Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: имеют плоскоцилиндрическую форму, белого цвета, с фаской и разделительной линией (упакованы в контурные ячейки по 10 штук; в картонной упаковке содержится 3 такие упаковки, всего 30 штук, или 1 упаковка с 30 таблетками).

Активный ингредиент – карведилол, который содержится в каждой таблетке в дозировке 12,5 или 25 мг.

Дополнительные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Врачи отмечают, что карведилол является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Он обладает двойным механизмом действия: блокирует бета-адренорецепторы и расширяет сосуды, что способствует снижению артериального давления и улучшению кровообращения. Специалисты подчеркивают, что карведилол может быть особенно полезен для пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, так как он не вызывает значительного повышения уровня сахара в крови. Однако, как и любой другой медикамент, карведилол имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием пациента и корректировать дозировку в зависимости от индивидуальных особенностей. Регулярные консультации и мониторинг здоровья помогут достичь наилучших результатов в терапии.

Карведилол таблетки инструкция по применению: Гипертенизя и хроническая сердечная недостаточность

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол представляет собой блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, который является рацемической смесью стереоизомеров R(+) и S(-). Оба изомера обладают схожими антиоксидантными свойствами и действием на α-адренорецепторы. Бета-адреноблокирующий эффект карведилола не является селективным и объясняется присутствием левовращающего S(-) изомера.

Препарат не проявляет собственной симпатомиметической активности и обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект карведилола в основном связан с блокадой альфа1-адренорецепторов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Это позволяет снизить артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией без увеличения ОПСС, а также без замедления периферического кровотока, что отличает его от традиционных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений уменьшается лишь незначительно. У больных с ишемической болезнью сердца карведилол демонстрирует антиангинальное действие, снижая пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему, при этом не оказывая значительного влияния на уровень ионов магния, натрия и калия, а также на липидный обмен в плазме.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или нарушениями функции левого желудочка карведилол способствует нормализации размеров левого желудочка, улучшает фракцию выброса и положительно влияет на гемодинамические параметры. Кроме того, препарат обладает антиоксидантным действием, которое заключается в нейтрализации свободных кислородных радикалов.

Карведилол снижает количество летальных исходов и уменьшает частоту госпитализаций, облегчая симптомы и улучшая работу левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как ишемической, так и неишемической природы. Лечебные эффекты карведилола зависят от дозы.

Карведилол — это препарат, который часто обсуждают среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении состояния при сердечной недостаточности. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, указывая на значительное улучшение самочувствия и уменьшение симптомов. Однако не все отзывы однозначны: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как усталость, головокружение и снижение либидо. Важно отметить, что реакция на препарат может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Врачебные рекомендации также играют ключевую роль в успешном применении карведилола, поэтому многие пациенты подчеркивают важность регулярного контроля состояния и соблюдения назначений.

Бета-адреноблокаторы: конкор, беталок, карведилол.

Фармакокинетика

Карведилол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. Это соединение обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через час после употребления. Период полувыведения составляет в среднем от 6 до 10 часов. Карведилол связывается с белками плазмы на уровне 95–99%. Биодоступность данного препарата варьируется от 24% до 28%. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 15% для S-формы и 30% для R-формы. Прием препарата во время еды не приводит к значительным изменениям этого показателя.

Основная часть карведилола метаболизируется в печени через процессы конъюгации и окисления, в результате чего образуются определенные метаболиты. Вещество участвует в метаболизме при «первичном прохождении» через печень. Процесс метаболизма карведилола, осуществляемый через окисление, имеет стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно с участием изоферментов CYP1A2 и CYP2D6, тогда как S(-)-изомер в основном метаболизируется с помощью изофермента CYP2D9 и в меньшей степени – CYP2D6. Кроме того, метаболизм карведилола также происходит с участием других изоферментов цитохрома P450, таких как CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В результате гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются три метаболита, обладающие вазодилатирующими свойствами, хотя и менее выраженными, чем у самого карведилола. Эти метаболиты демонстрируют значительное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Выведение карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При нарушениях функции почек фармакокинетические характеристики препарата не претерпевают значительных изменений. Фармакокинетика карведилола остается практически неизменной независимо от возраста пациента, и статистически значимого влияния этого фактора не наблюдается.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% из-за снижения метаболической активности при «первичном прохождении» через печень. В случаях серьезных нарушений функции печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол способен проходить через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время диализа.

