Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы для подкожного введения с пролонгированным действием, представляющие собой цилиндрические элементы из твердого полимерного материала, практически не содержащие видимых включений, белого или кремового оттенка. Упаковка включает шприц-аппликаторы с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по одному шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, а в картонной пачке находится 1 конверт.

Активное вещество: гозерелин (в виде ацетата), в одной капсуле содержится 3,6 или 10,8 мг.

Дополнительные компоненты капсул 3,6 мг: уксусная кислота ледяная, а также сополимер гликолевой и молочной кислот в соотношении 50:50.

Дополнительные компоненты капсул 10,8 мг: низкомолекулярный и высокомолекулярный сополимеры молочной и гликолевой кислот в соотношении 95:5.

Врачи отмечают, что Золадекс, активным веществом которого является гозерелин, широко используется в лечении различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак предстательной железы и эндометриоз. По мнению специалистов, его эффективность обусловлена способностью подавлять выработку половых гормонов, что замедляет рост опухолей и уменьшает симптомы заболеваний. Однако, как подчеркивают медики, применение Золадекса может сопровождаться побочными эффектами, такими как приливы, изменения настроения и снижение либидо. Врачи рекомендуют тщательно взвешивать все риски и преимущества перед началом терапии, а также проводить регулярные обследования для мониторинга состояния пациента. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем опытного специалиста, что позволит минимизировать негативные последствия и достичь наилучших результатов.

Zoladex pela Enf@ Carine

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При регулярном использовании Золадекса наблюдается подавление выработки лютеинизирующего гормона гипофизом, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. После прекращения приема препарата этот эффект исчезает. На начальном этапе терапии гозерелином, как и другими агонистами ГнРГ, может временно наблюдаться повышение уровня эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. Кроме того, на ранних стадиях лечения у некоторых женщин могут возникать вагинальные кровотечения различной степени интенсивности и продолжительности.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационных значений примерно через 21 день после первого введения капсулы Золадекса и остается на низком уровне при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней (при использовании капсул 3,6 мг) или каждые 3 месяца (при использовании капсул 10,8 мг). Снижение уровня тестостерона у большинства пациентов способствует регрессии опухоли предстательной железы и улучшению симптомов.

У женщин уровень эстрадиола также снижается примерно через 21 день после введения первой капсулы Золадекса 3,6 мг и остается на пониженном уровне (сравнимом с менопаузой) при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней. Это снижение уровня эстрадиола оказывает положительное влияние при эндометриозе, гормонально-зависимых формах рака молочной железы, подавлении роста фолликулов в яичниках и при фибромах матки. В результате происходит истончение эндометрия, а у большинства женщин наблюдается аменорея.

После введения капсул 10,8 мг уровень эстрадиола у женщин снижается в течение 4 недель после первой инъекции и остается пониженным на протяжении всего курса лечения. При переходе на Золадекс 10,8 мг с других аналогичных препаратов ГнРГ подавление уровня эстрадиола сохраняется. Лечебный эффект от снижения уровня эстрадиола проявляется при фибромах матки и эндометриозе.

Золадекс 3,6 мг в сочетании с препаратами железа может вызывать аменорею, а также способствовать повышению гематологических показателей и уровня гемоглобина у пациенток с сопутствующей анемией и фибромами матки.

На фоне лечения агонистами ГнРГ возможно наступление менопаузы. У некоторых женщин (что бывает редко) после завершения лечения менструальный цикл может не восстановиться.

Золадекс — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак молочной железы и простаты. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, указывая на значительное уменьшение симптомов и замедление прогрессирования болезни. Однако не обходится и без негативных отзывов. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как приливы, изменения настроения и увеличение веса. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Поэтому многие врачи подчеркивают необходимость тщательного мониторинга состояния пациента и обсуждения всех возможных рисков и преимуществ перед началом лечения.

