Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эспиро представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, желтый цвет оболочки и ядро, которое варьируется от почти белого до белого. Каждая таблетка содержит 50 мг активного вещества и имеет риску на одной стороне. Препарат упакован в картонные коробки, содержащие 3 или 9 блистеров по 10 таблеток.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: эплеренон – 25 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты (25/50 мг): кроскармеллоза натрия – 3/6 мг; моногидрат лактозы – 38,67/77,34 мг; лаурилсульфат натрия – 0,85/1,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15,38/30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 1,25/2,5 мг; стеарат магния – 0,85/1,7 мг;
• оболочка (25/50 мг): Opadry II 33G32578 желтый (триацетин – 0,24/0,48 мг; гипромеллоза-6сР – 1,6/3,2 мг; диоксид титана – 0,91/1,82 мг; макрогол-3350 – 0,32/0,64 мг; моногидрат лактозы – 0,84/1,68 мг; краситель оксид железа желтый – 0,09/0,18 мг) – 4/8 мг.

Врачи отмечают, что Эспиро является эффективным средством для лечения заболеваний дыхательных путей. Многие специалисты подчеркивают его способность облегчать симптомы астмы и хронической обструктивной болезни легких. Препарат помогает расширить бронхи, улучшая вентиляцию легких и снижая одышку. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Важно учитывать возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими медикаментами. Регулярные консультации с врачом помогут оптимизировать терапию и достичь наилучших результатов. В целом, Эспиро зарекомендовал себя как надежный помощник в борьбе с респираторными заболеваниями.

Эспиро таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Эспиро является эплеренон, который демонстрирует высокую селективность к минералокортикоидным рецепторам у человека, в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Эплеренон препятствует взаимодействию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — основным гормоном системы ренин-ангиотензин, который играет важную роль в регулировании артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Использование эплеренона приводит к устойчивому повышению уровня альдостерона в сыворотке крови и ренина в плазме. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном через механизм обратной связи. При этом увеличение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффективность действия эплеренона.

Данное вещество не оказывает значительного воздействия на частоту сердечных сокращений, а также на продолжительность интервалов QRS, QT или PR.

Эспиро — это название, которое вызывает множество откликов среди пользователей. Многие отмечают его удобство и функциональность, особенно в контексте повседневного использования. Люди хвалят интуитивно понятный интерфейс и высокую скорость работы, что делает взаимодействие с устройством приятным и эффективным. Некоторые пользователи подчеркивают, что Эспиро отлично справляется с задачами, связанными с организацией времени и планированием, что особенно важно в современном ритме жизни. Однако не обходится и без критики: некоторые отмечают, что в определенных ситуациях возникают сбои или недостаток интеграции с другими сервисами. В целом, отзывы о Эспиро разнообразны, и каждый пользователь находит в нем что-то свое, что делает его уникальным в своем роде.

ВЕРОШПИРОН ИЛИ ЭПЛЕРЕНОН (ЭСПИРО)

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг эплеренона его абсолютная биодоступность составляет 69%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через 2 часа. Cmax и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) имеют линейную зависимость от дозы в диапазоне 10–100 мг, в то время как при дозах свыше 100 мг наблюдается нелинейная зависимость. Стационарная концентрация (Css) достигается за 2 дня, а прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон связывается с белками плазмы крови примерно на 50%, в основном с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет около 50 ± 7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона в основном осуществляется с участием фермента CYP3A4. Активные метаболиты в плазме крови не обнаруживаются.

Менее 5% дозы неизмененного эплеренона выводится через кишечник и почки. После однократного перорального приема меченого эплеренона около 67% дозы выводится почками, а 32% – кишечником. Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 3–5 часов, а клиренс из плазмы крови равен приблизительно 10 л/ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) в равновесном состоянии Cmax и AUC были на 22% и 45% выше соответственно по сравнению с молодыми пациентами (в возрасте от 18 до 45 лет).

При тяжелой почечной недостаточности наблюдается увеличение AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, в то время как у пациентов на гемодиализе эти показатели снижаются на 26% и 3%. Не было выявлено корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы и клиренсом креатинина. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетические характеристики при тяжелой печеночной недостаточности не были изучены, поэтому применение Эспиро в этой группе пациентов противопоказано. При умеренных нарушениях (по шкале Чайлд – Пью от 7 до 9 баллов) наблюдается увеличение Cmax и AUC на 3,6% и 42% соответственно.