Показания к применению

• Устойчивая стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (комплексное лечение);
• Высокое кровяное давление.

КАРВЕДИЛОЛ или БИСОПРОЛОЛ ⚡Давление рухнет, даже не заметишь

Противопоказания

• Явная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (за исключением пациентов с установленным искусственным водителем ритма);
• Острая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.);
• Кардиогенный шок;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол следует применять с осторожностью при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзиях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии во время крупных хирургических вмешательств, миастении, гипогликемии, сахарном диабете и депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозировка препарата определяется врачом индивидуально, с учетом клинических показаний.

Рекомендуемое дозирование:

• Стабильная стенокардия: начальная доза составляет 12,5 мг дважды в день. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое увеличение дозы можно осуществить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе – через 14 дней, не изменяя частоту приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг и принимается дважды в день;
• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (в течение первых 2 недель) – 3,125 мг дважды в день. Подбор дозы должен проводиться строго индивидуально под контролем лечащего врача. Пациентам с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают на 1 раз каждые 2 недели, доводя в течение 6 недель до 25 мг дважды в день. Повышение дозы рекомендуется до максимально переносимой для пациента; для больных с массой тела до 85 кг целевая суточная доза составляет 50 мг, для тех, кто весит более 85 кг – 75-100 мг;
• Артериальная гипертензия: в первые 7-14 дней – 12,5 мг в сутки. Прием может быть осуществлен 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в день, разделив суточную дозу пополам. Затем суточная доза увеличивается до 25 мг, принимается по уже установленной схеме. Последующее повышение дозы происходит через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на срок более 2 недель, лечение следует начинать заново с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для пожилых пациентов (старше 70 лет) суточная доза не должна превышать 25 мг, с частотой приема дважды в день.

Отмена препарата осуществляется путем постепенного снижения дозы (в течение 1-2 недель).

Если пропущен очередной прием, таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Использование Карведилола может привести к различным нежелательным последствиям:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; в редких случаях – ухудшение сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
• Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще всего в начале терапии), головная боль, головокружение, проблемы со сном, обмороки, парестезии, депрессивные состояния;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, боли в животе, повышение уровня печеночных ферментов;
• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, серьезные нарушения функции почек;
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: чихание, кожные проявления (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (особенно у предрасположенных пациентов);
• Прочие: боли в конечностях, симптомы, схожие с гриппом, увеличение веса, снижение слезоотделения.

Передозировка

Среди симптомов передозировки Карведилола можно выделить сердечную недостаточность, брадикардию, значительное снижение артериального давления, кардиогенный шок и остановку сердца. В некоторых случаях могут возникнуть рвота, бронхоспазм, проблемы с дыханием, спутанность сознания и генерализованные судороги. В таких ситуациях необходимо проводить коррекцию состояния и постоянный контроль жизненно важных показателей. При необходимости может потребоваться госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также возможно применение таких мер, как введение симпатомиметиков, например, эпинефрина (адреналина) или добутамина, в различных дозах в зависимости от реакции организма на поддерживающую терапию и массы тела. Внутривенное введение атропина (0,5–2 мг) показано при выраженной брадикардии, а глюкагон (1–10 мг внутривенно, затем 2–5 мг каждый час в виде инфузии) может использоваться для поддержания сердечно-сосудистой функции. Пациента также можно уложить на спину и приподнять ноги.

Если основным признаком передозировки является артериальная гипотензия, следует ввести норэпинефрин (норадреналин). Важно при этом осуществлять непрерывный мониторинг параметров кровообращения.

При устойчивой брадикардии, не поддающейся лечению, может быть показано использование искусственного водителя ритма. В случае бронхоспазма назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (если они неэффективны, препарат вводится внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

При тяжелой степени передозировки, сопровождающейся шоковым состоянием, может наблюдаться пролонгирование периода полувыведения карведилола и его высвобождение из депо. Поэтому поддерживающая терапия должна продолжаться в течение достаточно длительного времени.

Особые указания

Препарат не следует использовать для терапии пациентов с низким артериальным давлением.

