Круглосуточно
whatsapp telegram vkontakte email

Иматиниб-ТЛ: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Иматиниб-ТЛ представлена в виде капсул: это твердые желатиновые капсулы, наполненные порошком, который может иметь цвет от белого до желтого с возможными коричневыми оттенками. Капсулы с дозировкой 50 мг имеют размер №3, с белым корпусом и оранжевой крышечкой, тогда как капсулы с дозировкой 100 мг имеют размер №1 и выполнены в желтом цвете. Препарат упакован по 10 или 12 штук в ячейковые контурные упаковки, а также по 60, 100 или 120 штук в пластиковых банках, которые помещены в картонные упаковки по 6, 10 или 12 штук, или в одной банке.

Каждая капсула Иматиниб-ТЛ содержит:

  • активное вещество: иматиниба мезилат – 59,75 или 119,5 мг (что соответствует содержанию иматиниба – 50 или 100 мг);
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, аэросил (коллоидный диоксид кремния), микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки капсул:

  • капсула №3: желатин, диоксид титана, краситель азорубин (Е122), краситель желтый солнечный закат (Е110);
  • капсула №1: желатин, диоксид титана, краситель оксид железа желтый.

Врачи отмечают, что иматиниб является важным шагом в лечении хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и других заболеваний, связанных с мутациями в генах. Его эффективность в подавлении роста раковых клеток и улучшении выживаемости пациентов была подтверждена многочисленными клиническими исследованиями. Специалисты подчеркивают, что правильное применение иматиниба может значительно снизить риск прогрессирования болезни и улучшить качество жизни пациентов. Однако, как и любое другое лечение, иматиниб может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, усталость и отеки. Врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния пациентов и корректировку дозы при необходимости, чтобы минимизировать негативные последствия. В целом, иматиниб рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов в своей категории, что делает его важным инструментом в борьбе с ХМЛ.

Imatinib Uses #Imatinib #cancertreatment #targetedtherapy #medicalcentric #chemoImatinib Uses #Imatinib #cancertreatment #targetedtherapy #medicalcentric #chemo

Фармакологические свойства

Аспект Описание Примечания
Название препарата Иматиниб-ТЛ Торговое наименование лекарственного средства
Действующее вещество Иматиниб Международное непатентованное наименование (МНН)
Фармакологическая группа Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы Относится к таргетной терапии
Механизм действия Селективно ингибирует тирозинкиназу Bcr-Abl, c-Kit и PDGFR Блокирует сигнальные пути, ответственные за рост опухоли
Показания к применению Хронический миелолейкоз (ХМЛ), гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО), некоторые другие онкологические заболевания Применяется при определенных типах рака с мутациями
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Различные дозировки (например, 100 мг, 400 мг)
Производитель Тева (Teva) Один из производителей генерического Иматиниба
Режим дозирования Индивидуальный, зависит от заболевания и ответа на терапию Определяется лечащим врачом-онкологом
Побочные эффекты Тошнота, рвота, диарея, отеки, мышечные спазмы, сыпь, утомляемость Могут быть серьезными, требуют контроля врача
Взаимодействие с другими препаратами Метаболизируется ферментами CYP3A4, возможны взаимодействия с индукторами/ингибиторами CYP3A4 Важно сообщать врачу обо всех принимаемых лекарствах
Особые указания Требуется регулярный мониторинг показателей крови, функции печени и почек Необходим постоянный контроль состояния пациента
Хранение В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C Соблюдение условий хранения для сохранения эффективности

Фармакодинамика

Согласно предоставленным данным, Иматиниб демонстрирует следующие фармакодинамические свойства:

  • Он избирательно блокирует действие фермента Bcr-Abl-тирозинкиназы, который возникает в результате слияния протоонкогена Abl (Abelson) и участка гена Bcr (breakpoint cluster region). Это приводит к подавлению пролиферации и активации апоптоза в клеточных линиях, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, обнаруживаемые у пациентов с острым лимфобластным лейкозом и хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ), положительных по филадельфийской хромосоме;
  • Он также селективно тормозит рост колоний, положительных на Bcr-Abl, которые получают из клеток крови пациентов с ХМЛ;
  • Иматиниб инициирует апоптоз и подавляет митоз в клетках стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, которые экспрессируют тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста, связанным с Abl-фрагментом тирозинкиназы или тромбоцитами, может способствовать развитию миелодиспластических (МДС) и/или миелопролиферативных (МПЗ) заболеваний, а также гиперэозинофильного синдрома, выбухающей дерматофибросаркомы и хронического эозинофильного лейкоза. Системный мастоцитоз может быть вызван активацией рецептора c-Kit тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов. Иматиниб препятствует клеточной пролиферации и передаче сигналов в клетках, возникающих из-за нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, а также c-Kit рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

