Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачный, бесцветный, без запаха. Доступен в ампулах по 1 мл: в дозировках 50 и 100 мкг/мл – по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной упаковке 1 или 2 таких упаковки; в дозах 300 и 600 мкг/мл – по 1, 2 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной упаковке 1 (по 1, 2 или 5 ампул) или 2 (по 5 ампул) упаковки. В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Октреотида.

Активное вещество – октреотид (в виде ацетата), его концентрация в 1 мл раствора составляет 50, 100, 300 или 600 мкг.

Неактивные компоненты: хлорид натрия и вода для инъекций.

Врачи отмечают, что октреотид является важным средством в лечении различных эндокринных расстройств, особенно связанных с избыточной секрецией гормонов. Его эффективность в контроле симптомов акромегалии и карциноидного синдрома хорошо документирована. Специалисты подчеркивают, что препарат помогает значительно улучшить качество жизни пациентов, уменьшая проявления заболеваний и позволяя избежать хирургического вмешательства в некоторых случаях. Однако, как и любое лекарственное средство, октреотид может вызывать побочные эффекты, такие как нарушения пищеварения и изменения в уровне сахара в крови. Поэтому врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому пациенту, учитывая его состояние и возможные противопоказания. Регулярный мониторинг и корректировка дозировки также играют ключевую роль в успешной терапии.

Клинические аспекты применения октреотида в практике онколога // Жердева А.В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид представляет собой синтетический аналог соматостатина, обладая схожими фармакологическими свойствами, но с более длительным действием.

Этот препарат способствует снижению секреции следующих веществ:

• Гормон роста: повышенный уровень, вызванный физической нагрузкой, аргинином или инсулиновой гипогликемией;
• Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: повышенные уровни, возникающие после приема пищи;
• Инсулин, глюкагон: стимулированные аргинином;
• Тиреотропный гормон: вызванный тиреолиберином.

Использование октреотида до, во время и после хирургического вмешательства на поджелудочной железе помогает уменьшить вероятность возникновения типичных послеоперационных осложнений, таких как абсцессы, сепсис, панкреатические свищи и острый послеоперационный панкреатит.

При наличии кровотечений из варикозно расширенных вен желудка и пищевода, а также при циррозе печени, применение октреотида в сочетании с целенаправленной терапией (включая гемостатическое и склерозирующее лечение) обеспечивает более эффективное прекращение кровотечения. Кроме того, октреотид также используется для профилактики повторных кровотечений.

Октреотид — это синтетический аналог соматостатина, который широко используется в лечении различных заболеваний, включая акромегалию и некоторые виды опухолей. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении уровня гормонов и облегчении симптомов. Однако мнения о препарате разнятся. Некоторые пользователи сообщают о значительном улучшении состояния и уменьшении болей, в то время как другие сталкиваются с побочными эффектами, такими как тошнота, диарея или боли в животе. Важно отметить, что реакция на лечение индивидуальна, и то, что подходит одному пациенту, может не подойти другому. В целом, Октреотид получает положительные отзывы за свою способность контролировать симптомы, но требует тщательного мониторинга и индивидуального подхода в лечении.

Octreotide: a game changer for angiodysplasia #journalclub

Фармакокинетика

Октреотид, вводимый подкожно, быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация этого вещества в плазме крови достигается примерно через 30 минут.

Связывание с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид связывается в минимальной степени. Объем распределения (Vd) равен 0,27 л/кг.

Период полувыведения (T1/2) после подкожного введения составляет 100 минут. При внутривенном введении выведение октреотида происходит в две фазы: первая фаза с T1/2 10 минут и вторая фаза с T1/2 90 минут. Основная часть вещества выводится через кишечник, при этом около 32% дозы выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

У пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса и увеличение T1/2.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью клиренс уменьшается вдвое.

Показания к применению

• Прекращение кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени, а также профилактика рецидивов (в сочетании с эндоскопической склерозирующей терапией или другими специализированными методами лечения);
• Акромегалия – для контроля симптомов заболевания и снижения уровня инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и гормона роста в плазме крови в случаях, когда лучевая или хирургическая терапия не дает достаточного результата; для лечения заболевания в тех ситуациях, когда пациент отказывается от операции или имеет противопоказания к ее проведению; для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до достижения эффекта от нее;
• Эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, которые выделяют гормоны (для контроля симптомов): глюкагономы, соматолибериномы, ВИПомы, карциноидные опухоли с карциноидным синдромом, инсулиномы (для поддерживающей терапии и контроля гипогликемии в предоперационный период), гастриномы и синдром Золлингера-Эллисона (обычно в сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы);
• Лечение острого панкреатита;
• Лечение и профилактика осложнений после операций на органах брюшной полости;
• Остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Коротко о том, как я делаю уколы Октреатида раз в 28 дней.

