Форма выпуска и состав

Кораксан представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют оранжево-розовый оттенок и отличаются гравировкой: на одной стороне расположен логотип производителя, а на другой – цифры, указывающие дозировку. Овальные таблетки имеют двояковыпуклую форму с насечками по бокам и содержат 5 мг ивабрадина, что соответствует 5,39 мг ивабрадина гидрохлорида. Треугольные таблетки содержат 7,5 мг ивабрадина, что эквивалентно 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида. В упаковке по 14 таблеток в блистерах, а в картонной коробке может быть 1, 2 или 4 блистера.

Основное действующее вещество – ивабрадина гидрохлорид.

Состав вспомогательных веществ включает: магния стеарат, лактозу моногидрат, кукурузный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния и мальтодекстрин.

Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, глицерина, желтого оксида железа (Е172), макрогола 6000, диоксида титана (Е171), красного оксида железа (Е172) и магния стеарата.

Врачи отмечают, что Кораксан, активное вещество которого – селективный ингибитор Na+/Ca2+ обмена, демонстрирует высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Специалисты подчеркивают, что препарат способствует снижению артериального давления и улучшению функции сердца, что особенно важно для пациентов с сопутствующими заболеваниями. Однако, как и любой медикамент, Кораксан имеет свои противопоказания и возможные побочные эффекты. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому пациенту, учитывая его состояние и историю болезни. Регулярный мониторинг и корректировка дозировки являются ключевыми для достижения оптимальных результатов терапии. В целом, Кораксан зарекомендовал себя как надежное средство, но его применение должно быть тщательно обосновано.

Кораксан 5 мг

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Важность для пациента
Действующее вещество	Изобрадин	Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшая нагрузку на сердце.
Механизм действия	Селективный ингибитор If-каналов синусового узла	Уникальный механизм, не влияющий на сократимость миокарда и артериальное давление.
Показания к применению	Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии, хроническая сердечная недостаточность	Улучшает качество жизни, снижает риск госпитализаций.
Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	Удобство приема, точная дозировка.
Дозировка	Индивидуальная, подбирается врачом	Обеспечивает оптимальный терапевтический эффект и минимизирует побочные действия.
Побочные эффекты	Брадикардия, зрительные нарушения (фосфены), головная боль	Важно информировать пациента о возможных побочных эффектах и способах их коррекции.
Противопоказания	Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия	Обеспечивает безопасность применения препарата.
Взаимодействие с другими препаратами	С осторожностью с некоторыми антиаритмическими средствами, ингибиторами CYP3A4	Предотвращает нежелательные лекарственные взаимодействия.
Особые указания	Не рекомендуется беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам	Обеспечивает безопасность применения в особых группах пациентов.
Мониторинг	Регулярный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления	Позволяет корректировать дозировку и оценивать эффективность лечения.

Фармакодинамика

Ивабрадин представляет собой медикамент, который замедляет сердечный ритм. Его действие основано на специфическом и целенаправленном подавлении If-каналов синусового узла, которые отвечают за спонтанную диастолическую деполяризацию в этом узле и регулируют частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Воздействие ивабрадина на сердечную деятельность ограничивается синусовым узлом и не затрагивает время проведения импульсов по внутрижелудочковым, предсердно-желудочковым и внутрипредсердным проводящим путям, а также не влияет на сократительную способность миокарда. Процессы реполяризации желудочков происходят так же, как и без применения препарата. Ивабрадин может взаимодействовать с Ih-каналами, находящимися в сетчатке глаза, которые схожи с If-каналами сердца и участвуют в изменении реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Быстрая смена яркости может частично тормозить Ih-каналы, что приводит к возникновению феномена изменения световосприятия (фотопсии), выражающегося во временном изменении яркости в ограниченной области зрительного поля.

К основным клиническим эффектам ивабрадина относится его способность снижать ЧСС, что зависит от дозы. В одном из исследований изучалась зависимость снижения ЧСС от дозы Кораксана. Пациенты получали ивабрадин с постепенно увеличивающейся дозировкой до 20 мг в день дважды в сутки. Результаты показали, что эффект достигает плато (терапевтический эффект перестает увеличиваться), что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40 ударов в минуту), которая плохо переносится пациентами.