В начале лечения и при увеличении дозы могут возникать ортостатические реакции и резкое снижение артериального давления. У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте, при комбинированной терапии или одновременном применении диуретиков могут наблюдаться сильные головокружения, вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резко прекращать прием препарата, особенно при стенокардии, чтобы избежать резкого ухудшения состояния; снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов и сердечной недостаточностью должно проводиться под регулярным контролем функции почек. При ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У пациентов с псориазом, заболеваниями периферических сосудов и анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может ухудшить состояние, а при стенокардии Принцметала – вызвать загрудинные боли. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических тестах.

При использовании препарата с осторожностью следует проводить общую анестезию с лекарственными средствами, обладающими отрицательным инотропным эффектом, такими как циклопропан, эфир и трихлорэтилен. Пациент должен уведомить врача о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими вмешательствами необходимо постепенно отменить препарат.

Препарат может маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение пациентов с сахарным диабетом должно сопровождаться регулярным контролем уровня глюкозы в крови, при необходимости корректируя гипогликемическую терапию.

Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинается с назначения альфа-адреноблокаторов, после чего переходят к применению данного препарата.

Не рекомендуется использовать контактные линзы в период терапии, так как препарат снижает слезоотделение.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина сначала следует постепенно прекращать прием карведилола, а через несколько дней начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при увеличении дозы препарат может вызывать головокружение и значительное снижение артериального давления, поэтому в период его применения рекомендуется избегать всех потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

На сегодняшний день информация о применении Карведилола во время беременности является ограниченной. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоток через плаценту, негативно сказываясь на развитии плода и вызывая такие состояния, как гипогликемия, брадикардия и артериальная гипотензия. В клинической практике недостаточно данных о применении Карведилола у беременных женщин. Поэтому данный препарат не рекомендуется для использования в этой группе пациентов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери значительно превышает возможные риски для плода.

Исследования на животных показали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Однако информации о том, попадают ли эти вещества в грудное молоко человека, нет. Поэтому, если назначается это лекарственное средство в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема данного препарата не рекомендуется проводить внутривенное введение дилтиазема и верапамила, так как это может привести к значительному снижению артериального давления и уменьшению частоты сердечных сокращений.

Эффект карведилола усиливается при сочетании с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими средствами, а также с анестетиками, другими бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы и симпатолитиками, такими как резерпин.

При совместном использовании карведилола следует учитывать следующее:

• Фенобарбитал, рифампицин и другие вещества, которые активируют печеночные ферменты, могут снижать уровень карведилола в плазме;
• Алкалоиды спорыньи могут ухудшать периферическое кровообращение;
• Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут увеличивать концентрацию карведилола в крови;
• Дигоксин может повышать свою концентрацию в плазме.

Кроме того, препарат способен усиливать действие гипогликемических средств и скрывать симптомы гипогликемии.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Карведилолу, можно выделить следующие: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол и Таллитон.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Мнения о Карведилоле достаточно разнообразны, однако большинство пациентов отмечают его положительное воздействие. При грамотном выборе лечебной схемы у людей, перенесших инфаркт миокарда, можно наблюдать заметное улучшение состояния, а количество сердечных приступов значительно снижается. В случае длительной ремиссии рекомендуется постепенно снижать дозировку Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Ориентировочная стоимость Карведилола с дозировкой 12,5 мг в аптечных сетях колеблется в пределах от 75 до 235 рублей, что зависит от производителя (цена указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Препарат с дозировкой 25 мг можно приобрести за 129–280 рублей (в упаковке также 30 таблеток).

Вопрос-ответ

Для чего применяют Карведилол?

Препарат Карведилол – ВЕРТЕКС содержит действующее вещество карведилол и относится к группе альфа- и бета-адреноблокаторов. Воздействуя на рецепторы, карведилол снижает артериальное давление, нагрузку на сердце и предотвращает боль при стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Какое давление снижает Карведилол?

Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление.

Когда нельзя принимать Карведилол?

Противопоказания к применению препарата Карведилол: выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.

Какие нежелательные побочные реакции могут возникнуть при приеме карведилола?

Побочные действия. Частота развития некоторых нежелательных реакций, таких как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений) и зрительные нарушения дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема карведилола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов, особенно если у вас есть сопутствующие заболевания.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема карведилола. Обратите внимание на любые изменения в самочувствии, такие как головокружение, усталость или изменения в сердечном ритме, и сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием карведилола без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста по снижению дозы, если это необходимо.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на взаимодействие карведилола с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.