии с их рекомендованными дозами.

При комбинированном лечении Кселевией с инсулином или производными сульфонилмочевины целесообразно уменьшить их дозы, чтобы снизить риск гипогликемии, вызванной инсулином или сульфонилмочевиной.

Если пациент пропустил прием таблетки, ему следует принять ее как можно скорее, как только он вспомнит о пропущенной дозе. Важно помнить, что двойная доза в один день недопустима.

Корректировать дозировку при легкой почечной недостаточности (КК ≥ 50 мл/мин, что соответствует уровню креатинина в сыворотке ≤ 1,5 мг/дл у женщин и ≤ 1,7 мг/дл у мужчин) не требуется.

Для пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу ситаглиптина. Поскольку таблетки Кселевии не имеют разделительной риски и доступны только в дозировке 100 мг, обеспечить необходимый режим дозирования для таких пациентов невозможно. Поэтому данный препарат не назначается этой категории больных.

Применение ситаглиптина у пациентов с почечной недостаточностью требует оценки функции почек до начала лечения и периодического контроля в процессе терапии.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов дозы препарата не требуют корректировки. Эффективность и безопасность Кселевии при тяжелой печеночной недостаточности не были исследованы.

Побочные действия

В общем, ситаглиптин хорошо переносится как при монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Частота нежелательных эффектов в клинических испытаниях и количество случаев отмены лекарства из-за побочных реакций сопоставимы с таковыми при использовании плацебо.

Четыре плацебо-контролируемых исследования, в которых применялся ситаглиптин в дозировке 100–200 мг в день (как в монотерапии, так и в сочетании с пиоглитазоном или метформином) на протяжении 18–24 недель, не выявили нежелательных эффектов, частота которых превышала бы 1% среди участников, получавших препарат. Профиль безопасности при дозе 200 мг в день оказался сопоставим с таковым при дозе 100 мг в день.

Анализ данных из этих исследований показал, что частота гипогликемии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (за исключением более частого появления тошноты при суточной дозе 200 мг) при приеме 100 мг препарата, 200 мг препарата и плацебо была схожа, а именно:

• гипогликемия: 1,2/0,9/0,9%;
• желудочно-кишечный тракт: боль в животе – 2,3/1,3/2,1%; диарея – 3/2,6/2,3%; рвота – 0,8/0,7/0,9%; тошнота – 1,4/2,9/0,6%.

Гипогликемия фиксировалась во всех исследованиях на основе всех сообщений о клинически значимых проявлениях. Параллельное измерение уровня глюкозы в крови не требовалось.

Стартовая комбинированная терапия с метформином

В рамках 24-недельного плацебо-контролируемого факториального исследования было изучено начальное комбинированное лечение с использованием ситаглиптина в дозировке 100 мг в сутки и метформина в дозах 1000 или 2000 мг (по 50 мг ситаглиптина и 500 или 1000 мг метформина дважды в день). Результаты показали, что нежелательные реакции, связанные с применением препарата, возникали чаще (с частотой ≥ 1%) у пациентов, получавших комбинацию ситаглиптина и метформина, по сравнению с теми, кто проходил монотерапию метформином. Частота возникновения побочных эффектов в группах, получавших ситаглиптин + метформин и метформин в монотерапии, составила (соответственно):

• диарея – 3,5% и 3,3%;
• рвота – 1,1% и 0,3%;
• головная боль – 1,3% и 1,1%;
• диспепсия – 1,3% и 1,1%;
• гипогликемия – 1,1% и 0,5%;
• метеоризм – 1,3% и 0,5%.

Одновременное применение с производными сульфонилмочевины либо производными сульфонилмочевины и метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании, в котором изучалось сочетание 100 мг ситаглиптина в день с глимепиридом или с глимепиридом и метформином, в группе, получавшей активное лекарство, было зафиксировано более высокое (с частотой ≥ 1%) количество случаев гипогликемии по сравнению с группой, принимавшей плацебо вместе с глимепиридом или глимепиридом и метформином. Частота случаев гипогликемии составила 9,5% в группе с ситаглиптином против 0,9% в группе плацебо.

Стартовая комбинированная терапия с агонистами PPAR-γ

В ходе 24-недельного исследования, посвященного стартовому комбинированному лечению с использованием ситаглиптина в дозе 100 мг и пиоглитазона в дозе 30 мг, было установлено, что в группе, получающей комбинацию ситаглиптина, побочные эффекты возникали чаще (с частотой ≥ 1%), чем в группе, принимающей пиоглитазон в качестве монотерапии. Частота возникновения нежелательных явлений в группах ситаглиптин + пиоглитазон и пиоглитазон в монотерапии составила (соответственно):

• симптоматическая гипогликемия: 0,4% и 0,8%;
• бессимптомное снижение уровня глюкозы в крови: 1,1% и 0%.

