Форма выпуска и состав

• капсулы 5 мг: непрозрачные, с зеленой крышкой и белым корпусом, размер №3, с черными надписями: «5 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• капсулы 20 мг: непрозрачные, с желтой крышкой и белым корпусом, размер №2, с черными надписями: «20 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• капсулы 100 мг: непрозрачные, с розовой крышкой и белым корпусом, размер №1, с черными надписями: «100 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• капсулы 140 мг: непрозрачные, с голубой крышкой и белым корпусом, размер №0, с черными надписями: «140 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• капсулы 180 мг: непрозрачные, с красно-коричневой крышкой и белым корпусом, размер №0, с черными надписями: «180 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• капсулы 250 мг: непрозрачные, с белой крышкой и белым корпусом, размер №0, с черными надписями: «250 mg» и логотипом производителя на корпусе, TEMODAL – на крышечке;
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: белый с розоватым оттенком, без механических включений (в бесцветных стеклянных флаконах объемом 100 мл, в картонной упаковке 1 флакон).

Содержимое всех капсул представляет собой порошок, который может варьироваться от белого до светло-желто-коричневого или светло-розового цвета.

Упаковка капсул стандартная и не зависит от дозировки: по 5 или 20 штук в темных стеклянных флаконах, в картонной упаковке 1 флакон; по 1 штуке в саше из алюминиевой фольги, в картонной упаковке 5 или 20 саше.

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: темозоломид – 5 мг, 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг или 250 мг;
• вспомогательные вещества: винная кислота, коллоидный диоксид кремния, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, стеариновая кислота;
• корпус и крышка капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, краситель оксид железа желтый (для Темодала 5 мг, 20 мг и 180 мг), индигокармин (для Темодала 5 мг и 140 мг), краситель оксид железа красный (для Темодала 100 мг и 180 мг), диоксид титана;
• чернила: черный краситель (этанол, пропиленгликоль, бутанол, водный аммиак, гидроксид калия, шеллак, черный оксид железа, изопропанол, очищенная вода).

Состав на 1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий:

• активное вещество: темозоломид – 100 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол, полисорбат 80, дигидрат натрия цитрата, концентрированная хлористоводородная кислота, треонин.

Врачи отмечают, что Темодал является важным препаратом в лечении злокачественных опухолей, особенно глиобластомы. Его активное вещество, темозоломид, способствует замедлению роста опухолевых клеток и улучшает выживаемость пациентов. Специалисты подчеркивают, что эффективность Темодала значительно возрастает при комбинированной терапии с радиацией. Однако, как и любой другой препарат, он может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, усталость и снижение иммунитета. Врачи рекомендуют тщательно контролировать состояние пациентов и корректировать дозировку в зависимости от индивидуальных реакций. В целом, Темодал остается одним из ключевых средств в арсенале онкологов, позволяя улучшить качество жизни и продлить ее у пациентов с агрессивными формами рака.

Как принимать Темодал ( Темозоломид )

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Темодал представляет собой алкилирующий препарат на основе имидазотетразина, который обладает противоопухолевыми свойствами. При попадании в общий кровоток (при соблюдении физиологических значений pH) он быстро преобразуется в активное вещество – МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамид). Цитотоксический эффект МТИК связан с алкилированием гуанина в позиции O6, а также дополнительным алкилированием в позиции N7. Считается, что возникающие цитотоксические повреждения включают механизм аномального восстановления метилового остатка.

Темодал — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных расстройств, таких как депрессия и тревожные состояния. Пациенты делятся положительными отзывами о том, как Темодал помог им вернуть радость к жизни и улучшить общее самочувствие. Однако не обошлось и без критики: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или бессонница. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом. В целом, Темодал вызывает интерес и обсуждение, и его влияние на качество жизни людей остается актуальной темой для многих.

Темодал- современные технологии против рака мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется. Он проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Достижение максимальной концентрации Темодала в плазме происходит через 0,5–1,5 часа после приема. Период полувыведения составляет около 1,8 часа. Связывание с плазменными белками минимально (примерно 12–16% Темодала связывается с белками плазмы). Период полувыведения, объем распределения и клиренс не зависят от дозы препарата.

Основной путь выведения Темодала осуществляется через почки с мочой. Примерно 0,8% препарата выводится с фекалиями в течение недели, что свидетельствует о полном всасывании Темодала. Через 24 часа после приема около 5–10% принятой дозы определяется в моче в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов.

При одновременном приеме препарата с пищей максимальная концентрация в плазме снижается на 33%, а показатель AUC уменьшается на 9%.