Противопоказания

Октреотид не следует использовать у детей и подростков младше 18 лет, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

При лечении пациентов с сахарным диабетом и желчнокаменной болезнью необходимо проявлять осторожность.

Влияние данного препарата на беременность не было изучено, поэтому его назначение возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальные риски.

Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко, поэтому во время лечения рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Октреотид, инструкция по применению: способ и дозировка

Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Режимы дозирования зависят от показаний и целей применения:

• Лечение острого панкреатита: 100 мкг п/к трижды в день на протяжении 5 дней. В некоторых случаях врач может рекомендовать в/в введение препарата с суточной дозой до 1200 мкг;
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе: 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – трижды в день в течение 5-7 дней;
• Остановка язвенного кровотечения: 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
• Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: 25-50 мкг/час в виде длительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
• Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. Если эффект недостаточен (целевая концентрация гормона роста менее 2,5 нг/мл, а уровень ИФР-1 в пределах нормы), разовую дозу увеличивают до 300 мкг. Максимальная суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые полгода необходимо контролировать уровень гормона роста. Если через 3 месяца лечения не наблюдается значительного снижения этого показателя и улучшения состояния, октреотид следует отменить;
• Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – 50 мкг 1-2 раза в день, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 100-200 мкг трижды в день п/к. В случае недостаточной эффективности (оценивается по клиническому эффекту, уровню гормонов, вырабатываемых опухолью, и переносимости препарата) дозу можно увеличить до 300 мкг п/к 1-2 раза в день. В исключительных случаях возможно дальнейшее увеличение дозы до 300-600 мкг трижды в день. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Если при карциноидных опухолях в течение недели терапии в максимальной переносимой дозе не наблюдается эффекта, октреотид отменяют.

Пациентам с нарушениями функции печени требуется корректировка поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения октреотида:

• Тщательно осмотреть ампулу на наличие посторонних частиц и изменения цвета раствора;
• Нагреть ампулу до комнатной температуры;
• Открывать ампулу непосредственно перед инъекцией;
• Неиспользованный раствор утилизировать;
• Избегать инъекций в одно и то же место с короткими интервалами.

Правила внутривенного капельного введения:

• Тщательно осмотреть ампулу на наличие посторонних частиц и изменения цвета раствора;
• Нагреть раствор до комнатной температуры;
• Для разведения использовать 0,9% раствор натрия хлорида (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
• Приготовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
• При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Побочные действия

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто – не реже чем в 1 случае из 10, часто – от 1 до 100 случаев на 10, но менее 1 из 10, иногда – от 1 до 1000 случаев на 10, но менее 1 из 100.

Нежелательные реакции, обнаруженные в ходе клинических испытаний Октреотида:

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея или запоры, вздутие живота, тошнота, боли в животе; часто – стеаторея, изменение цвета стула, ощущение переполненности или тяжести в животе, мягкий стул, диспепсические расстройства, анорексия, рвота;
• Со стороны гепатобилиарной системы: камни в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, холецистит, гипербилирубинемия, образование микрокристаллов холестерина из-за нарушения коллоидной стабильности желчи;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
• Со стороны эндокринной системы: очень часто – гипергликемия; часто – гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гипотиреоз, сбои в функции щитовидной железы (выражается снижением уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
• Со стороны дыхательной системы: часто – одышка;
• Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
• Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
• Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции;
• Прочие: иногда – дегидратация.

Причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с использованием Октреотида не была установлена:

• Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без признаков холестаза, холестатическая желтуха, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы;
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии;
• Дерматологические реакции: крапивница.

Передозировка

Ключевые признаки: чувство прилива крови к лицу, временное снижение частоты сердечных сокращений, спастические боли в области живота, ощущение пустоты в желудке, тошнота, понос.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста, страдающим акромегалией, во время лечения рекомендуется применять надежные методы контрацепции. Это связано с тем, что при снижении уровня гормона роста и нормализации показателей ИФР-1 под воздействием октреотида может произойти восстановление репродуктивной функции.

При длительной терапии важно контролировать работу щитовидной железы.

Пациенты с историей дефицита витамина B12 должны следить за уровнем кобаламина в организме.

Перед началом лечения октреотидом необходимо провести ультразвуковое исследование желчного пузыря. Если будут обнаружены камни, назначение препарата возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков. Повторные обследования следует проводить каждые 6-12 месяцев в процессе терапии.