Комбинированная терапия с метформином и агонистами PPAR-y

В рамках плацебо-контролируемого исследования была изучена эффективность применения 100 мг ситаглиптина в день в сочетании с росиглитазоном и метформином. В исследовании участвовали две группы: одна получала комбинацию с активным веществом, а другая – с плацебо. Результаты показали, что побочные эффекты возникали чаще (с частотой ≥ 1%) у пациентов, принимавших ситаглиптин, по сравнению с группой, получавшей плацебо.

На 18-й неделе наблюдения частота побочных эффектов в обеих группах была следующей:

• рвота – 1,2% и 0%;
• головная боль – 2,4% и 0%;
• гипогликемия – 1,2% и 0%;
• тошнота – 1,2% и 1,1%;
• диарея – 1,8% и 1,1%.

На 54-й неделе наблюдения количество зарегистрированных побочных действий увеличилось, и их частота была следующей:

• периферические отеки – 1,2% и 0%;
• головная боль – 2,4% и 0%;
• тошнота – 1,2% и 1,1%;
• грибковая инфекция кожи – 1,2% и 0%;
• кашель – 1,2% и 0%;
• гипогликемия – 2,4% и 0%;
• инфекции верхних дыхательных путей – 1,8% и 0%;
• рвота – 1,2% и 0%.

Комбинированная терапия с инсулином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании, в котором оценивалось сочетанное применение 100 мг ситаглиптина в день с постоянной дозой инсулина (с метформином или без него), было зафиксировано больше побочных эффектов (с частотой ≥ 1%) в группе, получавшей ситаглиптин вместе с инсулином, по сравнению с группой, принимавшей плацебо с инсулином (также с метформином или без). Частота возникновения нежелательных явлений составила:

• головная боль – 1,2% против 0%;
• грипп – 1,2% против 0,3%;
• гипогликемия – 9,6% против 5,3%.

В другом 24-недельном исследовании, где ситаглиптин использовался как дополнение к инсулиновой терапии (с метформином или без), не было обнаружено нежелательных реакций, связанных с использованием данного препарата.

Панкреатит

Обобщенный анализ 19 двойных слепых рандомизированных клинических испытаний, в которых использовался ситаглиптин в суточной дозе 100 мг или аналогичный контрольный препарат (активный или плацебо), показал, что частота возникновения неподтвержденного острого панкреатита составила 0,1 случая на 100 пациенто-лет терапии в обеих группах.

Не было выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций или электрокардиограммы, включая продолжительность интервала QTc, при применении ситаглиптина.

Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследовании TECOS приняли участие 7332 пациента, которые ежедневно получали 100 мг ситаглиптина (или 50 мг в день, если исходный уровень расчетной скорости клубочковой фильтрации находился в диапазоне от 30 до 50 мл в минуту на 1,73 м²), и 7339 пациентов, получавших плацебо. Все участники исследования были частью общей группы, для которой была назначена терапия.

Лекарственное средство или плацебо добавлялись к стандартному лечению в соответствии с действующими национальными рекомендациями по выбору целевого уровня HbA1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. В рамках наблюдения было включено 2004 пациента старше 75 лет, из которых 970 получали ситаглиптин, а 1034 – плацебо. Частота серьезных побочных эффектов в обеих группах оказалась одинаковой. Анализ осложнений, связанных с сахарным диабетом, которые были заранее определены для мониторинга, показал сопоставимую частоту нежелательных эффектов между группами, принимающими ситаглиптин и плацебо, включая нарушения функции почек (1,4% против 1,5%) и инфекции (18,4% против 17,7%). Профиль побочных действий у пациентов старше 75 лет в целом совпадал с таковым для всей исследуемой популяции.

Частота случаев тяжелой гипогликемии в группе пациентов, которым была назначена терапия по принципу «intention-to-treat» и которые изначально принимали препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, составила 2,7% для ситаглиптина и 2,5% для плацебо. В то же время у пациентов, не получавших препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, эта частота составила 1% и 0,7% соответственно. При анализе случаев подтвержденного панкреатита частота при приеме лекарственного средства и плацебо составила 0,3% и 0,2% соответственно, а частота злокачественных новообразований – 3,7% и 4%.

Пострегистрационные наблюдения

Пострегистрационный мониторинг применения ситаглиптина как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими средствами выявил ряд дополнительных побочных эффектов. Поскольку информация была собрана на добровольной основе от группы людей неопределенного размера, установить частоту и причинно-следственную связь этих явлений с лечением невозможно.