Укол Золадекс дома

Фармакокинетика

Для поддержания оптимальных уровней препарата Золадекс необходимо вводить дозу 3,6 мг каждые 4 недели или 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат не накапливается в тканях организма.

Гозерелин имеет низкую степень связывания с белками плазмы. У пациентов с нормальной работой почек период полувыведения из сыворотки составляет от 2 до 4 часов, однако при нарушениях функции почек этот показатель может увеличиваться. Тем не менее, при регулярном введении капсул по 3,6 мг или 10,8 мг такие изменения не оказывают значительного влияния, и пациентам с проблемами почек не требуется корректировка дозы.

Что касается нарушений функции печени, то фармакокинетика препарата изменяется лишь незначительно.

Показания к применению

Для капсул с дозировкой 3,6 и 10,8 мг:

• Фиброма матки;
• Эндометриоз;
• Рак предстательной железы.

Только для капсул с дозировкой 3,6 мг:

• Рак молочной железы;
• Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);
• Запланированные операции на эндометрии (для его истончения).

Zoladex injections — How to give and what to expect

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Возраст детей;
• Период беременности и кормления грудью;
• Личная гиперчувствительность к данному препарату или его аналогам на основе ГнРГ.

С осторожностью Золадекс рекомендуется использовать для лечения мужчин, у которых существует риск компрессии спинного мозга или мочеточниковой непроходимости. Также следует проявлять осторожность при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению Золадекса: способ и дозировка

Капсулы 3,6 мг

Золадекс вводится подкожно в область передней брюшной стенки по одной дозе каждые 28 дней.

При наличии злокачественных опухолей препарат используется на протяжении длительного времени. В случае доброкачественных гинекологических заболеваний курс лечения составляет до 6 месяцев, так как нет данных о безопасности и эффективности более продолжительной терапии.

Для уменьшения толщины эндометрия перед запланированными операциями Золадекс вводят дважды с интервалом в 4 недели. Операцию по абляции матки проводят в течение первых двух недель после введения второй дозы.

В рамках программы ЭКО Золадекс применяется для десенсибилизации гипофиза, что определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови. Обычно необходимая концентрация эстрадиола, соответствующая ранней фолликулярной фазе цикла (примерно 150 пмоль/л), достигается в период с 7 по 21 день. После достижения десенсибилизации с помощью гонадотропина начинается стимуляция суперовуляции. Десенсибилизация гипофиза при использовании Золадекса может быть более продолжительной, что может привести к увеличению потребности в гонадотропине. Введение гонадотропина прекращается на соответствующей стадии развития фолликула, после чего для индукции овуляции вводится хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мг

Золадекс вводится подкожно в область передней стенки живота:

• Для мужчин: каждые 3 месяца;
• Для женщин: каждые 12 недель.

Побочные действия

• Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; в исключительных случаях – анафилактические реакции;
• Метаболические нарушения: часто – снижение толерантности к глюкозе (у мужчин); редко – гиперкальциемия (у женщин);
• Эндокринная система: очень редко – кровоизлияние в гипофиз;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (у мужчин), гипертензия или гипотензия;
• Нервная система и психика: очень часто – снижение либидо; часто – депрессия и головная боль (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин), ухудшение настроения, парестезия; очень редко – психотические расстройства;
• Костно-мышечная система: часто – боль в костях (у мужчин), артралгия (у женщин); редко – артралгия (у мужчин);
• Мочеполовая система: очень часто – увеличение молочных желез и сухость слизистой влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин); часто – гинекомастия (у мужчин); редко – обструкция мочеточников и болезненность грудных желез (у мужчин); в исключительных случаях – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, которым Золадекс назначен одновременно с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальное кровотечение (у женщин);
• Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – повышенное потоотделение; часто – алопеция (у женщин), сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин);
• Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
• Прочие: очень часто – реакции в месте введения капсулы (у женщин); часто – временное усиление симптомов заболевания в начале лечения женщин с раком молочной железы, реакции в месте введения препарата (у мужчин);
• Лабораторные исследования: часто – увеличение массы тела, снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Информация о случаях передозировки Золадекса является ограниченной. В случае случайного введения капсул раньше установленного срока или использования препарата в дозах, превышающих рекомендованные, не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов.

