Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде капсул: размер №2, твердые желатиновые, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул представляет собой порошок белого с желтоватым оттенком (в упаковке может быть 20 или 50 штук в полиэтиленовой банке, которая закрыта крышкой с встроенным осушителем и защитой от первого вскрытия; в картонной коробке находится 1 банка и инструкция по применению ЛОМУСТИНА).

В одной капсуле содержится:

• активный ингредиент: ломустин – 40 мг;
• вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат (молочный сахар), магния стеарат, тальк;
• состав корпуса и крышечки: желатин, диоксид титана (Е171).

Врачи отмечают, что ЛОМУСТИН является эффективным препаратом, применяемым в онкологии для лечения различных форм рака. Он относится к группе алкилирующих агентов и действует, нарушая синтез ДНК в опухолевых клетках, что приводит к их гибели. Специалисты подчеркивают, что, несмотря на его эффективность, ЛОМУСТИН может вызывать ряд побочных эффектов, таких как тошнота, рвота и угнетение костного мозга. Поэтому важно тщательно контролировать состояние пациента во время терапии. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому случаю, учитывая общее состояние здоровья и сопутствующие заболевания. Правильное применение ЛОМУСТИНА может значительно улучшить качество жизни пациентов и увеличить продолжительность ремиссии.

Схема лечения глиом, сходными по смыслу препаратами: ломустин+темозоломид#глиобластома#опухольмозга

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ЛОМУСТИН – это противоопухолевый препарат, обладающий алкилирующим действием и относящийся к группе производных нитрозомочевины. Механизм его действия заключается в алкилировании ДНК и РНК, а также в подавлении определенных этапов синтеза нуклеиновых кислот и восстановлении некоторых разрывов в цепи ДНК. Угнетение синтеза ДНК происходит за счет карбамоилирования фермента ДНК-полимеразы и других ферментов, участвующих в репарации ДНК, а также из-за повреждения ДНК-матрицы.

Активный компонент препарата способен замедлять важные ферментативные процессы, нарушая структуру и функции множества ферментов и белков. ЛОМУСТИН проявляет свою активность в поздней G1 и ранней S-фазах интерфазы. Наибольшая чувствительность к препарату наблюдается у клеток в третьей (стационарной) фазе роста, что делает его эффективным при лечении солидных опухолей с низким уровнем пролиферации.

Ломустин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных форм рака, особенно в комбинации с другими средствами. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как Ломустин помог им справиться с болезнью и улучшить качество жизни. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота и усталость, что иногда делает лечение сложным. Важно отметить, что каждый организм реагирует по-разному, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Врачи подчеркивают, что перед началом терапии необходимо тщательно обсудить все риски и преимущества. В целом, Ломустин остается важным инструментом в онкологии, и его применение требует индивидуального подхода.

Brain Cancer Team — Lomustine Chemotherapy

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. При введении дозы от 30 до 100 мг/м² максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 3 часа и составляет от 0,5 до 2 нг/мл. Препарат связывается с белками плазмы на 50% и способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. При пероральном введении меченого радиоизотопом ломустина уровень радиоактивности в ликворе составляет 15–30% от показателя, зафиксированного в плазме.

Алкилирующее соединение быстро метаболизируется в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, такие как изоцианат и оксиметилдиазоний. Последний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который может трансформироваться в диазометан (более стабильную таутомерную форму) или распадаться на азот и метилкарбониевый ион. Хлорэтильная группа из плазмы выводится однофазно с периодом полувыведения (Т1/2) 72 часа. Выведение циклогексильной группы происходит в две фазы: Т1/2α составляет 4 часа, а Т1/2β – 50 часов. Основная часть активного вещества выводится почками в виде метаболитов, а менее 5% – через кишечник. В моче активная форма ломустина не обнаружена.

Показания к применению

ЛОМУСТИН рекомендуется как для монотерапии, так и в рамках комплексного лечения различных заболеваний, включая его использование в сочетании с хирургическими методами и радиотерапией:

• рак легких (особенно мелкоклеточный тип);
• первичные и метастатические опухоли головного мозга;
• злокачественная метастатическая меланома;
• злокачественная гранулема (болезнь Ходжкина), устойчивая к стандартным схемам химиотерапии.