Иматиниб-ТЛ стал важным шагом в лечении хронического миелоидного лейкоза и других заболеваний, связанных с аномальными хромосомами. Многие пациенты отмечают значительное улучшение состояния после начала терапии. Они говорят о снижении симптомов, таких как усталость и боли, а также о повышении качества жизни. Врачи подчеркивают, что Иматиниб-ТЛ позволяет контролировать заболевание и предотвращает его прогрессирование. Однако некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как тошнота или отеки, что вызывает беспокойство. Тем не менее, большинство людей считают, что преимущества лечения перевешивают возможные риски. Обсуждения на форумах и в социальных сетях показывают, что поддержка и обмен опытом между пациентами играют важную роль в процессе адаптации к терапии.

ГЛИВЕК (Иматиниб) / GLIVEC, GLEEVEC (Imatinib)ГЛИВЕК (Иматиниб) / GLIVEC, GLEEVEC (Imatinib)

Фармакокинетика

  • Всасывание: биодоступность препарата при пероральном приеме составляет примерно 98%, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») варьирует от 40 до 60%. Прием лекарства натощак, по сравнению с одновременным употреблением пищи с высоким содержанием жиров, немного увеличивает степень всасывания и замедляет скорость этого процесса.
  • Распределение: в клинических испытаниях иматиниба в значительных дозах in vitro было установлено, что он связывается с белками плазмы крови на уровне до 95% (в основном с альбумином и кислым α-гликопротеином, а также в меньшей степени с липопротеинами).
  • Метаболизм: основной метаболит иматиниба, который циркулирует в крови, представляет собой N-деметилированное пиперазиновое производное, обладающее in vitro фармакологической активностью, аналогичной активности неизмененного препарата. AUC для метаболита составляет лишь 16% от AUC иматиниба, а связывание с белками плазмы у метаболита аналогично таковому для самого иматиниба.
  • Выведение: исследования показали, что в течение одной недели кишечник выводит до 68% введенной дозы, а почки – 13%. При этом до 25% выводится в неизмененном виде (20% – через кишечник, 5% – через почки), остальные 75% выводятся в виде метаболитов. Период полувыведения (Т½) у здоровых добровольцев составляет около 18 часов. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг наблюдается прямая линейная зависимость AUC от величины дозы. Повторный прием препарата один раз в день не влияет на фармакокинетику иматиниба. Уровень равновесной концентрации (Css) превышает исходную концентрацию в 1,5–2,5 раза.

Показания к применению

  • Положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) впервые диагностированный хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у взрослых и детей;
  • Ph+ ХМЛ в хронической форме при неэффективности предыдущего лечения интерфероном альфа или в фазе акселерации/бластного криза у взрослых и детей;
  • Ph+ впервые выявленный острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) в сочетании с химиотерапией у взрослых пациентов;
  • Ph+ ОЛЛ, который рецидивирует или является рефрактерным, в качестве монотерапии у взрослых пациентов;
  • МДС/МПЗ, связанные с генетическими изменениями рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов;
  • Системный мастоцитоз (СМ) без мутации D816V c-Kit или с неопределённым мутационным статусом c-Kit у взрослых пациентов;
  • Гиперэозинофильный синдром (ГЭС)/хронический эозинофильный лейкоз (ХЭЛ) с положительной или отрицательной аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой у взрослых пациентов;
  • Неоперабельная, рецидивирующая или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.
Clinical Signs of Imatinib Sub-optimal Response or FailureClinical Signs of Imatinib Sub-optimal Response or Failure

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до двух лет;
  • индивидуальная непереносимость иматиниба или его вспомогательных компонентов.

Относительные противопоказания:

  • серьезные нарушения функции печени или почек;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы и/или наличие факторов, способствующих развитию сердечной недостаточности;
  • постоянный гемодиализ.