При использовании Кораксана в рекомендованных дозах снижение ЧСС составляет около 10 ударов в минуту как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Это приводит к уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на процессы реполяризации желудочков, их сократительную способность (негативный инотропный эффект не наблюдается) и внутрисердечную проводимость. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по внутрижелудочковым или предсердно-желудочковым путям, а также на интервалы QT. Специальные исследования с участием более 100 пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса от 30 до 45%) показали, что прием Кораксана не влияет на сократительную способность миокарда.

Четыре двойных слепых рандомизированных исследования (два сравнительных с амлодипином и атенололом и два плацебо-контролируемых) подтвердили выраженное антиишемическое и антиангинальное действие Кораксана. В исследовании участвовали 3222 пациента с хронической стабильной стенокардией, из которых 2168 принимали ивабрадин. Результаты показали, что ивабрадин в дозировке 5 мг дважды в день положительно влиял на все параметры нагрузочных проб уже через 3–4 недели после начала терапии. Эффективность препарата была также подтверждена для дозы 7,5 мг дважды в день. Например, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7,5 мг был зафиксирован в сравнительном исследовании с атенололом: время физической нагрузки увеличилось примерно на 1 минуту уже через месяц лечения Кораксаном в дозировке 5 мг дважды в день. При этом добавление ивабрадина в дозировке 7,5 мг дважды в день в течение трех месяцев привело к дальнейшему увеличению этого показателя на 25 секунд. Результаты исследования также подтвердили антиишемическую и антиангинальную эффективность Кораксана для пожилых пациентов (65 лет и старше). Выраженный терапевтический эффект ивабрадина в дозах 5 мг и 7,5 мг дважды в день наблюдался по всем параметрам нагрузочных проб (время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм ниже изолинии, время до начала приступа стенокардии, время до развития лимитирующего приступа стенокардии, общая продолжительность физической нагрузки). Частота приступов стенокардии снижалась примерно на 70%. Двукратный режим дозирования ивабрадина обеспечивал равную эффективность в течение 24 часов.

Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с участием 725 пациентов показало отсутствие дополнительной эффективности Кораксана при его сочетании с амлодипином в максимальной дозе на спаде лечебной активности (через 12 часов после перорального приема), в то время как в период пиковой активности (через 3–4 часа после приема) наблюдалась дополнительная эффективность ивабрадина. Эксперименты, изучающие клиническую эффективность Кораксана, подтверждают сохранение эффектов ивабрадина на протяжении курсов лечения, продолжавшихся 3–4 месяца. Во время терапии не было выявлено признаков фармакологической толерантности (уменьшение эффективности), а после прекращения приема ивабрадина синдром отмены отсутствовал. Антиишемическое и антиангинальное действие препарата проявлялось в дозозависимом снижении ЧСС и значительном уменьшении рабочего произведения (ЧСС х систолическое артериальное давление) как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя. Препарат незначительно влиял на резистентность периферической сосудистой системы и уровень артериального давления (изменения не были клинически значительными).

У пациентов, принимавших ивабрадин не менее 12 месяцев (n = 713), наблюдалось устойчивое снижение ЧСС. При этом препарат не оказывал влияния на метаболизм липидов или глюкозы. У больных с сахарным диабетом (n = 457) ивабрадин показал свою эффективность, как и в других группах пациентов.

Исследование, в котором участвовали пациенты с ишемической болезнью сердца без признаков сердечной недостаточности [фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) более 40%], получавшие поддерживающую терапию, показало, что прием ивабрадина в дозах, превышающих рекомендованные [начальная дозировка 7,5 мг дважды в день (у пациентов старше 75 лет – 5 мг дважды в день), с последующим титрованием до 10 мг дважды в день], существенно не влиял на первичную комбинированную конечную точку (диагностика нефатального инфаркта миокарда или летальный исход по сердечно-сосудистым причинам). В группе пациентов, принимавших Кораксана, частота брадикардии составила 17,9%, 7,1% участников дополнительно принимали дилтиазем, верапамил или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.