Кроме того, ЛОМУСТИН может быть применен для терапии множественной миеломы, рака почек, а также опухолей кишечника и желудка.

Дружок- у него мастоцитома- Рак, принимает препарат ломустин, живет уже год. Дай лапу друг 08.05.21

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• значительное угнетение работы костного мозга;
• ранее выявленная резистентность опухоли к препаратам из группы нитрозомочевины;
• выраженная почечная недостаточность;
• одновременное применение с вакциной против желтой лихорадки или другими живыми вакцинами на фоне ослабленного иммунитета;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным нитрозомочевины, включая данные в анамнезе.

Относительные противопоказания (применение ЛОМУСТИНА должно проходить под контролем врача):

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы, непереносимость лактозы (в составе препарата присутствует лактоза);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• интоксикации;
• кахексия;
• ветряная оспа, включая недавно перенесенное заболевание или период после контакта с инфицированным человеком;
• миелосупрессия и пониженное содержание лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови;
• дыхательная недостаточность;
• острые инфекционные заболевания грибковой, бактериальной или вирусной этиологии, включая опоясывающий герпес;
• история лучевой терапии и лечения цитостатиками.

ЛОМУСТИН, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы ЛОМУСТИН следует принимать внутрь, предпочтительно вечером перед сном или через три часа после еды. Важно не разжевывать и не вскрывать капсулы, а также избегать контакта их содержимого с кожей и слизистыми оболочками.

Для предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется комбинировать препарат с антиэметиками, такими как хлорпромазин или метоклопрамид.

При нормальной работе костного мозга взрослым и детям рекомендуется принимать ЛОМУСТИН каждые 6–8 недель в дозе 120–130 мг/м², которую можно принимать единовременно или разделить на три приема в течение трех дней.

Если функция костного мозга снижена, дозу можно уменьшить до 100 мг/м² с интервалом в 6 недель между приемами. При наличии кумулятивной миелосупрессии может потребоваться более длительный перерыв между курсами.

Перед каждым новым введением препарата необходимо проводить общий анализ крови, а также в случае необходимости корректировать дозу ломустина.

Снижение дозы препарата требуется в следующих ситуациях:

• если ломустин используется в сочетании с другими миелосупрессивными средствами;
• при тромбоцитопении менее 75 000/мкл или лейкопении менее 3000/мкл.

Если ЛОМУСТИН назначается в рамках комплексной терапии, рекомендуемая доза составляет 70–100 мг/м².

Угнетение функций костного мозга при применении ломустина может длиться дольше, чем при использовании трихлортриэтиламина; восстановление уровня тромбоцитов и лейкоцитов может занять 42 дня и более.

Не следует проводить повторные курсы лечения, если уровень тромбоцитов ниже 100 000/мкл и лейкоцитов ниже 4000/мкл.

Дозы ЛОМУСТИНА следует подбирать с учетом гематологического ответа на предыдущую дозу. Коррекцию дозы можно осуществлять по следующей схеме (минимальное количество лейкоцитов и тромбоцитов после предыдущего введения / рекомендуемая доза в процентах от предыдущей):

• лейкоциты – 3000–4000/мкл, тромбоциты – 75 000–100 000/мкл: 100%;
• лейкоциты – 2000–2999/мкл, тромбоциты – 25 000–74 999/мкл: 70%;
• лейкоциты – ниже 2000/мкл, тромбоциты ниже 25 000/мкл: 50%.

