Форма выпуска и состав

• Капсулы по 400 мг (упаковка: блистеры по 10 штук и флаконы по 100 штук);
• Таблетки с пленочной оболочкой по 800 мг (в блистерах по 10 штук);
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 60 мг/мл (в стеклянных ампулах по 5 штук в упаковке).

Активное вещество – динатрия клодроната тетрагидрат.

Капсулы содержат следующие вспомогательные компоненты:

• Коллоидный безводный диоксид кремния – 2,85 мг;
• Моногидрат лактозы – 41,5 мг;
• Стеарат кальция – 2,85 мг;
• Тальк – 22,8 мг.

В оболочке капсул присутствуют:

• Диоксид титана;
• Желатин;
• Железо оксид желтый;
• Железо оксид красный.

Вспомогательные вещества таблеток с пленочной оболочкой включают:

• Кроскармеллоза натрия – 22 мг;
• Стеарат магния – 8 мг;
• Микрокристаллическая целлюлоза, силицинизированная – 165 мг;
• Стеариновая кислота – 15 мг.

Оболочка таблеток состоит из Opadry II белого (диоксид титана 25%, тальк 14,8%, поливиниловый спирт, частично гидролизованный 40%, макрогол 3350 20,2%).

Концентрат для приготовления раствора содержит следующие вспомогательные компоненты:

• Гидроксид натрия – до достижения рН 5;
• Вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что Бонефос, активное вещество которого – алендронат, является эффективным средством для лечения остеопороза и других заболеваний, связанных с потерей костной массы. По их мнению, препарат способствует укреплению костной ткани и снижению риска переломов у пациентов, особенно в постменопаузальном периоде. Однако специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как Бонефос может вызывать побочные эффекты, такие как диспепсия или боли в костях. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием здоровья и регулярно проходить обследования во время терапии. Кроме того, они акцентируют внимание на необходимости сочетания медикаментозного лечения с изменениями в образе жизни, включая физическую активность и правильное питание, что в целом способствует улучшению состояния костной системы.

Bisphosphonate Use in Breast Cancer

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активный ингредиент Бонефоса – динатрия клодроната тетрагидрат – после попадания в организм трансформируется в клодроновую кислоту, которая относится к классу бисфосфонатов и является аналогом природного пирофосфата. Механизм действия клодроновой кислоты заключается в подавлении активности остеокластов, что приводит к снижению резорбции костной ткани, вызванной ими. Эти свойства были подтверждены в ходе биохимических, кинетических и гистологических исследований, однако детальный механизм этого процесса пока остается неясным.

Клодроновая кислота ингибирует остеокласты, что приводит к снижению уровня кальция в сыворотке крови, а также уменьшает выведение гидроксипролина и кальция с мочой. В условиях in vitro данное соединение замедляет осаждение фосфата кальция, препятствует его превращению в гидроксиапатит, тормозит агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и снижает скорость их растворения. При применении Бонефоса в качестве монотерапии в дозах, достаточных для уменьшения резорбции костной ткани, влияние на нормальную минерализацию кости у пациентов не наблюдается.

У пациентов с множественной миеломой и раком молочной железы использование данного препарата снижает риск переломов костей. Клодроновая кислота также уменьшает вероятность метастазирования в кости при первичном раке молочной железы. Применение этого лекарственного средства для профилактики метастазов в костях у пациентов с операбельным раком молочной железы способствует снижению уровня смертности среди данной категории больных.

Бонефос, известный препарат, активно используется в лечении заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ в костях. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевого синдрома и улучшении качества жизни. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает при остеопорозе и метастазах в костях, что делает его незаменимым для людей, страдающих от этих заболеваний.

Некоторые пользователи делятся положительным опытом, отмечая, что после начала терапии Бонефосом они смогли вернуться к привычным занятиям и активному образу жизни. Однако не обходится и без негативных отзывов: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота или дискомфорт в желудке. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом. В целом, Бонефос вызывает смешанные чувства, но многие все же считают его важным шагом на пути к выздоровлению.

