Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Онглизы представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую, двояковыпуклую форму, а надписи выполнены синим цветом. Таблетки по 2,5 мг имеют светло- до бледно-желтый оттенок, с надписью «2,5» на одной стороне и «4214» на другой. Таблетки по 5 мг окрашены в розовый цвет, с надписью «5» на одной стороне и «4215» на другой. Упаковка содержит 10 таблеток в блистерах, а в картонной коробке находятся 3 блистера.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: саксаглиптин (в виде гидрохлорида саксаглиптина) – 2,5 или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 99 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 90 мг; кроскармеллоза натрия – 10 мг; стеарат магния – 1 мг; 1М раствор хлористоводородной кислоты – в необходимом количестве;
• оболочка: Opadry II белый (состав: поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%) – 26 мг; Opadry II желтый (для таблеток 2,5 мг) [состав: поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель оксид железа желтый (E172) – 0,75%] – 7 мг; Opadry II розовый (для таблеток 5 мг) [состав: поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель оксид железа красный (E172) – 0,75%] – 7 мг;
• чернила: Opacode синий – (состав: 45% шеллак в этиловом спирте – 55,4%; FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент – 16%; н-бутиловый спирт – 15%; пропиленгликоль – 10,5%; изопропиловый спирт – 3%; 28% гидроксид аммония – 0,1%) – в необходимом количестве.

Врачи отмечают, что онглиза, как новое направление в лечении диабета, вызывает большой интерес в медицинском сообществе. Специалисты подчеркивают, что этот препарат демонстрирует высокую эффективность в контроле уровня сахара в крови, что особенно важно для пациентов с диабетом второго типа. Однако, несмотря на положительные результаты клинических испытаний, врачи предостерегают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту. Некоторые специалисты выражают опасения по поводу возможных побочных эффектов и недостаточной информации о долгосрочных последствиях применения онглизы. В целом, врачи согласны, что данный препарат может стать важным инструментом в арсенале лечения диабета, но его использование должно быть тщательно обосновано и контролируемо.

Onglyza 2.5mg Tablet

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Саксаглиптин представляет собой эффективный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). При лечении сахарного диабета 2 типа его использование способствует снижению активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 часов. После приема глюкозы ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению уровня глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), что усиливает глюкозозависимую реакцию бета-клеток и снижает уровень глюкагона. Это, в свою очередь, приводит к повышению концентрации С-пептида и инсулина.

Снижение выделения глюкагона из альфа-клеток поджелудочной железы и увеличение секреции инсулина бета-клетками способствуют уменьшению уровня глюкозы в крови как после еды, так и натощак.

Результаты плацебо-контролируемых исследований показали, что применение Онглизы связано со статистически значимым улучшением показателей уровня глюкозы в плазме крови натощак (ГПН), гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) по сравнению с контрольной группой.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня гликемии при монотерапии саксаглиптином, дополнительно назначаются метформин, тиазолидиндионы или глибенкламид. При использовании 5 мг саксаглиптина снижение HbA1c наблюдалось через 4 недели, а ГПН – через 2 недели. У пациентов, получавших саксаглиптин в сочетании с метформином, тиазолидиндионами или глибенкламидом, также отмечалось аналогичное снижение показателей.

При применении Онглизы увеличение массы тела не наблюдается. Влияние саксаглиптина на липидный профиль аналогично эффекту плацебо.

Онглиз — это уникальный проект, который привлекает внимание многих людей. Отзывы о нем разнообразны: одни восхищаются качеством обучения и профессионализмом преподавателей, другие отмечают удобный формат занятий, который позволяет совмещать учебу с работой. Многие студенты подчеркивают, что благодаря Онглиз они смогли значительно улучшить свои языковые навыки и уверенность в общении.

Некоторые пользователи отмечают, что платформа предлагает широкий выбор курсов, что позволяет каждому найти подходящий вариант. Однако есть и критические замечания: некоторые считают, что стоимость курсов могла бы быть более доступной. В целом, большинство отзывов положительные, и многие рекомендуют Онглиз своим друзьям и знакомым как эффективный способ изучения языка.

A History of Bad Diabetes Drugs — Could Onglyza be another?

Фармакокинетика

У здоровых участников и пациентов с диабетом 2 типа наблюдаются схожие характеристики фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.

После перорального приема натощак вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) саксаглиптина в плазме достигается через 2 часа, а его основного метаболита — через 4 часа. При увеличении дозы наблюдается пропорциональный рост Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») как для саксаглиптина, так и для его метаболита. После однократного приема 5 мг саксаглиптина у здоровых добровольцев средние значения Cmax составили 24 нг/мл для саксаглиптина и 47 нг/мл для метаболита, а AUC — 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл соответственно.