У больных с диагностированной стенокардией II класса или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было зафиксировано небольшое увеличение случаев первичной комбинированной конечной точки при приеме Кораксана, что является статистически значимым. Этот эффект отсутствовал в подгруппе всех больных со стенокардией (класс I и выше).

В ходе исследования, в котором участвовали пациенты с дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%) и стабильной стенокардией (86,9% из них также принимали бета-адреноблокаторы), не было выявлено различий между группами, принимавшими плацебо или ивабрадин на фоне стандартной терапии, по таким показателям, как ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН), общая частота летальных исходов, вызванных сердечно-сосудистыми заболеваниями, госпитализация по поводу новых эпизодов сердечной недостаточности или госпитализация, связанная с острым инфарктом миокарда. У пациентов с симптоматической стенокардией не было обнаружено значительных различий в госпитализации по причине сердечной недостаточности или развития нефатального инфаркта миокарда, а также в частоте летальных исходов по сердечно-сосудистым заболеваниям (частота составила 15,5% в группе плацебо и 12% в группе ивабрадина соответственно). Прием ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 ударов в минуту приводил к снижению частоты госпитализаций, связанных с нефатальным и фатальным инфарктом миокарда, на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.

У больных со стенокардией напряжения на фоне лечения Кораксана наблюдалось снижение относительного риска возникновения осложнений (госпитализация по поводу ухудшения симптомов ХСН или новых эпизодов сердечной недостаточности, госпитализация, связанная с острым инфарктом миокарда, частота летальных исходов, вызванных сердечно-сосудистыми заболеваниями) на 24%. Это терапевтическое преимущество достигается в основном за счет уменьшения частоты госпитализаций, связанных с острым инфарктом миокарда, на 42%.

Частота госпитализаций, связанных с нефатальным и фатальным инфарктом миокарда, у пациентов с ЧСС более 70 ударов в минуту снижается еще более значительно (примерно на 73%). В целом наблюдается относительная безопасность применения препарата у данной категории пациентов и его хорошая переносимость.

На фоне лечения ивабрадином пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA (ФВЛЖ менее 35%) фиксируется клинически и статистически значимое снижение относительного риска развития осложнений (уменьшение числа госпитализаций, связанных с ухудшением симптомов ХСН, и частоты летальных исходов, вызванных сердечно-сосудистыми заболеваниями) на 18%. При этом абсолютное снижение риска составило 4,2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Снижение числа госпитализаций, связанных с ухудшением симптомов ХСН, и летальных исходов, вызванных сердечно-сосудистыми заболеваниями, не зависело от наличия артериальной гипертензии или сахарного диабета в анамнезе, пола, возраста, ишемической или неишемической этиологии ХСН, функционального класса ХСН, приема бета-адреноблокаторов.

Пациенты с ЧСС не менее 70 ударов в минуту и симптомами ХСН с синусовым ритмом проходили стандартный курс лечения, включающий прием антагонистов альдостерона (60%), бета-адреноблокаторов (89%), диуретиков (83%), антагонистов рецепторов ангиотензина II и/или ингибиторов АПФ (91%).

Доказано, что применение Кораксана в течение 12 месяцев может предотвратить 1 госпитализацию, связанную с сердечно-сосудистым заболеванием, или 1 летальный исход на каждые 26 пациентов, принимающих ивабрадин. На фоне его применения наблюдается улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA. У пациентов с ЧСС 80 ударов в минуту фиксируется снижение данного показателя примерно на 15 ударов в минуту.

Кораксан — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с различными заболеваниями, особенно в области дерматологии. Пациенты делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако не все так однозначно: некоторые пользователи сообщают о недостаточной эффективности в их случаях, что вызывает разочарование. Важно отметить, что мнения о Кораксане часто зависят от индивидуальных особенностей организма и конкретной проблемы, с которой сталкивается человек. Врачебные рекомендации также играют ключевую роль в восприятии препарата. В целом, Кораксан вызывает интерес и обсуждения, подчеркивая необходимость индивидуального подхода к лечению.