How to inject Clodronate liposomes- Part 1

Фармакокинетика

Клодроновая кислота быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, достигая примерно 2% от принятой дозы. После перорального приема одной дозы Бонефоса максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови фиксируется через 30 минут. Поскольку клодроновая кислота имеет высокое сродство к кальцию и другим двухвалентным катионам, ее всасывание значительно снижается при одновременном приеме с пищей или другими препаратами, содержащими двухвалентные катионы.

При приеме Бонефоса за 1 час до еды относительная биодоступность составляет 91%, а за 30 минут до еды – 69%. Значительные колебания показателей всасывания клодроновой кислоты наблюдаются как среди разных пациентов, так и у одного и того же человека. Несмотря на заметные изменения в показателях всасывания у одного пациента, общее количество клодроновой кислоты, поступающей в организм в ходе длительного лечения, остается стабильным.

Степень связывания динатрия клодроната тетрагидрата с плазменными белками невысока. Объем распределения составляет от 20 до 50 литров.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови происходит в две фазы: фаза распределения, где период полувыведения составляет около 2 часов, и фаза элиминации, которая протекает медленно из-за прочного связывания клодроновой кислоты с костной тканью. Основной путь выведения соединения – через почки, при этом около 80% выводится с мочой в течение нескольких дней после приема Бонефоса. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (примерно 20% от всосавшегося количества), выводится из организма медленнее. Почечный клиренс составляет около 75% от плазменного клиренса.

Не установлена четкая зависимость между уровнем клодроновой кислоты в плазме крови и ее терапевтическим эффектом или побочными реакциями. Фармакокинетический профиль Бонефоса не зависит от функциональных нарушений (за исключением почечной недостаточности, которая приводит к снижению почечного клиренса клодроновой кислоты), метаболизма препарата или возраста пациента.

Показания к применению

• Гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями;
• Множественная миелома (болезнь миеломных клеток);
• Остеолитические метастазы злокачественных новообразований в костной ткани.

How Osphos Works

Противопоказания

• Тяжелая (терминальная) почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин);
• Одновременное применение других бисфосфонатов;
• Повышенная чувствительность к компонентам данного препарата и другим бисфосфонатам;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек.

Инструкция по применению Бонефоса: способ и дозировка

Капсулы и таблетки

Капсулы и таблетки предназначены для перорального применения.

• Капсулы следует проглатывать целиком, не повреждая желатиновую оболочку, тогда как таблетки можно делить на две части, но их нужно принимать одновременно (растворять или измельчать таблетки перед употреблением не рекомендуется);
• Рекомендуемая суточная доза составляет 1600 мг, которую следует принимать за один раз, утром натощак, запивая стаканом воды;
• Если назначенная суточная доза превышает 1600 мг, ее следует разделить на два приема. Первый прием осуществляется так же, как указано выше, а второй – за час до или через два часа после еды, приема других лекарств или напитков (кроме воды);
• В течение часа после приема препарата необходимо избегать пищи и других медикаментов, разрешается пить только воду;
• Запрещается принимать препарат с пищей, молоком и средствами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, так как это может помешать усвоению клодроновой кислоты.

Раствор для инфузий

Для приготовления раствора необходимо растворить требуемую дозу в 500 мл 5% раствора декстрозы или в 0,9% растворе хлорида натрия.

Во время терапии важно контролировать работу почек и уровень кальция в сыворотке крови, а также обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

При лечении гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями:

• Предписывается ежедневное (не более 7 дней подряд) внутривенное капельное введение 300 мг препарата в течение как минимум 2 часов, до достижения нормального уровня кальция в сыворотке крови (обычно это происходит в течение 5 дней);
• Также возможно однократное внутривенное капельное введение лекарства в дозе 1500 мг в течение 4 часов. При необходимости может быть проведена повторная инфузия или назначен Бонефос для приема внутрь;
• Если возникает гипокальциемия, рекомендуется временно приостановить терапию;
• В случае невозможности внутривенного введения препарата, его можно принимать внутрь. Начальная доза в этом случае составляет 2400-3200 мг в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, при нормализации уровня кальция в крови суточная доза препарата может быть снижена до 1600 мг.