К числу выявленных побочных эффектов относятся:

• ангионевротический отек;
• реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию;
• кожный зуд и сыпь, крапивница, пемфигоид, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона;
• острый панкреатит, включая геморрагическую и некротическую формы с возможным летальным исходом;
• ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность (в некоторых случаях может потребоваться диализ);
• инфекции верхних дыхательных путей;
• назофарингит;
• рвота и запор;
• головная боль;
• артралгия и миалгия;
• боли в конечностях и спине.

Изменения лабораторных показателей

В большинстве клинических исследований было зафиксировано незначительное увеличение уровня лейкоцитов у пациентов, принимающих ситаглиптин в дозе 100 мг в день, по сравнению с группой, получавшей плацебо (в среднем на 200 мкл; на старте терапии уровень составлял 6600 мкл). Это связано с ростом числа нейтрофилов.

Также наблюдалось небольшое увеличение уровня мочевой кислоты (на 0,2 мг на 1 дл) при применении 100 и 200 мг ситаглиптина в день по сравнению с плацебо. Перед началом лечения средний уровень составлял 5–5,5 мг на 1 дл. Случаи подагры не были зарегистрированы.

Кроме того, в группе, получавшей препарат, отмечалось небольшое снижение общего уровня щелочной фосфатазы по сравнению с плацебо (почти на 5 МЕ на 1 л; в среднем до начала лечения концентрация находилась в диапазоне от 56 до 62 МЕ на 1 л), что связано с небольшим уменьшением активности фермента в костной ткани.

Эти изменения в лабораторных показателях не имеют клинической значимости.

Передозировка

В ходе клинических испытаний препарата на здоровых участниках разовая доза ситаглиптина в размере 800 мг переносилась в целом удовлетворительно. В одном из исследований при использовании этой дозы было зафиксировано незначительное изменение интервала QTc, которое не имеет клинического значения. Исследования по применению дозы, превышающей 800 мг в день, у людей не проводились.

На этапе I фазы клинических испытаний многократного применения ситаглиптина не было зафиксировано никаких побочных эффектов, связанных с его приемом (до 400 мг в день на протяжении 4 недель).

При возникновении передозировки рекомендуется проводить стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, мониторинг жизненных показателей, включая ЭКГ, и, при необходимости, осуществление поддерживающего лечения.

Препарат слабо поддается диализу. В клинических испытаниях лишь 13,5% его дозы удалялось с помощью диализа в течение 3–4 часов. В случаях необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Информация о результативности перитонеального диализа данного препарата отсутствует.

Особые указания

Гипогликемия

Согласно клиническим исследованиям, частота возникновения гипогликемии при использовании ситаглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, не вызывающими это состояние (такими как метформин и пиоглитазон), была сопоставима с показателями в группе плацебо. Как и в случае с другими гипогликемическими средствами, гипогликемия наблюдалась при применении Кселевии в сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином. Для снижения риска гипогликемии, вызванной сульфонилмочевиной, рекомендуется уменьшать дозу этого препарата.

Терапия у пожилых пациентов

Безопасность и эффективность применения Кселевии в клинических испытаниях среди пожилых пациентов (409 человек) старше 65 лет оказались сопоставимыми с результатами группы добровольцев младше 65 лет. Таким образом, нет необходимости в изменении режима дозирования в зависимости от возраста пациента. Однако стоит отметить, что пожилые люди имеют более высокий риск развития почечной недостаточности. Поэтому при наличии выраженной почечной недостаточности у данной возрастной группы, как и у всех остальных, дозировку ситаглиптина следует корректировать.

TECOS

В исследовании TECOS участники получали ситаглиптин в дозировке 100 мг в сутки (или 50 мг в день, если исходный уровень расчетной скорости клубочковой фильтрации находился в пределах от 30 до 50 мл в минуту на 1,73 м²) или плацебо. Лекарство добавлялось к стандартному лечению, соответствующему действующим национальным рекомендациям по достижению целевых значений НbА1C и контролю факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. По завершении среднего срока исследования, который составил 3 года, у пациентов с диабетом 2 типа использование данного препарата в сочетании с традиционной терапией не увеличивало риск госпитализации по причине сердечной недостаточности (соотношение рисков – 1; 95% доверительный интервал – от 0,83 до 1,2; p = 0,98 для различия частоты рисков) или вероятность серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков – 0,98; 95% доверительный интервал – от 0,89 до 1,08; p < 0,001 для подтверждения отсутствия превосходства).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не проводились исследования, касающиеся воздействия Кселевии на умение управлять автомобилем, работать с высокотехнологичными устройствами или выполнять задачи, требующие быстрой реакции и повышенной концентрации.

Применение при беременности и лактации

Кселевия не рекомендуется к применению во время беременности, так как не проводилось контролируемых исследований, которые могли бы подтвердить ее безопасность и эффективность в таких ситуациях. Подобно другим пероральным гипогликемическим препаратам, этот медикамент не следует использовать в этот период.