Инструкция по применению Иматиниб-ТЛ: способ и дозировка

Капсулы Иматиниб-ТЛ принимаются внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды (до 200 мл).

Суточные дозы иматиниба в 400 и 600 мг следует принимать единовременно; дозу в 800 мг делят на два приема (по 400 мг утром и вечером).

Если капсулу невозможно проглотить целиком (например, для детей), ее содержимое можно развести в воде или яблочном соке. Необходимое количество порошка из капсулы помещают в стакан и заливают примерно 50 мл жидкости для капсулы 100 мг, тщательно перемешивая до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию нужно сразу же выпить.

Рекомендуемые дозы Иматиниб-ТЛ:

  • XMЛ: в хронической фазе – 400 мг в сутки; в фазе акселерации и при бластном кризе – 600 мг в сутки, всю дозу принимают за один раз, терапия продолжается до достижения клинического эффекта. Если побочные реакции (не связанные с лейкозом нейтропении или тромбоцитопении) выражены слабо или отсутствуют, дозу в хронической фазе можно увеличить с 400 до 600 или 800 мг в сутки, а в фазе акселерации или при бластном кризе – с 600 до 800 мг в сутки. Увеличение дозы может быть необходимо при прогрессировании на любой стадии XMЛ, если после 3 месяцев терапии не наблюдается удовлетворительного гематологического ответа, а через 12 месяцев – цитогенетического ответа, или при утрате ранее достигнутых гематологических/цитогенетических результатов. Для детей старше 2 лет дозировка определяется на основе площади поверхности тела: в хронической фазе XMJI и фазе акселерации рекомендуется доза 340 мг/м² в сутки, максимальная суточная доза для детей – 600 мг. Суточную дозу можно принимать единовременно или разделить на две равные части – утреннюю и вечернюю;
  • Ph+ OЛЛ: 600 мг в сутки;
  • МДС/МПЗ: 400 мг в сутки (при появлении признаков прогрессирования заболевания прием иматиниба следует прекратить);
  • неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая дерматофибросаркома: 800 мг в сутки;
  • СМ при отсутствии мутации D816V c-Kit, а также при неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии: 400 мг в сутки;
  • СМ, вызванный аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, возникающей в результате слияния генов Fip likel и PDGFR: начальная доза – 100 мг в сутки, при недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно увеличение до 400 мг в сутки;
  • ГЭС/ХЭЛ с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой у взрослых: начальная доза – 100 мг в сутки, при недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно увеличение до 400 мг в сутки.

Коррекция дозировки иматиниба требуется в следующих случаях:

  • возникновение негематологических побочных эффектов;
  • увеличение уровня билирубина в сыворотке крови в 3 раза, повышение активности печеночных трансаминаз в 5 раз и более от верхней границы нормы (ВГН);
  • развитие серьезных побочных реакций со стороны кровеносной и лимфатической систем (тяжелая тромбоцитопения и нейтропения).

Побочные действия

Длительный ежедневный прием капсул Иматиниб-ТЛ как взрослыми, так и детьми с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) в целом переносится достаточно хорошо. Большинство побочных эффектов проявляются в легкой или умеренной форме. При использовании иматиниба по различным показаниям побочные реакции у пациентов имеют схожие характеристики.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами при приеме препарата являются: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, головная боль, отеки, диспепсия, увеличение массы тела, тошнота/рвота, диарея, мышечные судороги, миалгии, сыпь, боли в животе и общая слабость. Все эти нежелательные явления обычно легко устраняются.

В ходе клинических исследований иматиниба были зафиксированы следующие нежелательные реакции:

  • Инфекции: нечасто – герпес (простой или опоясывающий), воспаление гиподермы, назофарингит, синусит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящих путей, сепсис, гастроэнтерит; иногда – микозы.
  • Новообразования (доброкачественные, злокачественные и неуточненные, включая полипы и кисты): иногда – синдром лизиса опухоли.
  • Кровеносная и лимфатическая системы: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – панцитопения, нейтропеническая лихорадка; нечасто – лимфопения, тромбоцитемия, угнетение костномозгового кроветворения, лимфаденопатия, эозинофилия; иногда – гемолитическая анемия.
  • Обмен веществ и питание: часто – анорексия; нечасто – изменения аппетита (повышение или снижение), гипергликемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, дегидратация, подагра, гиперкальциемия, гипонатриемия; иногда – гиперкалиемия, гипомагниемия.
  • Психические расстройства: часто – бессонница; нечасто – тревожность, депрессия, снижение либидо; иногда – спутанность сознания.
  • Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение, нарушение вкуса, гипестезия, парестезии; нечасто – сонливость, мигрень, обморок, периферическая нейропатия, ишиас, нарушения памяти, тремор, синдром беспокойных ног, геморрагический инсульт, отек мозга; иногда – судороги, повышение внутричерепного давления, неврит зрительного нерва.
  • Органы зрения: часто – повышенное слезоотделение, нечеткость зрения, отек век, конъюнктивит, конъюнктивальные кровоизлияния, синдром сухого глаза; нечасто – боль и раздражение в глазах, кровоизлияния в склеру, орбитальный отек, блефарит, ретинальные кровоизлияния, макулярный отек; иногда – отек диска зрительного нерва, кровоизлияния в стекловидное тело, катаракта, глаукома.
  • Органы слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах, вертиго, снижение слуха.
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, хроническая сердечная недостаточность, отек легких, приливы, тромбозы/эмболии, кровоизлияния; иногда – фибрилляция предсердий, аритмии, внезапная остановка сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, колебания артериального давления, похолодание конечностей, гематомы и субдуральные гематомы, синдром Рейно, тампонада сердца, перикардит; единичные случаи – анафилактический шок.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки: часто – одышка, кашель, носовое кровотечение; нечасто – боли в глотке или гортани, фарингит, острая дыхательная недостаточность, плевральный выпот, интерстициальная пневмония; иногда – плевральная боль, легочная гипертензия, легочный фиброз, легочные кровоизлияния.
  • Пищеварительная система: очень часто – тошнота/рвота, диспепсия, диарея, боли в животе; часто – сухость во рту, метеоризм, вздутие живота, запор, гастрит, рефлюкс гастроэзофагеальный; нечасто – изъязвление слизистой полости рта, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отрыжка, эзофагит, язва желудка, асцит, рвота кровью, дисфагия, хейлит, панкреатит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечения/некроз гастроинтестинальной опухоли; иногда – колит, воспаление кишечника, паралитическая или обтурационная кишечная непроходимость, дивертикулит.
  • Гепатобилиарная система: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; иногда – печеночная недостаточность, некроз печени.
  • Дерматологические реакции: очень часто – дерматит, экзема, периорбитальные отеки, высыпания на коже; часто – зуд, отечность лица, эритема, сухость кожи, реакции фотосенсибилизации, ночная потливость, алопеция; нечасто – пустулезная сыпь, гипергидроз, крапивница, ушибы, повышенная предрасположенность к образованию гематом, гипотрихоз, эксфолиативный дерматит, экхимозы, гипер- или гипопигментация кожи, повреждение ногтей, петехии, фолликулит, псориаз, буллезная сыпь, пурпура; иногда – изменение цвета ногтей, синдром Свита, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, лейкокластический васкулит, острая генерализованная пустулезная экзантема, лихеноидный кератоз, ладонно-подошвенная эритродизестезия, красный плоский лишай, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
  • Костно-мышечная и соединительная ткань: очень часто – боли в костях и мышцах (включая артралгии и миалгии), мышечные спазмы и судороги; часто – припухлость суставов; нечасто – скованность в мышцах и суставах; иногда – артриты, мышечная слабость; частота неизвестна – аваскулярный некроз/некроз головки бедренной кости, замедление роста у детей, миопатия/рабдомиолиз.
  • Почки и мочевыводящая система: нечасто – гематурия, боль в почках, острая почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание.
  • Эндокринная система и половые органы: нечасто – эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, гинекомастия, меноррагия, сексуальная дисфункция, увеличение молочных желез, боль в сосках, отек мошонки; единичные случаи – кровотечение из кисты желтого тела/яичника.
  • Прочие реакции: очень часто – задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, повышенная утомляемость; часто – повышение температуры тела, слабость, анасарка, дрожь, озноб, снижение массы тела; нечасто – общее недомогание, боль в груди, повышение уровня креатинина и активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы в сыворотке; иногда – повышение активности амилазы в плазме.

Передозировка

Зафиксированы отдельные случаи передозировки иматиниба.