При лечении остеолитических изменений в костях, вызванных злокачественными опухолями без гиперкальциемии:

• Дозировка определяется индивидуально;
• Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 1600 мг;
• При необходимости (в соответствии с клиническими показаниями) доза может быть увеличена до 3200 мг в сутки.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью

При лечении пациентов с почечной недостаточностью необходимо проявлять особую осторожность. Не рекомендуется длительное применение препарата в дозах, превышающих 1600 мг в сутки. Суточная доза Бонефоса при пероральном приеме должна корректироваться в соответствии с следующими рекомендациями:

• Тяжелая степень почечной недостаточности (КК – 10-30 мл/мин) – 800 мг;
• Умеренная степень (КК – 30-50 мл/мин) – 1200 мг;
• Легкая степень (КК – 50-80 мл/мин) – 1600 мг.

Согласно инструкции, Бонефос не следует назначать пациентам с КК менее 10.

Побочные действия

Наиболее распространенной побочной реакцией данного препарата является диарея, которая чаще всего наблюдается при использовании высоких доз и проявляется в легкой форме.

Возможные нежелательные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и рвота, диарея;
• Со стороны кожи и ее придатков: редко – аллергические реакции на коже;
• Со стороны метаболизма: часто – бессимптомная гипокальциемия, редко – увеличение уровня паратиреоидного гормона и щелочной фосфатазы в сыворотке, гипокальциемия с клиническими проявлениями;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение трансаминаз (обычно в пределах нормы), редко – удвоение уровня трансаминаз (по сравнению с нормой) без нарушения функции печени;

В ходе постмаркетингового наблюдения за препаратом были зафиксированы следующие побочные реакции:

• Со стороны почек и мочевыводящих путей: тяжелая почечная недостаточность (особенно после быстрого внутривенного введения в высоких дозах), нарушения функции почек (протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке);
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: единичные случаи остеонекроза челюсти (в основном среди пациентов, ранее получавших аминобисфосфонаты). Также сообщалось о сильной боли в суставах, мышцах и костях, однако такие случаи были редкими, и последующие клинические исследования не выявили значительных различий в частоте этих явлений между группой плацебо и пациентами, получающими Бонефос;
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, нарушения дыхательной функции (у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе);
• Со стороны органов зрения: увеит, конъюнктивит (отмечен только у одного пациента).

Передозировка

При внутривенном введении Бонефоса в значительных дозах наблюдается повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушения работы почек. Такие проявления не фиксировались при приеме высоких доз препарата перорально.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую терапию. Важно обеспечить пациенту достаточное количество жидкости и строго следить за его питьевым режимом, а также контролировать уровень кальция в сыворотке крови и функционирование почек.

Особые указания

При внутривенном введении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные, возможно развитие серьезных повреждений почек, особенно если скорость введения высокая.

Перед началом лечения и в его процессе важно контролировать уровень кальция в сыворотке крови и функционирование почек, а также следить за достаточным поступлением жидкости в организм пациента. Эти меры особенно актуальны при использовании препарата в виде внутривенных инфузий, а также в случаях почечной недостаточности и гиперкальциемии.

Раствор Бонефос следует разводить и разбавлять исключительно в соответствии с указаниями, приведенными в инструкции.