Средняя продолжительность T1/2 (период полувыведения) саксаглиптина составляет 2,5 часа, а его метаболита — 3,1 часа. Среднее значение ингибирования активности ДПП-4 в плазме составляет 26,9 часа. Длительное ингибирование активности ДПП-4 в плазме, сохраняющееся не менее 24 часов после приема саксаглиптина, связано с его высоким сродством к ДПП-4 и продолжительным связыванием с этим ферментом. Кумуляция саксаглиптина и его метаболита при ежедневном приеме не наблюдается. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его метаболита от суточной дозы и продолжительности терапии при приеме препарата один раз в день в диапазоне доз 2,5–400 мг в течение 14 дней.

После перорального приема всасывается не менее 75% принятой дозы. Пища не оказывает значительного влияния на фармакокинетику саксаглиптина. Жирная пища не влияет на Cmax, однако AUC увеличивается на 27% по сравнению с приемом натощак. Прием препарата с пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 30 минут, но эти изменения не имеют клинического значения.

Саксаглиптин и его метаболит слабо связываются с белками сыворотки крови. Это позволяет предположить, что при изменениях в белковом составе сыворотки, возникающих при почечной или печеночной недостаточности, распределение саксаглиптина не будет значительно изменяться.

Метаболизм вещества происходит преимущественно с участием изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5), в результате чего образуется основной активный метаболит, который в два раза слабее ингибирует ДПП-4 по сравнению с саксаглиптином.

Саксаглиптин выводится с желчью и мочой. Средний почечный клиренс составляет около 230 мл/мин, а среднее значение клубочковой фильтрации — около 120 мл/мин. Почечный клиренс основного метаболита сопоставим со средними показателями клубочковой фильтрации.

При легкой степени почечной недостаточности AUC саксаглиптина и его метаболита соответственно увеличивается в 1,2 и 1,7 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Это увеличение не имеет клинического значения, и коррекция дозы не требуется.

При умеренной и тяжелой почечной недостаточности, а также у пациентов на гемодиализе AUC саксаглиптина и его метаболита повышается в 2,1 и 4,5 раза соответственно. Поэтому суточная доза для этой группы пациентов не должна превышать 2,5 мг за один прием. При нарушениях функции печени клинически значимых изменений фармакокинетики саксаглиптина не наблюдается, и коррекция дозы не требуется.

Не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике саксаглиптина у пациентов в возрасте 65–80 лет по сравнению с более молодыми пациентами. Хотя коррекция дозы для этой группы не требуется, следует учитывать высокую вероятность снижения функции почек.

Показания к применению

Онглизу применяют для терапии сахарного диабета 2 типа в качестве дополнительного средства к физической активности и диетическому питанию с целью улучшения контроля уровня сахара в крови.

Препарат может быть назначен в следующих вариантах:

• как монотерапия;
• в качестве начальной комбинированной терапии с метформином;
• в дополнение к монотерапии тиазолидиндионами, метформином или производными сульфонилмочевины, если при таком лечении не удается достичь адекватного контроля гликемии.

Новейшие лекарства от диабета 2 типа последнего поколения

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• врожденная непереносимость галактозы, нарушения усвоения галактозы и глюкозы, а также лактазная недостаточность;
• совместное использование с инсулином;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Онглиза назначается под наблюдением врача):

• почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
• совместное применение с производными сульфонилмочевины;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Онглизы: способ и дозировка

Онглизу можно принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг за один раз.

При использовании Онглизы в рамках комбинированной терапии ее назначают вместе с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами.

Если начинается комбинированная терапия с метформином, его стартовая суточная доза должна составлять 500 мг. В случае недостаточной эффективности дозу можно увеличить.

Если вы пропустили прием Онглизы, постарайтесь принять ее как можно скорее, но не следует удваивать дозу в течение 24 часов.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ≤ 50 мл/мин) и для тех, кто находится на гемодиализе, суточная доза составляет 2,5 мг за один раз. Онглизу следует принимать после завершения сеанса гемодиализа. Применение препарата у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не было изучено. Перед началом или в процессе терапии рекомендуется оценить функцию почек.

При комбинированном применении Онглизы с индинавиром, нефазодоном, кетоконазолом, атазанавиром, ритонавиром, кларитромицином, итраконазолом, нелфинавиром, саквинавиром, телитромицином и другими мощными ингибиторами CYP 3A4/5 рекомендуется суточная доза 2,5 мг за один прием.