Если камни обнаруживаются во время лечения:

• Бессимптомные: возможно прекращение терапии или продолжение лечения после оценки соотношения польза/риски. Необходимость в каких-либо дополнительных мерах отсутствует, но требуется более частое наблюдение;
• С клиническими проявлениями: можно отменить препарат или продолжить лечение после анализа соотношения польза/риски. Пациенты должны получать стандартную терапию желчнокаменной болезни (включая препараты желчных кислот) и регулярно проходить ультразвуковое обследование.

Пациенты с опухолями гипофиза, вырабатывающими гормон роста, должны находиться под внимательным медицинским наблюдением во время лечения, так как препарат может способствовать увеличению опухоли и возникновению серьезных осложнений, таких как сужение полей зрения. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных методов лечения.

Октреотид может оказывать влияние на всасывание жиров в кишечнике.

При возникновении брадикардии следует рассмотреть возможность снижения дозы блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов или других препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

Важно помнить, что октреотид не является противоопухолевым средством и не способствует излечению эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта.

При лечении эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы в некоторых случаях возможен неожиданный рецидив. При развитии инсулиномы во время применения октреотида может увеличиваться продолжительность и выраженность гипогликемии. Такие пациенты должны находиться под строгим наблюдением, особенно при изменении дозы препарата.

Октреотид влияет на уровень глюкозы в крови. Снизить колебания можно, вводя препарат чаще, но в меньших дозах. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа это средство может уменьшать потребность в инсулине, а у пациентов с диабетом 2 типа (с частично сохраненной секрецией инсулина) и у тех, кто не страдает диабетом, может вызывать постпрандиальную гипергликемию. Поэтому больным с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и проводить противодиабетическую терапию.

Также следует контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов, перенесших кровотечения из варикозно расширенных вен желудка или пищевода, так как в этом случае возрастает риск развития сахарного диабета 1 типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможности возникновения побочных эффектов, связанных с центральной нервной системой, настоятельно рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих высокой концентрации и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: использование Октреотида допустимо лишь при наличии четких показаний, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков;
• Период грудного вскармливания: применение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Октреотид не рекомендуется для назначения пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Корректировка дозы Октреотида не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам, страдающим от нарушений функции печени, следует скорректировать поддерживающую дозу Октреотида.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка режима дозирования не требуется для пациентов старшего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании препаратов, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 и имеют узкий терапевтический диапазон (например, хинидин или терфенадин), так как это может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Октреотид снижает всасывание циклоспорина, увеличивает биодоступность бромокриптина, замедляет абсорбцию циметидина и уменьшает метаболизм лекарств, которые обрабатываются с участием ферментов системы цитохрома Р450.

При совместном применении следующих медикаментов необходимо корректировать их дозировки: инсулин, пероральные гипогликемические средства, глюкагон, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы и диуретики.

Аналоги

К аналогам Октреотида относятся: Октреотид Фсинтез, Октрид, Октретекс, Сандостатин, Соматостатин, Диферелин и Серморелин.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре от 8 до 25 ºС.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Октреотиде

Отзывов об Октреотиде не так много, но большинство из них носит положительный характер. Пользователи отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. Препарат используется как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике. Цена на это средство считается достаточно высокой.

Цена на Октреотид в аптеках

Ориентировочная стоимость Октреотида (в упаковке 5 ампул) варьируется следующим образом: 50 мкг/мл – от 635 до 1031 руб., 100 мкг/мл – от 1510 до 1827 руб., 300 мкг/мл – от 5947 до 6382 руб., 600 мкг/мл – от 12 532 до 13 887 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Октреотид?

Октреотид используют для лечения лиц с опухолями, продуцирующими гормон роста, сопровождающимися акромегалией и гигантизмом, в случаях, когда противопоказано оперативное вмешательство, для лечения пациентов с опухолями гипофиза, которые секретируют тиреотропный гормон (thyrotropinoma), для терапии диареи и гиперемии.

Зачем назначают Октреотид при панкреатите?

При использовании логистической регрессии установлено, что октреотид является самым значимым фактором, влияющим на уменьшение распространенности некроза поджелудочной железы и парапанкреатической клетчатки у больных с тяжелым течением панкреонекроза.

Сколько дней колоть Октреотид?

Рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. У пациентов, ранее получавших п/к инъекции препарата Октреотид, начинать лечение препаратом Октреотид-депо можно на следующий день после последнего п/к введения препарата Октреотид.

Октреотид — это химия?

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения октреотидом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с информацией о том, какие реакции могут возникнуть на препарат, и немедленно сообщайте врачу о любых необычных симптомах.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные обследования. Это поможет отслеживать эффективность лечения и корректировать его при необходимости, а также предотвратить возможные осложнения.

СОВЕТ №4

Следите за своим рационом и образом жизни. Правильное питание и умеренные физические нагрузки могут значительно улучшить общее состояние и повысить эффективность лечения октреотидом.