Во время терапии бисфосфонатами необходимо избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента есть факторы риска (например, лучевая терапия, химиотерапия, прием кортикостероидов, наличие рака, плохая гигиена полости рта и др.), рекомендуется обсудить необходимость профилактической санации зубов перед началом лечения бисфосфонатами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе проведенных исследований не было обнаружено воздействия Бонефоса на способность управлять автомобилем и работать с высокотехнологичными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Неясно, способен ли динатрия клодронат тетрагидрат проходить через плацентарный барьер у человека и может ли он вызвать аномалии у плода или нарушить репродуктивные функции. Известно, что клодроновая кислота проникает через плаценту у животных. Однако не установлено, попадает ли это вещество в грудное молоко. Учитывая эти факты, использование Бонефоса в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

При использовании Бонефоса нет необходимости в изменении дозировки для пожилых пациентов. Клинические исследования, в которых принимали участие люди старше 65 лет, показали, что для этого препарата не характерны побочные эффекты, присущие именно этой возрастной группе.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно использовать другие бисфосфонаты.

По данным ряда исследований, существует прямая зависимость между приемом данного препарата и нарушениями функции почек при совместном применении нестероидных противовоспалительных средств, особенно диклофенака.

При сочетании клодроновой кислоты с аминогликозидами следует проявлять осторожность, чтобы избежать риска гипокалиемии.

Совместное использование Бонефоса с эстрамустином приводит к увеличению уровня последнего в сыворотке крови до 80%. Когда клодроновая кислота взаимодействует с двухвалентными катионами (например, кальция и железа), образуются плохо растворимые комплексы. Поэтому не рекомендуется принимать таблетки этого лекарства одновременно с препаратами или продуктами питания, содержащими двухвалентные катионы (в частности, средствами, содержащими железо, или антацидами). Это может привести к снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Аналоги

Аналогом Бонефоса является Клобир.

Сроки и условия хранения

Срок хранения таблеток и капсул составляет 5 лет, а раствора – 3 года. Храните препараты в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Приготовленный раствор для инфузий следует хранить не дольше суток при температуре от 2 до 8 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бонефосе

Согласно мнениям пациентов, Бонефос является крайне важным средством для людей, страдающих от раковых заболеваний. Именно поэтому этот препарат предоставляется таким больным безвозмездно. В процессе терапии необходимо регулярно отслеживать биохимические параметры крови.

Медики подчеркивают, что если уровень кальция в крови составляет 2,2 ммоль/л или ниже, лечение данным препаратом следует комбинировать с дополнительными средствами, содержащими кальций и витамин D. Специалисты рекомендуют чередовать прием таблеток с использованием инфузионного раствора. Не стоит употреблять Бонефос одновременно с молоком и молочными продуктами, так как их переваривание происходит медленно. Некоторые пациенты сообщают о таких побочных эффектах, как тошнота, боли в животе, диарея и изжога в процессе лечения препаратом.

Цена на Бонефос в аптеках

Стоимость упаковки Бонефоса в форме концентрата для приготовления раствора 60 мг/мл колеблется от 5000 до 5600 рублей (в упаковке содержится 5 ампул). Купить Бонефос в таблетках с дозировкой 800 мг можно за 9300–11 000 рублей (упаковка включает 60 штук). Цены на капсулы по 400 мг находятся в пределах 9000–9600 рублей (упаковка содержит 100 штук).

Вопрос-ответ

Что такое Бонефос и для чего он используется?

Бонефос — это препарат, содержащий активное вещество клодронат, который используется для лечения костных метастазов при различных формах рака. Он помогает уменьшить боль, связанную с метастазами в костях, и может снизить риск переломов.

Каковы основные побочные эффекты Бонефоса?

К основным побочным эффектам Бонефоса могут относиться тошнота, рвота, диарея, а также возможные реакции в месте введения препарата. В редких случаях могут возникать более серьезные побочные эффекты, такие как остеонекроз челюсти.

Как правильно принимать Бонефос?

Бонефос обычно принимается внутрь в виде таблеток, и дозировка зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Важно следовать указаниям врача и не превышать рекомендованную дозу. Препарат следует принимать с достаточным количеством воды и не разжевывать таблетки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Бонефоса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и определить правильную дозировку, соответствующую вашему состоянию здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Бонефоса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения Бонефосом. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них своему врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима питания и питьевого режима во время приема Бонефоса. Это может помочь улучшить усвоение препарата и снизить риск побочных эффектов.