ИВАБРАДИН, ПОПУЛЯРНЫЙ ПРЕПАРАТ СНИЖАЮЩИЙ ПУЛЬС (ОН ЖЕ КОРАКСАН, РАЕНОМ И БРАВАДИН).

Фармакокинетика

Ивабрадин быстро высвобождается из таблетированной формы и обладает высокой растворимостью в воде, превышающей 10 мг/мл. Молекула этого вещества представляет собой S-энантиомер, который, согласно исследованиям in vivo, не подвергается биоконверсии. Установлено, что при попадании в организм человека ивабрадин образует основной фармакологически активный метаболит – N-десметилированное производное.

После перорального приема ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа после приема натощак. Биодоступность составляет примерно 40%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Прием Кораксана во время еды увеличивает время абсорбции примерно на 1 час и повышает его концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. Для снижения межиндивидуальной вариабельности рекомендуется принимать Кораксан вместе с пищей.

Ивабрадин связывается с белками плазмы крови примерно на 70%. Объем распределения составляет около 100 литров. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после длительного приема препарата в рекомендованной дозировке 5 мг дважды в день составляет около 22 нг/мл. В среднем равновесная концентрация в плазме достигает 10 нг/мл.

Ивабрадин в основном метаболизируется в печени и кишечнике через окисление с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, представляет собой N-десметилированное производное (S 18982). Около 40% принятой дозы ивабрадина превращается в этот метаболит, который имеет фармакодинамические и фармакокинетические свойства, схожие с таковыми у исходного вещества. Метаболизм N-десметилированного производного также осуществляется с участием CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство к этому изоферменту, и признаки его ингибирования или индукции отсутствуют. Поэтому маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или уровень субстратов изофермента CYP3A4 в плазме. Однако сочетание ивабрадина с сильными индукторами или ингибиторами системы цитохрома Р450 может значительно изменить уровень препарата в крови.

Период полувыведения ивабрадина составляет в среднем около 2 часов (70–75% AUC – площади под кривой «концентрация ‒ время»), а эффективный период полувыведения достигает 11 часов. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, а почечный клиренс – 70 мл/мин. Ивабрадин в неизмененном виде (в небольших количествах) и его метаболиты выводятся с одинаковой скоростью через желудочно-кишечный тракт и почки. Примерно 4% принятой перорально дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер при приеме Кораксана в дозах от 0,5 до 24 мг.

При использовании у пациентов старше 65 и 75 лет, а также в общей популяции фармакокинетические параметры ивабрадина практически не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15–60 мл/мин) влияние этого состояния на фармакокинетику препарата остается минимальным.

У больных с легкой печеночной недостаточностью (5–7 баллов по шкале Чайлд ‒ Пью) AUC активного вещества и его метаболита увеличивается на 20% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд ‒ Пью) ограничены. На сегодняшний день отсутствуют клинические данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд ‒ Пью).

Анализ взаимосвязи между фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами показал, что снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) прямо пропорционально зависит от повышения уровня ивабрадина и его активного метаболита S 18982 в плазме при приеме Кораксана в дозировке до 15–20 мг дважды в день. При более высоких дозах пропорциональная зависимость между замедлением сердечного ритма и концентрациями ивабрадина в плазме отсутствует, и снижение ЧСС демонстрирует тенденцию к достижению эффекта плато. Ивабрадин в высоких концентрациях, которые могут возникнуть при сочетании Кораксана с мощными ингибиторами CYP3A4, может вызывать значительное снижение ЧСС, однако риск этого уменьшается при сочетании с умеренными ингибиторами CYP3A4.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Кораксан применяется для лечения стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом в следующих случаях:

• При наличии противопоказаний к бета-адреноблокаторам или их непереносимости;
• Если стабильная стенокардия не контролируется должным образом при использовании оптимальных доз бета-адреноблокаторов, в сочетании с ними.