Терапия при передозировке носит симптоматический характер.

Особые указания

После завершения курса лечения у некоторых женщин менструальный цикл может восстанавливаться с задержкой. В этот период, пока менструации не восстановятся, женщинам, проходящим терапию Золадексом, рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. В редких случаях может возникнуть менопауза без возвращения менструаций после прекращения приема препарата.

При использовании гозерелина в сочетании с гонадотропином существует риск развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Поэтому важно внимательно следить за процессом стимуляции цикла, чтобы своевременно выявить возможные признаки СГСЯ. В случае необходимости введение ХГЧ следует прекратить.

Согласно инструкции, Золадекс может повышать цервикальную резистентность, поэтому следует проявлять осторожность при дилатации шейки матки.

При проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат должен использоваться исключительно в специализированных медицинских учреждениях под контролем врача с соответствующим опытом.

Аналоги ГнРГ могут приводить к снижению минеральной плотности костной ткани. Для уменьшения потери минеральной плотности и проявлений вазомоторных симптомов у женщин, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, рекомендуется одновременно проводить гормонозаместительную терапию с ежедневным приемом эстрогенных и прогестагенных препаратов. У мужчин, по предварительным данным, потерю минеральной плотности костной ткани можно снизить при одновременном применении бисфосфонатов.

Поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у мужчин, им советуют регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Не поступало сообщений о негативном влиянии Золадекса на скорость реакций и способность к концентрации.

Применение при беременности и лактации

Золадекс не рекомендуется применять женщинам в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Данный препарат не рекомендуется для использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Корректировка дозы Золадекса не требуется для пациентов с почечными нарушениями.

При нарушениях функции печени

Корректировка дозы Золадекса не нужна для пациентов с нарушениями в работе печени.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии Золадекса с другими медикаментами не представлены.

Аналоги

К аналогам Золадекса можно отнести следующие препараты: Декапептил, Декапептил Депо, Диферелин, Лейпрорелин Сандоз, Люкрин Депо, Люпрайд Депо и Элигард.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золадексе

Существуют сведения о частом появлении побочных эффектов. По отзывам пользователей, Золадекс часто приводит к проблемам со сном, головным болям и увеличению частоты менструаций. Тем не менее, препарат демонстрирует свою эффективность, что подтверждается положительными оценками его действия.

Цена на Золадекс в аптеках

Капсулы для подкожного введения с пролонгированным действием в дозировке 3,6 мг (по 1 шт. в упаковке) доступны для покупки в аптеках по цене от 7873 рублей.

Стоимость Золадекса в дозировке 10,6 мг (1 шт. в упаковке) начинается от 22 297 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Золадекс?

Показания к применению для препарата Золадекс® 3,6 мг: рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз, фибромы матки, для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии, при экстракорпоральном оплодотворении.

Что происходит после приема Золадекса?

При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.

Сколько стоит укол Золадекс?

Имплантат шприц-аппликатор с защитным механизмом. Цена от 3919 руб.

Кому нельзя Золадекс?

Особенности препарата Золадекс. Применение препарата повышает риск развития депрессии. В месте введения капсулы возможно возникновение гематомы, кровотечения, повреждения сосудов. С особой осторожностью лекарство стоит применять пациентам с низким индексом массы тела, а также лицам, принимающим антикоагулянты.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения Золадексом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы быть полностью информированным о процессе лечения.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Золадекса. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них своему врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на режим питания и физическую активность. Золадекс может влиять на обмен веществ, поэтому важно поддерживать здоровый образ жизни для минимизации побочных эффектов.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных медицинских обследованиях во время лечения. Это поможет контролировать эффективность терапии и своевременно выявлять возможные осложнения.