Клиренс Темодала в плазме не зависит от возраста пациента, курения или функции почек. У пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции печени фармакокинетические параметры не отличаются от таковых у людей с нормальной функцией печени.

Показатель AUC у детей немного выше, чем у взрослых, при этом максимальная переносимая доза Темодала одинакова для взрослых и детей и составляет 1000 мг/м² на один курс терапии.

Показания к применению

• впервые диагностированная мультиформная глиобластома (лечение включает комбинированную лучевую терапию с последующей адъювантной монотерапией);
• злокачественная глиома, развившаяся в результате прогрессирования или рецидива заболевания после стандартного лечения (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома);
• злокачественная меланома с метастазами (Темодал применяется в качестве препарата первой линии).

FAQ. Is Temodal effective/ does Temodal work?

Противопоказания

• выраженная миелосупрессия;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаток лактазы или непереносимость галактозы (для капсул);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет (в случае рецидива или прогрессирования злокачественной глиомы);
• возраст до 18 лет (при впервые выявленной злокачественной меланоме или мультиформной глиобластоме);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата и/или дакарбазину.

Темодал следует применять с осторожностью у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у людей старше 70 лет.

Инструкция по применению Темодала: способ и дозировка

Капсулы предназначены для перорального применения, их следует принимать натощак. Необходимо проглатывать их целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая стаканом воды. Разовая доза Темодала должна содержать минимально необходимое количество капсул.

Для приготовления раствора для инфузий в флакон с лиофилизатом добавляют 41 мл воды для инъекций. Концентрация активного вещества в восстановленном растворе составляет 2,5 мг/мл. Приготовленный раствор для инфузий может храниться в течение 14 часов, включая время, необходимое для введения препарата.

Раствор Темодала предназначен для внутривенного введения, а длительность инфузии составляет 90 минут. В качестве вторичного растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия. Темозоломид не следует смешивать с раствором декстрозы.

При впервые выявленной мультиформной глиобластоме первичное лечение препаратом проводится в сочетании с лучевой терапией. Темодал назначается в дозе 75 мг/м2 поверхности тела и принимается ежедневно на протяжении 42 дней. Уменьшение дозы не рекомендуется, однако лечение может быть прерывистым в зависимости от переносимости темозоломида. Возобновить терапию можно в течение всего цикла, вплоть до 49 дней. Для продолжения лечения необходимо, чтобы абсолютное число нейтрофилов было не менее 1500/мкл, количество тромбоцитов – не менее 100 000/мкл, а общий критерий токсичности не превышал 1-й степени.

На протяжении всего курса лечения требуется еженедельный анализ крови для подсчета клеток. На основании полученных данных врач может снизить дозу Темодала или отменить его.

Через месяц после завершения комбинированной терапии пациенту назначают адъювантное лечение, которое включает шесть дополнительных циклов:

• Цикл 1 (продолжительность 5 дней): по 150 мг/м2 в сутки, затем перерыв 23 дня;
• Цикл 2 (продолжительность 5 дней): по 200 мг/м2 в сутки (увеличение дозы до 200 мг/м2 возможно только при условии, что абсолютное число нейтрофилов составляет не менее 1500/мкл, количество тромбоцитов – не менее 100 000/мкл, а общий критерий токсичности – не выше 2-й степени); затем перерыв 23 дня;
• Циклы 3–6 (каждый из которых длится 5 дней): по 150 мг/м2 в сутки (если доза в цикле 2 не была увеличена) или по 200 мг/м2 в сутки (если доза в цикле 2 была увеличена); после каждого цикла перерыв 23 дня.

В период адъювантного лечения также необходимо периодически контролировать количество клеток крови. В зависимости от токсичности препарата дозу корректируют или временно отменяют темозоломид.

При злокачественной глиоме (рецидивирующей или прогрессирующей) и метастазирующей распространенной злокачественной меланоме, у пациентов, не получавших химиотерапию, Темодал назначается в дозе 200 мг/м2. Препарат принимается один раз в сутки на протяжении 5 дней, затем следует перерыв 23 дня, что делает длительность одного курса 28 дней.

Пациенты, ранее проходившие химиотерапию, получают Темодал в начальной дозе 150 мг/м2 в сутки. В цикле 2 возможно увеличение дозы до 200 мг/м2 (при условии, что в первый день цикла 2 абсолютное число нейтрофилов составляет не менее 1500/мкл, а количество тромбоцитов – не менее 100 000/мкл).