Кроме того, Кораксан может быть назначен при хронической сердечной недостаточности у пациентов с частотой сердечных сокращений (ЧСС) 70 ударов в минуту и выше, а также с синусовым ритмом, с целью снижения вероятности сердечно-сосудистых осложнений.

https://youtube.com/watch?v=C5Shpio1Kps

Противопоказания

• Синоатриальная блокада;
• Брадикардия, когда частота сердечных сокращений в состоянии покоя составляет менее 60 ударов в минуту;
• Острый инфаркт миокарда;
• Нестабильная стенокардия;
• Кардиогенный шок;
• Значительная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. и диастолическое давление ниже 50 мм рт. ст.);
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Острая или нестабильная сердечная недостаточность;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) III степени;
• Постоянная стимуляция с помощью искусственного водителя ритма сердца;
• Одновременный прием мощных ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 3А4, таких как нефазодон, антибиотики группы макролидов (телитромицин, кларитромицин, джозамицин, пероральный эритромицин), противогрибковые средства группы азолов (итраконазол, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
• Выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов);
• Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Кораксана.

Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

С осторожностью следует назначать Кораксан пациентам с артериальной гипотензией, AV-блокадой II степени, хронической сердечной недостаточностью IV класса (по классификации NYHA), умеренной печеночной недостаточностью, выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин), врожденным удлинением интервала QT, недавно перенесенным инсультом, пигментной дегенерацией сетчатки.

Препарат необходимо принимать под строгим врачебным контролем при сочетании с умеренными ингибиторами и индукторами изоферментов CYP3A4, лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, грейпфрутовым соком, блокаторами медленных кальциевых каналов, снижающими частоту сердечных сокращений (дилтиазем, верапамил), некалийсберегающими диуретиками.

Инструкция по применению Кораксана: способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь во время еды дважды в день (утром и вечером).

При стабильной стенокардии начальная суточная доза составляет 10 мг (по одной таблетке 5 мг утром и вечером). В зависимости от клинической ситуации, через 3-4 недели лечения суточную дозу можно увеличить до 15 мг. Если частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое снижается до менее 50 ударов в минуту или появляются симптомы брадикардии (такие как головокружение, значительное снижение артериального давления, повышенная утомляемость), суточную дозу следует уменьшить до 5 мг. Если после снижения дозы терапевтический эффект не наблюдается, применение Кораксана следует прекратить.

При хронической сердечной недостаточности начальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг. Через 2 недели, если ЧСС в покое остается стабильной на уровне более 60 ударов в минуту, дозу можно увеличить до 15 мг.

Коррекция суточной дозы Кораксана зависит от стабильности ЧСС у пациента в состоянии покоя:

• 50 ударов в минуту и меньше – 5 мг (при наличии симптомов брадикардии);
• От 50 до 60 ударов в минуту – 10 мг;
• Более 60 ударов в минуту – 15 мг.

Если ЧСС составляет 50 ударов в минуту и меньше или симптомы брадикардии продолжаются, необходимо рассмотреть возможность отмены препарата.

Для пациентов старше 75 лет начальная рекомендованная суточная доза составляет 5 мг, с возможностью дальнейшего увеличения.

Больным с нарушенной функцией почек (с клиренсом креатинина более 15 мл/мин) рекомендуется назначать начальную суточную дозу в размере 10 мг, при наличии терапевтического эффекта возможно увеличение до 15 мг через 3-4 недели приема Кораксана.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) корректировать обычное рекомендованное дозирование не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек и умеренной степени печеночной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью.

Побочные действия

Использование Кораксана может привести к возникновению побочных эффектов:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто наблюдается брадикардия; нечасто – наджелудочковая экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – синдром слабости синусового узла, фибрилляция предсердий, блокада AV II и III степени; частота неизвестна – значительное снижение артериального давления (возможно, связано с брадикардией);
• Со стороны органов чувств: очень часто – изменения восприятия света (фотопсия); часто – нечеткость зрения; нечасто – головокружение; частота неизвестна – нарушения зрения, диплопия;
• Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, диарея или запор;
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль (особенно в первые 4 недели лечения), головокружение; частота неизвестна – обмороки;
• Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто – мышечные спазмы;
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – зуд, кожные высыпания, эритема, крапивница, ангионевротический отек;
• Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: нечасто – эозинофилия, гиперурикемия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), повышение уровня креатинина в крови;
• Общие расстройства: частота неизвестна – повышенная утомляемость, астения, общее недомогание.