Нет данных о том, проникает ли ситаглиптин в грудное молоко. Поэтому в период грудного вскармливания данный препарат не применяется.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не предназначено для использования пациентами, не достигшими 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

При средней и тяжелой форме почечной недостаточности использование Кселевии противопоказано. Это объясняется тем, что препарат не доступен в дозировках 25 или 50 мг, а таблетки с дозировкой 100 мг не имеют разделительной риски, что делает невозможным соблюдение необходимого режима дозирования для таких пациентов.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности дозировка препарата не требует изменений.

Использование Кселевии при тяжелой форме печеночной недостаточности не было изучено.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется корректировка режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

В проведенных исследованиях взаимодействия ситаглиптина с другими медикаментами не было выявлено клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов, варфарина, симвастатина, глибенкламида, росиглитазона и метформина. Это свидетельствует о том, что препарат не ингибирует изоферменты CYP2С8, CYP2С9 и CYP3A4. Данные in vitro также показывают, что он не влияет на изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6, а также не индуцирует CYP3A4.

При многократном совместном применении метформина и ситаглиптина не наблюдалось значительных изменений фармакокинетических параметров последнего у пациентов с диабетом 2 типа.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов с диабетом 2 типа продемонстрировали, что сопутствующее лечение не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата. В этом исследовании рассматривались наиболее часто назначаемые при диабете 2 типа медикаменты, включая:

• β-адреноблокаторы;
• гиполипидемические препараты (такие как эзетимиб, фибраты, статины);
• антидепрессанты (например, сертралин, флуоксетин, бупропион);
• антиагреганты (например, клопидогрел);
• антигистаминные средства (например, цетиризин);
• препараты для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил);
• нестероидные противовоспалительные средства (такие как целекоксиб, диклофенак, напроксен);
• ингибиторы протонной помпы (например, лансопразол, омепразол);
• антигипертензивные препараты (такие как гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).

При комбинированном применении дигоксина и ситаглиптина наблюдалось небольшое увеличение AUC и Сmах дигоксина (на 11 и 18% соответственно), однако это изменение не считается клинически значимым. В случае совместной терапии не рекомендуется изменять дозы препаратов.

При использовании ситаглиптина в дозе 100 мг совместно с разовой дозой циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в дозе 600 мг отмечалось увеличение AUC и Сmах ситаглиптина (на 29 и 68% соответственно). Однако эти изменения фармакокинетических характеристик не имеют клинического значения. При применении комбинации с циклоспорином или другим ингибитором P-гликопротеина (например, кетоконазолом) не рекомендуется корректировать дозы Кселевии.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, проведенного на выборке из 858 пациентов и здоровых добровольцев, а также с учетом широкого спектра сопутствующих лекарственных средств (N = 83, почти половина из которых выводится через почки), не было выявлено клинически значимого влияния этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

Аналоги

Кселевии имеют несколько аналогов, среди которых можно выделить Яситару, моногидрат ситаглиптина фосфата и Янувию.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кселевии

Из-за того, что данный препарат не часто можно найти в аптечной сети, существует ограниченное количество отзывов о Кселевии, которые подтверждают ее безопасность и эффективность в лечении сахарного диабета 2 типа.

Цена на Кселевию в аптеках

Ориентировочная стоимость Кселевии (упаковка содержит 28 таблеток) составляет 1476 рублей.

Вопрос-ответ

Что за лекарство кселевия?

Препарат Кселевия® (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа.

Для чего лекарство Янувия?

Янувия — это лекарство, назначаемое для лечения диабета 2 типа. Это лекарство назначается вместе со здоровой диетой и другими лекарствами для контроля скачков сахара в крови.

Как правильно пить кселевию?

Рекомендуемая доза препарата Кселевия® составляет 100 мг 1 раз в сутки внутрь в качестве монотерапии, или в комбинации с метформином, или производными сульфонилмочевины, или агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами), или инсулином (с или без метформина), либо в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные свойства кселевии и ее влияние на здоровье. Это поможет вам лучше понять, как этот продукт может быть полезен в вашем рационе и какие преимущества он может предложить.

СОВЕТ №2

Попробуйте разнообразить свой рацион, добавляя кселевию в различные блюда. Она отлично сочетается с салатами, смузи и даже выпечкой, что позволит вам не только улучшить вкус, но и повысить питательную ценность ваших блюд.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на качество кселевии, которую вы покупаете. Выбирайте продукты от проверенных производителей и обращайте внимание на сертификаты качества, чтобы быть уверенными в безопасности и пользе продукта.

СОВЕТ №4

Не забывайте о возможных противопоказаниях и аллергиях. Перед введением кселевии в свой рацион, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете лекарства, проконсультируйтесь с врачом или диетологом.