Лечение сопровождается полным клиническим анализом крови на 22-й день, а затем – еженедельным подсчетом клеток крови. При необходимости дозу препарата корректируют. Возможные дозы темозоломида: минимально рекомендованная – 100 мг/м2, стандартная терапевтическая – 150 мг/м2 или 200 мг/м2.

Продолжительность лечения препаратом может составлять до 2 лет (максимально). При прогрессировании заболевания требуется отменить темозоломид.

Побочные действия

При лечении мультиформной глиобластомы, впервые диагностированной у взрослых, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, отеки (включая периферические), эмболия легочной артерии, кровоизлияния, повышенное артериальное давление, тромбоз глубоких вен, инсульт.
• Дыхательная система: заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, синусит, бронхит, пневмония, одышка.
• Желудочно-кишечный тракт: запоры, боли в животе, вздутие, диарея, диспепсия, гастроэнтерит, недержание кала, повышение активности печеночных ферментов, тошнота, сухость во рту, рвота, изменение вкусовых ощущений, стоматит, заболевания зубов, изменение цвета языка, дисфагия, анорексия, геморрой.
• Кроветворная система: нейтропения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Эндокринная система: гиперкортицизм.
• Органы чувств: сухость глаз, боли в глазах, ухудшение зрения, нечеткость, диплопия, снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, шум и боль в ушах, ухудшение слуха (вплоть до глухоты), гиперакузия.
• Нервная система: бессонница или повышенная сонливость, изменения в поведении, головные боли, амнезия, головокружение, депрессия, неврологические расстройства, судороги, проблемы с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, апатия, жажда, обонятельные галлюцинации, тревожность, тремор, слабость мышц с одной стороны тела, нарушения равновесия, проблемы с речью, парестезии, повышенная чувствительность, галлюцинации, невропатия, нарушения восприятия, эмоциональная нестабильность, экстрапирамидные расстройства, проблемы с походкой, эпилептический статус.
• Костно-мышечная система: боли в спине, мышцах и суставах, миопатия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость.
• Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, дерматит, зуд, петехии, повышенное потоотделение, эритема, сыпь, отек лица, эксфолиация, сухость кожи, изменения пигментации, светочувствительность, боли в молочных железах.
• Половая система: вагинит, меноррагия, аменорея, вагинальные кровотечения, импотенция.
• Мочевыделительная система: дизурия, учащенное мочеиспускание, недержание мочи.
• Лабораторные исследования: миелосупрессия.
• Обмен веществ: гипергликемия, гипокалиемия, колебания массы тела.
• Сопротивляемость инфекциям: вирус простого герпеса, симптомы, схожие с гриппом, кандидоз ротовой полости, фарингит, опоясывающий лишай, раневая инфекция.
• Общие реакции: лихорадка, приливы, болевой синдром, аллергические реакции, озноб, усталость, лучевое поражение, астения, ухудшение состояния.

При лечении злокачественной глиомы (прогрессирующей или рецидивирующей) и злокачественной меланомы также могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, анорексия, диарея или запоры, диспепсия, боли в животе.
• Кроветворная система: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лимфопения, панцитопения.
• Нервная система: головные боли, парестезии, сонливость, головокружение, астения.
• Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, экзантема, эритродермия, зуд, алопеция, петехии, крапивница, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
• Общие реакции: повышение температуры тела, общее недомогание, одышка, озноб, повышенная утомляемость, оппортунистические инфекции, снижение массы тела, аллергические реакции; в редких случаях – продолжительная панцитопения, вторичные злокачественные процессы, миелодиспластический синдром, необратимое бесплодие.

Передозировка

При использовании препарата в дозировках 500, 750, 1000 и 1250 мг/м2 (это общие дозы, которые пациенты получают за один 5-дневный курс) основным видом дозолимитирующей токсичности является гематологическая токсичность. Она наблюдается при применении любых доз, но особенно выражена при высоких дозах Темодала.

Существуют данные о случае передозировки (при приеме препарата в дозе 2000 мг в сутки на протяжении 5 дней), что привело к развитию пирексии, панцитопении, полиорганной недостаточности и, в конечном итоге, к летальному исходу. При длительном применении Темодала более 5 дней (до 64 дней) также фиксировалось угнетение кроветворения, иногда осложненное инфекциями, а в некоторых случаях это проявление было выраженным и продолжительным, что также могло привести к смерти.

Антидот для Темодала не установлен. Рекомендуется регулярно контролировать гематологические показатели и при необходимости проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

При лечении впервые диагностированной мультиформной глиобластомы рекомендуется проводить противорвотную терапию. Это желательно сделать до начала комбинированного лечения и обязательно во время адъювантной терапии. Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после приема Темодала.