Побочные действия

При использовании монотерапии и добавлении Онглизы к лечению метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионом могут возникать следующие побочные эффекты (частота проявления: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• Нервная система: часто – головные боли;
• Пищеварительная система: часто – рвота;
• Инфекции и инвазии: часто – инфекции мочевыводящих путей, верхних дыхательных путей, синусит, гастроэнтерит.

Реакции гиперчувствительности наблюдались в 1,5% случаев и не представляли угрозы для жизни, не требуя госпитализации.

В ходе исследования комбинированного применения Онглизы с тиазолидиндионами были зафиксированы случаи периферических отеков, которые имели слабую или умеренную выраженность и не требовали прекращения терапии. При начальной комбинированной терапии с метформином часто отмечались головные боли и назофарингит.

В рамках пострегистрационного исследования были выявлены следующие нарушения: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу и сыпь) и острый панкреатит.

Передозировка

Симптомы отравления при длительном использовании Онглизы в дозах, превышающих рекомендованные до 80 раз, не зафиксированы.

При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Саксаглиптин и его главный метаболит можно удалить из организма с помощью гемодиализа, при этом за 4 часа выводится 23% от принятой дозы.

Особые указания

Комбинированное использование с инсулином, а также применение Онглизы в рамках тройной терапии (в сочетании с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины) не было предметом исследования.

Перед началом терапии или периодически в ходе лечения у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется проводить мониторинг почечной функции.

Учитывая, что производные сульфонилмочевины могут вызывать гипогликемию, при совместном применении с Онглизой для снижения риска этого состояния рекомендуется уменьшить дозировку производных сульфонилмочевины.

Пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе на другие ингибиторы ДПП-4 не следует назначать Онглизу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Людям, принимающим Онглизу, следует помнить, что этот препарат может вызывать головокружение, что важно учитывать при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

В соответствии с рекомендациями, препарат Онглиз не рекомендуется для применения беременными и кормящими женщинами, так как его воздействие на организм женщины и её ребенка не было исследовано.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется для применения у пациентов младше 18 лет, так как его воздействие на эту возрастную группу не было исследовано.

При нарушениях функции почек

При наличии умеренной или тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), а также у пациентов, проходящих гемодиализ, препарат Онглиза следует применять с осторожностью и в уменьшенной дозировке.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых людей требует особого внимания, так как у них существует повышенная вероятность ухудшения работы почек.

Лекарственное взаимодействие

По итогам анализа данных клинических исследований можно сделать вывод, что вероятность значимых клинических взаимодействий Онглизы с другими медикаментами или веществами при их совместном использовании является минимальной.

Индикаторы, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин и другие индукторы изоферментов CYP 3A4/5, способны снижать уровень саксаглиптина в плазме и повышать концентрацию его основного метаболита.

Аналоги

Среди аналогов Онглизы можно выделить следующие препараты: Тражента, Несина, Гальвус, Янувия и Комбоглиза XR.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Онглизе

По отзывам пользователей, Онглиза представляет собой действенное средство для контроля уровня глюкозы при сахарном диабете 2 типа. Пользователи отмечают удобство в режиме дозирования и низкую вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективность терапии рекомендуется оценивать не ранее чем через 2–4 недели после начала приема. Среди недостатков чаще всего упоминается высокая цена препарата.

Цена на Онглизу в аптеках

Ориентировочная стоимость Онглизы (упаковка 30 таблеток по 5 мг) варьируется от 1752 до 2039 рублей.

Вопрос-ответ

Что за лекарство Онглиза?

Онглиза улучшает контроль гликемии, снижая концентрацию глюкозы натощак и гликемию после приема пищи у пациентов с сахарным диабетом II типа. Клиническая эффективность и безопасность.

Когда лучше пить онглизу?

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не разламывая. Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Советы

СОВЕТ №1

Изучайте английский язык в контексте. Смотрите фильмы, слушайте музыку и читайте книги на английском, чтобы лучше понимать культуру и нюансы языка. Это поможет вам не только расширить словарный запас, но и улучшить произношение.

СОВЕТ №2

Практикуйте разговорный английский. Найдите языкового партнера или запишитесь на разговорные клубы, чтобы регулярно общаться на английском. Это поможет вам преодолеть языковой барьер и повысить уверенность в своих навыках.

СОВЕТ №3

Используйте приложения для изучения языка. Существует множество мобильных приложений, которые помогут вам учить английский в удобном формате. Выбирайте те, которые предлагают интерактивные задания и игры, чтобы сделать процесс обучения более увлекательным.

СОВЕТ №4

Не бойтесь ошибок. Ошибки — это естественная часть процесса обучения. Не стесняйтесь говорить и писать на английском, даже если вы не уверены в правильности. Каждый раз, когда вы ошибаетесь, вы получаете возможность учиться и улучшаться.