Наиболее часто нежелательные реакции, возникающие при приеме ивабрадина, имеют дозозависимый характер и связаны с механизмом действия Кораксана.

Передозировка

Передозировка Кораксана может привести к серьезной и продолжительной брадикардии, которую пациенты могут плохо переносить. В таких ситуациях требуется симптоматическое лечение, которое должно проводиться только в специализированных медицинских учреждениях. Если брадикардия сопровождается негативными изменениями в гемодинамических показателях, рекомендуется применение симптоматической терапии с использованием внутривенных бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. В случае необходимости возможно временное установление искусственного водителя ритма.

Особые указания

Кораксан не обладает клиническим эффектом при лечении или профилактике аритмий, и его действие значительно снижается при наджелудочковой или желудочковой тахикардии.

Не рекомендуется назначать ивабрадин пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) и другими формами аритмий, которые возникают из-за нарушений в работе синусового узла.

Больные с хронической сердечной недостаточностью, принимающие Кораксан, а также пациенты с другими заболеваниями, находящиеся на лечении амиодароном или антиаритмическими средствами I класса, имеют повышенный риск развития фибрилляции предсердий. Применение Кораксана у пациентов с нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хронической сердечной недостаточностью и желудочковой диссинхронией должно осуществляться под тщательным наблюдением врача.

При брадикардии, когда частота сердечных сокращений в состоянии покоя составляет менее 60 ударов в минуту, а также при нестабильной сердечной недостаточности и сразу после инсульта, назначение препарата противопоказано.

Если возникают проблемы со зрением, следует обратиться к врачу.

При необходимости назначения Кораксана пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT лечение должно проводиться под строгим контролем ЭКГ.

У пациентов с фибрилляцией предсердий не подтвержден риск значительной брадикардии при фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма. За 24 часа до запланированной электрической кардиоверсии необходимо прекратить прием Кораксана.

Изменение гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих Кораксан, должно проводиться с мониторингом артериального давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Кораксан не влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, стоит учитывать вероятность временных нарушений зрения, таких как изменения в восприятии света, и проявлять осторожность при резких колебаниях яркости, особенно в темное время суток.

Применение при беременности и лактации

Беременность является противопоказанием для использования Кораксана. В настоящее время информация о применении этого препарата у беременных женщин считается недостаточной. Результаты доклинических исследований ивабрадина показывают наличие тератогенного и эмбриотоксического воздействия.

Применение Кораксана в период лактации также не рекомендуется. Исследования на животных подтверждают, что ивабрадин проникает в грудное молоко. Женщинам, которым необходимо лечение Кораксаном, следует прекратить грудное вскармливание.

Во время терапии препаратом женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Из-за недостатка информации о безопасности и эффективности использования Кораксана у детей и подростков младше 18 лет, данный препарат не назначается в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При значительной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 15 мл/мин] препарат следует применять с осторожностью. Если КК превышает 15 мл/мин, корректировка дозировки Кораксана не требуется.

При нарушениях функции печени

• Легкая форма печеночной недостаточности: изменение дозировки не требуется;
• Умеренная форма печеночной недостаточности: следует проявлять осторожность при использовании Кораксана;
• Тяжелая форма печеночной недостаточности: применение препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты старше 75 лет не должны превышать начальную суточную дозу Кораксана, которая составляет 5 мг (по 2,5 мг дважды в день). В зависимости от того, как пациент переносит препарат и его общего состояния, возможно увеличение суточной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется использовать комбинации с индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это может привести к снижению или увеличению (соответственно) уровня ивабрадина в плазме.

Сочетание Кораксана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 противопоказано, поскольку это может привести к увеличению средних концентраций ивабрадина в плазме до 7-8 раз.