Реакция на передозировку иматиниба у взрослых пациентов в зависимости от дозировки:

  • 1200–1600 мг в течение 1–10 дней: повышенная утомляемость, головная боль, сыпь, тошнота/рвота, диарея, отеки, эритема, припухлость лица, мышечные спазмы, панцитопения, тромбоцитопения, снижение аппетита, боли в животе;
  • 1800–3200 мг в течение 1–10 дней: слабость, миалгия, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, увеличение концентрации билирубина, боли в желудочно-кишечном тракте;
  • 6400 мг однократно: тошнота/рвота, боли в животе, отек лица, гипертермия, снижение количества тромбоцитов и увеличение активности печеночных ферментов;
  • 8000–10 000 мг однократно: рвота, боли в желудочно-кишечном тракте.

Реакция на передозировку иматиниба у детей в возрасте 3 лет: при приеме разовой дозы 400 мг – рвота, диарея, анорексия; при дозе 980 мг – диарея, снижение количества лейкоцитов.

Информации об антидоте иматиниба не существует, в случае передозировки рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения.

Особые указания

Иматиниб-ТЛ следует использовать исключительно под контролем врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми средствами.

Необходимо избегать контакта содержимого капсул с кожей, глазами и дыхательными путями.

В процессе лечения рекомендуется регулярно проводить клинические анализы периферической крови и контролировать функции печени (уровни билирубина, трансаминаз и щелочной фосфатазы).

Пациенты с сердечными заболеваниями и нарушениями функции почек должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Поскольку у 1–2% пациентов может развиться выраженная задержка жидкости на фоне терапии иматинибом, важно регулярно следить за изменениями массы тела. При неожиданном быстром увеличении веса необходимо провести обследование и, если потребуется, назначить диуретики или временно прекратить лечение иматинибом. Чаще всего задержка жидкости наблюдается у пожилых людей с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В случае выраженной задержки жидкости следует учитывать возможность серьезного течения заболевания, которое может привести к летальному исходу.

С учетом информации о развитии гипотиреоза у пациентов, перенесших тиреоидэктомию и получающих заместительную терапию левотироксином, им требуется регулярный контроль уровня тиреотропного гормона.

При миелодиспластическом синдроме/миелопролиферативных заболеваниях с высоким уровнем эозинофилов необходимо проводить электрокардиографическое исследование и измерять уровень кардиоспецифичного тропонина в сыворотке крови. Если в начале лечения выявляются отклонения этих показателей от нормы, возможно применение системных глюкокортикостероидов (для профилактики) в дозе 1–2 мг/кг в течение 1–2 недель одновременно с иматинибом.

На начальных этапах терапии иматинибом у пациентов с сердечными заболеваниями и гиперэозинофильным синдромом были зафиксированы отдельные случаи кардиогенного шока и/или левожелудочковой недостаточности. Эти состояния могут быть купированы с помощью системных глюкокортикостероидов, а также мерами, направленными на поддержание кровообращения, и временной отменой препарата.

У пациентов с злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями наблюдались желудочно-кишечные кровотечения и кровоточивость метастатических очагов. Кровотечения возникали в зависимости от расположения опухолевых образований как в органах брюшной полости, так и в печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если вы столкнулись с такими побочными эффектами, как нечеткость зрения и головокружение, рекомендуется избегать выполнения работ, которые могут представлять опасность, включая вождение автомобилей.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении иматиниба у беременных женщин отсутствует. Однако исследования, проведенные на животных, продемонстрировали, что иматиниб может негативно влиять на репродуктивную функцию. На сегодняшний день неизвестен потенциальный риск для плода, поэтому использование Иматиниб-ТЛ в период беременности строго противопоказано. Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, рекомендуется применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения и как минимум в течение трех месяцев после его завершения.

Данные о выделении иматиниба с грудным молоком у кормящих матерей также отсутствуют. Исследования на животных показали, что иматиниб и его метаболиты могут выделяться в значительных количествах с молоком. Если возникает необходимость в применении Иматиниб-ТЛ во время лактации, женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лечение хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) иматинибом у детей младше 2 лет имеет ограниченный опыт, и информации о безопасности и эффективности использования Иматиниб-ТЛ для других показаний у пациентов до 18 лет недостаточно. Необходимо внимательно следить за состоянием детей, получающих иматиниб, так как имеются сообщения о задержке их роста.