Побочные действия

• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: наблюдаются редко (> 1/10 000, ≤ 1/1000) – фиброз легких, инфильтративные процессы, интерстициальная пневмония;
• Кровь и лимфатическая система: очень часто (>1/10) – анемия, угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения;
• Печень и желчевыводящие пути: часто (> 1/100, ≤ 1/10) – нарушения функции печени (в основном легкой степени); редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность;
• ЖКТ: очень часто – тошнота и рвота (обычно возникают через 4–6 часов после приема полной дозы и продолжаются 24–48 часов); анорексия (чаще всего длится 2–3 дня); уменьшить выраженность этих побочных эффектов можно, разделив полную дозу на 3 приема в первые 3 дня каждого 42-дневного цикла, а также применяя противорвотные средства; редко – стоматит, диарея;
• Злокачественные, доброкачественные и неуточненные новообразования (включая полипы и кисты): с неизвестной частотой (данные не позволяют точно определить частоту нежелательных явлений) – развитие дисплазии костного мозга и острого лейкоза у пациентов, принимавших препараты нитрозомочевины на протяжении длительного времени;
• Орган зрения: крайне редко (≤ 1/10 000) – поражение зрительных нервов (на фоне сопутствующей лучевой терапии опухолей головного мозга), необратимая потеря зрения;
• Нервная система: редко – сонливость, апатия, заикание, спутанность сознания, нарушения артикуляции речи, проблемы с координацией (данные эффекты фиксировались при комбинированном лечении с другими противоопухолевыми средствами и проведении лучевой терапии);
• Кожа и подкожные ткани: редко – алопеция;
• Почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – прогрессирующая азотемия, почечная недостаточность, атрофия (уменьшение размеров) почек; для предотвращения этих нарушений максимальная общая кумулятивная доза не должна превышать 1000 мг/м²; однако данные симптомы могут возникать и у пациентов, получающих более низкие дозы;
• Лабораторные и инструментальные исследования: с неизвестной частотой – повышение активности печеночных ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), щелочная фосфатаза (ЩФ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ); увеличение сывороточного уровня билирубина в крови.

Основной нежелательной реакцией ЛОМУСТИНА является отсроченная/пролонгированная миелотоксичность, которая имеет дозозависимый характер и обычно проявляется через 4–6 недель после приема препарата. Тромбоцитопения возникает примерно через 4 недели после приема (обычно на уровне 80 000–100 000/мкл), лейкопения – через 5–6 недель (в среднем 4000–5000/мкл), и оба состояния сохраняются на протяжении 7–14 дней. Анемия наблюдается реже и, как правило, протекает в более легкой форме по сравнению с вышеупомянутыми нарушениями.

Гематологическая токсичность может иметь кумулятивный характер, и после введения повторных доз препарата возможно более выраженное угнетение функции костного мозга. Примерно у 65% пациентов, принимавших ломустин в дозе 130 мг/м², количество лейкоцитов снижалось до уровней ниже 5000/мкл, у 36% этот показатель был ниже 3000/мкл.

Передозировка

Среди возможных признаков передозировки ломустином можно выделить кашель, затрудненное дыхание, повышенную сонливость, головокружение, тошноту, диарею, боли в животе, рвоту, потерю аппетита, нарушения функции печени, а также гематологическую и миелотоксичность. Зафиксированы случаи, когда передозировка препарата приводила к летальному исходу.

Лечение в таких ситуациях является симптоматическим, и перед его началом необходимо срочно провести промывание желудка. Специфический антидот не был установлен. При наличии соответствующих клинических показаний следует провести мероприятия по восстановлению уровня форменных элементов крови.

Особые указания

Назначение и проведение лечения ЛОМУСТИНОМ должно осуществляться квалифицированным врачом-онкологом, обладающим опытом в области противоопухолевой терапии.

Важно помнить, что препарат следует принимать в разовой дозе один раз каждые шесть недель, и в течение этого времени повторные дозы не допускаются. Также не разрешается превышать рекомендованные врачом дозировки ЛОМУСТИНА.

Наиболее серьезным токсическим эффектом данного препарата является отсроченное угнетение функций костного мозга, проявляющееся в виде лейкопении и тромбоцитопении, что может привести к инфекциям и кровотечениям у ослабленных пациентов. Поэтому перед началом лечения и в процессе терапии (не реже одного раза в неделю на протяжении шести недель после приема) необходимо проводить полный анализ крови.

При назначении терапии и выборе дозы ЛОМУСТИНА следует в первую очередь ориентироваться на уровни гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов в сыворотке крови.

Во время лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек, так как применение препарата может вызвать нарушения в их работе.

Легочная токсичность этого противоопухолевого средства зависит от дозы. Перед началом лечения ЛОМУСТИНОМ и в процессе его применения требуется регулярный мониторинг легочной функции. Особую осторожность следует проявлять к пациентам с исходными показателями форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) ниже 70% и с нарушенной диффузной способностью легких по поглощению оксида углерода (DLCO).