Пациентам, проходящим комбинированное лечение с лучевой терапией, следует проводить профилактику против Pneumocystis carinii, который может вызвать пневмонию.

Важно избегать контакта лиофилизата или содержимого капсулы с кожей и слизистыми оболочками. В случае попадания препарата на эти участки необходимо тщательно промыть их большим количеством воды.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных задач, так как некоторые побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и сонливость, могут негативно сказаться на скорости психомоторных реакций и внимании.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется к применению в период беременности и лактации.

Женщинам и мужчинам, находящимся в репродуктивном возрасте, следует использовать надежные средства контрацепции во время курса лечения Темодалом и как минимум в течение 6 месяцев после завершения терапии.

Во время лечения данным препаратом существует риск возникновения необратимого бесплодия, поэтому мужчинам перед началом приема Темодала рекомендуется обсудить с врачом возможность криоконсервации спермы.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется для применения у детей младше 3 лет при лечении прогрессирующей или рецидивирующей глиомы, а также у детей и подростков до 18 лет при злокачественной меланоме или впервые диагностированной мультиформной глиобластоме.

При нарушениях функции почек

Темодал следует применять с осторожностью у пациентов, у которых наблюдаются значительные нарушения работы почек.

При нарушениях функции печени

Темодал следует применять с осторожностью у пациентов, у которых наблюдаются значительные нарушения работы печени.

Применение в пожилом возрасте

В соответствии с рекомендациями, Темодал следует применять с осторожностью у пациентов старше 70 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с вальпроевой кислотой наблюдается незначительное, но клинически важное снижение клиренса темозоломида.

Фенитоин, фенобарбитал, дексаметазон, карбамазепин, прохлорперазин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ондансетрон не оказывают влияния на клиренс темозоломида.

Совместное применение с другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, увеличивает вероятность развития миелосупрессии.

Аналоги

Среди аналогов Темодала можно выделить следующие препараты: Астроглиф, Темомид, Темозоломид, Темозоломид-Рус, Темозоломид-Тева и Темцитал.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре от +2 до +30 °C (для капсул) или от +2 до +8 °C (для лиофилизата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Темодале

На медицинских форумах и специализированных сайтах часто можно встретить мнения о Темодале. Пациенты характеризуют этот препарат как дорогостоящий, но весьма эффективный, с минимальным риском возникновения побочных эффектов. Однако стоит отметить, что тошнота и головная боль встречаются примерно у каждого третьего человека, использующего темозоломид.

Цена на Темодал в аптеках

Цена на препарат достаточно высокая и значительно колеблется в зависимости от формы выпуска и дозировки. На сегодняшний день средние расценки на Темодал следующие:

• капсулы 100 мг (в упаковке по 5 штук в саше или стеклянном флаконе) – 6460–6536 рублей;
• капсулы 140 мг (в упаковке по 5 штук в саше или стеклянном флаконе) – 12 942–12 999 рублей;
• капсулы 180 мг (в упаковке по 5 штук в саше или стеклянном флаконе) – 16 860–20 500 рублей;
• капсулы 250 мг (в упаковке по 5 штук в саше или стеклянном флаконе) – 46 000 рублей;
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг – 9000 рублей.

Вопрос-ответ

От чего таблетки Темодал?

Злокачественные глиомы (в т. ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Сколько стоит Темодал?

Темозоломид-Тева, капс 140 мг, цена от 7500 рублей. Темцитал, капс 100 мг и 180 мг, цена от 9000 рублей.

Как пьют Темодал?

Препарат Темодал® принимают внутрь, натощак, не менее чем за один час до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Какой Темодал лучше?

Наиболее эффективным препаратом в лечении злокачественных глиом признан темозоломид. Темозоломид – алкилирующий препарат, механизм действия которого состоит в присоединении метильной группы к ДНК, что приводит к нарушению структуры последней и гибели клетки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Темодала обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет вам получить полную информацию о возможных побочных эффектах и противопоказаниях, а также определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Темодала. Обратите внимание на любые изменения в самочувствии и сообщите об этом врачу. Это поможет своевременно выявить возможные осложнения и скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Темодала без консультации с врачом. Резкое прекращение может негативно сказаться на вашем здоровье, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста и завершить курс лечения правильно.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о взаимодействии Темодала с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты могут снижать эффективность Темодала или усиливать его побочные эффекты, поэтому важно сообщить врачу о всех принимаемых вами лекарствах.