При нарушениях функции почек

Почки не играют значительной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. Пациентам с нарушениями почечной функции или тем, кто проходит регулярный гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы, составляющей 400 мг, с особой осторожностью. Если препарат вызывает побочные эффекты, начальную суточную дозу можно уменьшить, а в случае недостаточной эффективности – увеличить.

При нарушениях функции печени

Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью, должны регулярно проходить клинический анализ крови и контролировать уровень активности печеночных ферментов.

Поскольку иматиниб в основном метаболизируется в печени, для пациентов с нарушениями функции этого органа рекомендуется назначать препарат в минимальной суточной дозе – 400 мг. Если возникают нежелательные токсические реакции, дозу следует дополнительно снизить, так как возможно усиление его эффекта.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам не требуется корректировка режима дозирования препарата Иматиниб-ТЛ.

Лекарственное взаимодействие

  • Ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) могут привести к увеличению уровня иматиниба в плазме крови;
  • Индукторы изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон) способны ускорить метаболизм иматиниба, что приведет к снижению его концентрации в плазме;
  • Симвастатин: уровень Cmax увеличивается в 2 раза, а AUC — в 3,5 раза из-за ингибирования изофермента CYP3A4 иматинибом;
  • Препараты, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон, а также средства, содержащие парацетамол: рекомендуется проявлять осторожность при их совместном использовании;
  • Препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6: их действие может усиливаться при одновременном применении с иматинибом.

Аналоги

Среди аналогов Иматиниба-ТЛ можно выделить следующие препараты: Имаглив, Генфатиниб, Иматиб, Гливек, Иматиниб, Иматиниб Медак, Иматиниб Гриндекс, Иматиниб-Тева, Иматиниб-Альвоген, Филахромин ФС, Неопакс и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре, не превышающей 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Иматиниб-ТЛ

Отзывы о Иматинибе-ТЛ разнообразны, так как этот препарат является основным средством для лечения хронического миелолейкоза. Он включен в список медикаментов, назначаемых по решению врачебной комиссии в медицинских учреждениях, и используется многими пациентами. Кроме того, активное вещество иматиниба может вызывать множество побочных эффектов, что приводит к появлению как положительных, так и отрицательных мнений.

Доступность таких препаратов по рецепту врача осуществляется в соответствии с медицинскими стандартами и предоставляется бесплатно. Ранее для этих целей использовался оригинальный препарат Гливек, однако в настоящее время его заменяют различные дженерики, среди которых находится и Иматиниб-ТЛ. Специалисты утверждают, что замена Гливека на дженерики не влияет на качество лечения, различия заключаются лишь в форме выпуска – капсулы или таблетки.

Цена на Иматиниб-ТЛ в аптеках

Ориентировочная стоимость капсул Иматиниб-ТЛ в дозировке 100 мг (в упаковке 120 штук) составляет 28 000 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего применяется препарат иматиниб?

Иматиниб используется отдельно или в сочетании с другими препаратами для лечения различных видов рака и заболеваний костного мозга. Он предотвращает или останавливает рост раковых клеток и называется противоопухолевым (раковым) средством. Иматиниб применяется при следующих состояниях: агрессивный системный мастоцитоз (АСМ).

Какова цена на Иматиниб 100 мг?

Цены на Иматиниб-тл 100 мг, 120 шт. 3755.00 руб.

Как долго можно принимать иматиниб?

Минимальная продолжительность лечения составляет 3 года. Оптимальная длительность лечения не установлена. При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме у взрослых рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Тева составляет 800 мг в сутки.

Почему иматиниб вызывает увеличение веса?

В ретроспективном исследовании 50 впервые диагностированных пациентов с ХМЛ-КП, проведенном Адувой и соавторами, было показано, что иматиниб связан со значительным увеличением веса у 75% пациентов из-за эффектов ингибирования рецепторов тромбоцитарного фактора роста.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения иматинибом обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и возможные изменения в состоянии здоровья. Это поможет вашему врачу корректировать дозировку или схему лечения при необходимости.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свое питание и образ жизни во время лечения. Здоровая диета и регулярные физические нагрузки могут помочь улучшить общее состояние и снизить риск побочных эффектов.

СОВЕТ №4

Не забывайте о поддержке близких и общении с другими пациентами, принимающими иматиниб. Это может помочь вам справиться с эмоциональными и психологическими аспектами лечения.

Ссылка на основную публикацию
Похожее