Совместное назначение флуконазола и других умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя превышает 60 ударов в минуту. Рекомендуемая начальная доза Кораксана составляет 5 мг в сутки, при этом лечение должно сопровождаться контролем частоты сердечных сокращений.

Комбинация ивабрадина с такими препаратами, как дизопирамид, хинидин, бепридил, ибутид, соталол, амиодарон и другими антиаритмиками, а также с зипразидоном, пимозидом, сертиндолом, цизапридом, галофантрином, пентамидином, мефлохином и эритромицином (при внутривенном введении) может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Лечение в таких случаях должно проводиться под строгим и регулярным контролем ЭКГ.

Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмии, поэтому следует с осторожностью назначать Кораксан при одновременном применении некалийсберегающих диуретиков (петлевых и тиазидных).

Совместное применение рифампицина, барбитуратов, фенитоинов, а также растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный или других индукторов изофермента CYP3A4, может снижать концентрацию и действие ивабрадина.

Клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику Кораксана не наблюдается при сочетании с варфарином, дигоксином, ингибиторами протонной помпы (лансопразол, омепразол), ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), ингибиторами ФДЭ5 (силденафил), а также блокаторами медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин).

Кораксан не влияет на фармакокинетику амлодипина, варфарина, дигоксина, симвастатина, лацидипина и не оказывает воздействия на фармакодинамику варфарина, дигоксина, ацетилсалициловой кислоты.

Грейпфрутовый сок может удваивать концентрацию ивабрадина в плазме, поэтому во время лечения рекомендуется избегать его употребления.

Кораксан можно применять в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами альдостерона, диуретиками, нитратами пролонгированного и короткого действия, фибратами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для перорального применения и антиагрегантными препаратами.

Аналоги

К аналогам Кораксана можно отнести: Раеном, Вивароксан, Бравадин, Ранекса, Рибоксин, Милдронат, Предуктал, Магнерот и другие.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре окружающей среды. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кораксане

В интернете можно встретить в основном положительные отзывы о Кораксане, так как он способен устранять нарушения в работе сердечной мышцы, причины которых остаются неясными для врачей. Некоторые пациенты называют этот препарат «спасением», поскольку он оказывается полезным в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы не дают ожидаемого результата и не восстанавливают синусовый ритм сердца.

Тем не менее, также отмечаются побочные эффекты от Кораксана, особенно со стороны органов зрения. Многие пациенты жалуются на выраженную фотопсию, что значительно снижает качество их жизни.

Врачи считают Кораксан достаточно действенным средством, которое помогает в ситуациях, когда другие препараты не приносят облегчения. Они рекомендуют контролировать нежелательные побочные эффекты с помощью ивабрадина, так как при прекращении приема Кораксана часто наблюдается рецидив основного заболевания.

Цена на Кораксан в аптеках

Средняя стоимость Кораксана с дозировкой 5 мг колеблется в пределах от 1081 до 1212 рублей, в то время как препарат с дозировкой 7,5 мг стоит от 1071 до 1264 рублей (в упаковке 56 таблеток).

Вопрос-ответ

Для чего назначают Кораксан?

Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии. Кораксан показан для симптоматического лечения хронической стабильной стенокардии у взрослых пациентов с ишемической болезнью сердца, нормальным синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений ≥ 70 уд./мин.

На сколько снижает пульс Кораксан?

Обычная рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин.

Кому нельзя Кораксан?

Кораксан (субстанция с активным веществом ксалоприд) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также при наличии тяжелых нарушений функции печени, кишечной непроходимости, а также при наличии заболеваний, связанных с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Как влияет Кораксан на давление?

Хорошо снижает пульс, при этом никак не влияет на давление. Побочных эффектов не замечено.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Кораксана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема препарата. Следуйте указаниям врача или инструкциям на упаковке, чтобы достичь максимальной эффективности лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Кораксана. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о здоровом образе жизни: правильное питание, физическая активность и отказ от вредных привычек могут значительно повысить эффективность лечения и улучшить общее состояние здоровья.