У пациентов с сердечной недостаточностью (по классификации NYHA II–IV функциональный класс) AUC и Cmax выше на 38% и 30% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами, подобранными по весу, возрасту и полу. При сердечной недостаточности клиренс эплеренона не отличается существенно от показателей у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

• Хроническая сердечная недостаточность – используется в качестве дополнительного средства к основному лечению с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при этом фракция выброса левого желудочка составляет менее 35%;
• Инфаркт миокарда – применяется как вспомогательное средство к стандартной терапии для уменьшения вероятности сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и наличием клинических признаков сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

ЭСПИРО (ЭПЛЕРЕНОН) ОСНОВНАЯ ЦЕЛЬ 🎯

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• клинически значимая гиперкалиемия;
• уровень калия в сыворотке крови на старте лечения превышает 5 ммоль/л;
• умеренная или тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA;
• тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов);
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кларитромицин, итраконазол, ритонавир, кетоконазол, нелфинавир, нефазодон и телитромицин);
• уровень креатинина в плазме крови превышает 1,8 мг/дл (или более 159 ммоль/л) у женщин, более 2 мг/дл (или более 177 ммоль/л) у мужчин;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Эспиро назначается под контролем врача):

• функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин);
• микроальбуминурия;
• сахарный диабет 2 типа;
• совместное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II, а также с препаратами лития, циклоспорином или такролимусом, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим;
• беременность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Эспиро: способ и дозировка

Эспиро принимается внутрь, и прием пищи не влияет на эффективность его действия.

Начинают лечение с дозы Эспиро 25 мг один раз в день. Спустя 28 дней разовая доза может быть увеличена вдвое, при этом учитывается уровень калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в день.

Если уровень калия в сыворотке крови составляет менее 5 ммоль/л, дозу можно увеличить с 25 мг один раз в два дня до 25 мг один раз в день, либо с 25 до 50 мг один раз в день. При уровне калия в диапазоне 5–5,4 ммоль/л дозу оставляют без изменений. Если уровень калия составляет 5,5–5,9 ммоль/л, дозу следует уменьшить с 50 до 25 мг один раз в день, либо с 25 мг один раз в день до 25 мг один раз в два дня, либо с 25 мг один раз в два дня до временной отмены препарата. При уровне калия 6 ммоль/л и выше Эспиро отменяется. Возобновить терапию можно в дозе 25 мг один раз в два дня, если уровень калия в сыворотке крови снизится до менее 5 ммоль/л.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Уровень калия необходимо проверять до начала приема Эспиро, в течение первой недели лечения и через 30 дней после начала терапии или при изменении дозы. В дальнейшем рекомендуется периодически контролировать этот показатель.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA на фоне умеренных нарушений почечной функции (при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин) лечение следует начинать с дозы 25 мг через день. В дальнейшем дозу можно корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови.

При комбинированной терапии с препаратами, которые оказывают слабое или умеренное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (такими как эритромицин, саквинавир, дилтиазем, амиодарон, флуконазол и верапамил), Эспиро назначается в дозе 25 мг один раз в день без дальнейшего увеличения.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (частота проявления: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные случаи – очень редко):

• Эндокринная система: нечасто – гипотиреоз.
• Лимфатическая система: нечасто – эозинофилия.
• Сердечно-сосудистая система: часто – значительное снижение артериального давления, инфаркт миокарда; нечасто – левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей, тахикардия.
• Нервная система: часто – обмороки, головокружение; нечасто – гипестезия, головные боли.
• Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, запоры; нечасто – рвота, метеоризм.
• Дыхательная система: часто – кашель; нечасто – фарингит.
• Кожа и подкожные ткани: часто – зуд кожи; нечасто – повышенное потоотделение.
• Желчевыводящие пути/печень: нечасто – холецистит.
• Мочевыводящие пути/почки: часто – нарушения функции почек.
• Опорно-двигательный аппарат: часто – боли в мышцах и скелете, судороги в икроножных мышцах; нечасто – боли в спине.
• Инфекционные болезни: нечасто – пиелонефрит.
• Психика: нечасто – бессонница.
• Обмен веществ: часто – дегидратация, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; нечасто – гипонатриемия.
• Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; с неустановленной частотой – ангионевротический отек.
• Инструментальные/лабораторные данные: нечасто – снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, концентрации остаточного азота мочевины и креатинина.
• Общие нарушения: нечасто – недомогание, астения, гинекомастия.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Среди возможных симптомов можно выделить: гиперкалиемию и значительное снижение артериального давления.

Лечение:

• гиперкалиемия: применение стандартных методов;
• значительное снижение артериального давления: поддерживающая терапия.

Существуют сведения о том, что эплеренон эффективно связывается с активированным углем. При проведении гемодиализа данное вещество не выводится из организма.

Особые указания

Всем пациентам, начинающим лечение или корректирующим дозировку, необходимо проводить контроль уровня калия в сыворотке крови. Мониторинг следует осуществлять в случаях, когда существует повышенный риск гиперкалиемии, особенно у пожилых людей, а также у пациентов с почечной недостаточностью и диабетом. Не рекомендуется комбинировать терапию с препаратами, содержащими калий. Уменьшение дозы Эспиро приводит к снижению уровня калия в сыворотке. Одно из исследований показало, что добавление гидрохлоротиазида к лечению помогает предотвратить повышение уровня калия в сыворотке.

При ухудшении функции почек риск гиперкалиемии увеличивается.