Существуют данные о возможной связи между длительным применением производных нитрозомочевины и развитием вторичных злокачественных новообразований.

Во время лечения и в течение как минимум шести месяцев после его завершения мужчинам и женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Мужчины должны быть предупреждены о риске необратимого бесплодия, которое может возникнуть в результате терапии ломустином.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время проведения терапии может возникнуть тошнота и рвота, что способно adversely повлиять на способность управлять автомобилем или использовать другие устройства. Если появляются такие нежелательные реакции, следует воздержаться от этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

В процессе доклинических испытаний на животных препарат показал эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Женщины, проходящие лечение ЛОМУСТИНОМ, должны быть осведомлены о возможных рисках для плода, если беременность наступила во время терапии. Важно, чтобы пациентки репродуктивного возраста использовали эффективные средства контрацепции. В случае подтверждения беременности необходимо незамедлительно обратиться к своему врачу.

Поскольку ломустин обладает липофильными свойствами, предполагается, что он может выделяться с грудным молоком. Учитывая риск негативного воздействия на младенца, следует внимательно оценить соотношение пользы от лечения для матери и потенциальной угрозы для ребенка, а также принять решение о прекращении грудного вскармливания или о необходимости отказаться от противоопухолевой терапии в период лактации.

Применение в детском возрасте

Применение ЛОМУСТИНА у детей с онкологическими заболеваниями должно осуществляться исключительно в специализированных медицинских учреждениях, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от лечения и потенциальных рисков.

При нарушениях функции почек

При серьезных нарушениях работы почек использование данного препарата противопоказано. В случае умеренных или незначительных нарушений лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности применение ЛОМУСТИНА требует особой внимательности.

Лекарственное взаимодействие

• Циметидин (антагонист Н2-рецепторов) и теофиллин: повышают миелотоксичность ломустина.
• Другие производные нитрозомочевины: наблюдается перекрестная резистентность с данными препаратами.
• Фенобарбитал (стимулирует микросомальные ферменты печени): увеличивает скорость метаболизма и ускоряет выведение ломустина, что приводит к снижению его противоопухолевой активности при применении фенобарбитала перед ломустином.
• Противоэпилептические средства: могут вызывать осложнения из-за возможного фармакокинетического взаимодействия с этими препаратами.
• Вакцина против желтой лихорадки: увеличивает риск серьезных поствакцинальных осложнений (включая летальный исход); сочетание с живыми вакцинами противопоказано.
• Другие цитостатические препараты и радиотерапия: могут усиливать миелотоксичность ломустина.
• Амфотерицин В: повышает токсичность данного вещества.

Аналоги

Аналогом препарата ЛОМУСТИН является Ломустин медак.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ЛОМУСТИНЕ

В настоящее время на специализированных ресурсах отсутствуют отзывы пациентов о ЛОМУСТИНЕ, которые могли бы помочь в объективной оценке его эффективности и недостатков как противоопухолевого средства.

Цена на ЛОМУСТИН в аптеках

На данный момент нет точной информации о цене на ЛОМУСТИН 40 мг, так как данный препарат отсутствует в аптечной сети. Однако стоимость его аналога, Ломустина медак, в капсулах по 40 мг может достигать 5500 рублей за упаковку из 20 штук.

Вопрос-ответ

Как действует ломустин?

Фармакологическое действие Ломустина — противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы.

Ломустин — это химиотерапия или иммунотерапия?

Ломустин — это химиотерапевтический препарат. Его также называют CCNU. Врачи используют ломустин для лечения опухолей головного мозга. Он может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими препаратами.

Что такое препарат Ломустин?

Ломустин, также известный как белустин и CCNU (ССНУ, СииНУ) — цитостатическое химиотерапевтическое противоопухолевое лекарственное средство алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины. Биодоступность. Период полувыведения.

Как переносится ломустин?

Ломустин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через три часа после употребления. Доза — от 30 до 100 миллиграмм на метр квадратный.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Ломустина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Ломустина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных обследованиях и анализах, которые могут быть рекомендованы вашим врачом во время курса лечения Ломустином. Это поможет контролировать эффективность терапии и состояние вашего организма.