При легких и умеренных нарушениях функции печени необходимо контролировать уровень электролитов.

Не рекомендуется сочетать терапию с мощными индукторами CYP3A4. В течение лечения следует избегать одновременного применения циклоспорина, такролимуса и препаратов, содержащих литий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Эспиро необходимо проявлять осторожность при вождении автомобилей, так как существует риск возникновения головокружения и обмороков.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении Эспиро в период беременности и лактации отсутствуют.

Особенности лечения данной категории пациентов:

• беременность: Эспиро может быть назначен только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза от лечения превышает потенциальные риски;
• лактация: применение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Терапия Эспиро не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как безопасность данного препарата в этой возрастной группе не была исследована.

При нарушениях функции почек

Применение препарата зависит от уровня клиренса креатинина (КК):

• Менее 50 мл/мин: Эспиро следует использовать под наблюдением врача;
• Менее 30 мл/мин: использование препарата противопоказано.

При ухудшении работы почек риск гиперкалиемии увеличивается. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

Применение терапии Эспиро строго запрещено при выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

В соответствии с рекомендациями, препарат Эспиро следует использовать у пожилых пациентов только под наблюдением врача. Необходимо регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• Препараты, содержащие литий: взаимодействие не изучено; имеются данные о повышении уровня лития и риске интоксикации при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При необходимости комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.
• Препараты калия и калийсберегающие диуретики: действие антигипертензивных средств и других диуретиков может усиливаться; следует учитывать повышенный риск гиперкалиемии; такое сочетание не рекомендуется.
• Нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен, амифостин: антигипертензивный эффект может усиливаться, а вероятность ортостатической гипотензии – увеличиваться.
• Нестероидные противовоспалительные препараты: существует повышенный риск острого почечного недостаточности (из-за подавления клубочковой фильтрации), особенно у пациентов из группы риска – пожилых людей или тех, кто страдает от дегидратации. При необходимости совместного применения следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.
• Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): антигипертензивное действие может усиливаться, а риск ортостатической гипотензии – возрастать; рекомендуется контролировать артериальное давление при изменении положения тела.
• Такролимус, циклоспорин: могут возникать нарушения функции почек и повышаться риск гиперкалиемии; такие сочетания желательно избегать; при необходимости комбинированной терапии следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск гиперкалиемии увеличивается, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, включая пожилых людей; необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови; тройная комбинация этих препаратов не рекомендуется.
• Триметоприм: вероятность гиперкалиемии возрастает; рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пожилых пациентов и при почечной недостаточности.
• Тетракозактид, глюкокортикоиды: может наблюдаться задержка натрия и жидкости.
• Варфарин: при использовании в дозах, близких к максимальным терапевтическим, требуется осторожность.
• Дигоксин: его AUC увеличивается; при применении в дозах, близких к максимальным терапевтическим, необходима осторожность.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты с зверобоем): AUC эплеренона значительно снижается; комбинированная терапия не рекомендуется.
• Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона увеличивается; при совместном применении с флуконазолом, дилтиаземом, эритромицином, амиодароном, саквинавиром, верапамилом доза эплеренона не должна превышать 25 мг.
• Мощные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона значительно возрастает; комбинированная терапия с итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, кларитромицином, нелфинавиром, нефазодоном, телитромицином противопоказана.

Аналоги

Среди аналогов Эспиро можно выделить Инспру и Эплеренон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Держать в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эспиро

Отзывы о препарате Эспиро встречаются нечасто. Специалисты считают его одним из действенных средств, необходимых для лечения пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, особенно при наличии признаков сердечной недостаточности. В случаях тяжелой хронической сердечной недостаточности использование Эспиро способствует снижению смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Цена на Эспиро в аптеках

Ориентировочная стоимость Эспиро 25 мг варьируется от 558 до 780 рублей за упаковку из 30 таблеток, в то время как цена на 50 мг составляет от 773 до 1050 рублей за такую же упаковку.

Вопрос-ответ

Для чего назначают препарат Эспиро?

Препарат Эспиро назначают для лечения заболеваний дыхательных путей, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), поскольку он обладает бронхолитическим действием, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов и облегчая дыхание.

Как долго нужно принимать препарат Эспиро?

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз/сут, контролируя уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу 1). Обычно лечение эплереноном целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Как эспиро влияет на сердце?

Эспиро (Espiro) – калийсберегающий диуретик, который относится к группе антагонистов альдостерона селективного действия. Альдостерон контролирует уровень кровяного давления и сердечную деятельность. Эспиро блокирует действие гормона, повышенное содержание которого может привести к нарушению работы сердца.

Советы

СОВЕТ №1

Перед тем как начать использовать эспиро, обязательно ознакомьтесь с инструкцией и рекомендациями по применению. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и обеспечит максимальную эффективность препарата.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к негативным последствиям для здоровья. Если у вас есть сомнения, проконсультируйтесь с врачом.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема эспиро. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к специалисту для получения профессиональной помощи.