Форма выпуска и состав

Эксфорж представлен в форме таблеток с пленочной оболочкой, имеющих скошенные края. На одной стороне находится надпись «NVR». Препарат доступен в трех дозировках: 5 мг/80 мг – темно-желтые круглые таблетки с надписью «NV» на обратной стороне; 5 мг/160 мг – темно-желтые овальные таблетки с надписью «ECE»; 10 мг/160 мг – светло-желтые овальные таблетки с надписью «UIC». Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук, а в картонной упаковке может быть 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистеров. Также доступны упаковки по 10 штук (в картонной пачке 3, 9 или 28 блистеров) и по 14 штук (в картонной упаковке 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров).

Состав одной таблетки включает:

• действующие вещества (5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг): амлодипина бесилат – 6,94 мг, 6,94 мг, 13,87 мг (что соответствует 5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипина соответственно), валсартан – 80 мг, 160 мг, 160 мг соответственно;
• вспомогательные компоненты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: Premix белая (диоксид титана, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), Premix желтая (оксид железа желтый, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), очищенная вода.

Кроме того, в оболочке таблеток с дозировкой 10 мг/160 мг содержится Premix красная (оксид железа красный, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль).

Врачи отмечают, что Эксфорж является эффективным средством для лечения гипертонии, сочетая в себе два активных компонента: амлодипин и лозартан. Это сочетание позволяет не только снижать артериальное давление, но и улучшать защиту сердечно-сосудистой системы. Специалисты подчеркивают, что препарат подходит для пациентов с различными формами гипертонии, включая тех, кто страдает от сопутствующих заболеваний, таких как диабет.

Кроме того, врачи отмечают удобство применения Эксфоржа, так как он представлен в виде одной таблетки, что способствует лучшему соблюдению режима лечения. Однако, как и любой другой препарат, Эксфорж требует индивидуального подхода и предварительной консультации с врачом, чтобы избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами. В целом, мнения специалистов о Эксфорже положительные, и многие из них рекомендуют его как надежное средство для контроля артериального давления.

BP Exforge is very effective for your bp control

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Значение для пациента
Действующие вещества	Амлодипин и Валсартан	Комбинированное действие для эффективного контроля артериального давления
Механизм действия	Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, Валсартан — блокатор рецепторов ангиотензина II	Различные механизмы действия обеспечивают синергетический эффект и более полное снижение АД
Показания к применению	Артериальная гипертензия (высокое кровяное давление)	Эффективное лечение гипертонии, снижение риска сердечно-сосудистых осложнений
Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	Удобство приема, точная дозировка
Дозировки	Различные комбинации доз амлодипина и валсартана (например, 5 мг/80 мг, 10 мг/160 мг)	Индивидуальный подбор дозы врачом для достижения оптимального эффекта
Режим приема	Обычно один раз в день, независимо от приема пищи	Простота применения, улучшение приверженности лечению
Побочные эффекты	Головная боль, головокружение, отеки, усталость (обычно легкие и преходящие)	Важно информировать врача о любых нежелательных реакциях
Противопоказания	Беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени/почек, аллергия на компоненты	Необходимость консультации с врачом перед началом приема
Взаимодействие с другими препаратами	Может взаимодействовать с некоторыми лекарствами (например, диуретики, НПВС)	Важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах
Преимущества	Высокая эффективность, хорошая переносимость, удобство приема, снижение риска сердечно-сосудистых событий	Улучшение качества жизни и прогноза для пациентов с гипертонией

Фармакодинамика

Эксфорж представляет собой комбинированный медикамент, состоящий из двух активных компонентов – амлодипина и валсартана, которые обладают свойствами, снижающими артериальное давление. Их взаимодействие усиливает эффект контроля АД, обеспечивая более значительное снижение, чем при использовании каждого из них отдельно.

Амлодипин, являясь блокатором медленных кальциевых каналов и производным дигидропиридина, препятствует поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Его действие направлено на расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к снижению общего периферического сопротивления и, соответственно, к уменьшению АД.

Прием амлодипина в терапевтических дозах при артериальной гипертензии способствует расширению сосудов и снижению АД как у пациентов в положении лежа, так и стоя. Длительное применение не вызывает значительных изменений в частоте сердечных сокращений и уровне катехоламинов при снижении АД.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с его терапевтическим эффектом, независимо от возраста пациента.

При нормальной функции почек амлодипин способствует снижению сопротивления почечных сосудов, увеличивая скорость эффективного почечного кровотока и клубочковой фильтрации, не влияя на уровень протеинурии и фильтрационную фракцию.

У пациентов с нормальной функцией левого желудочка применение амлодипина вызывает незначительное увеличение его объема и сердечного индекса, не оказывая заметного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке и конечное диастолическое АД.

Терапевтические дозы амлодипина не приводят к отрицательному инотропному эффекту, даже при сочетании с бета-адреноблокаторами.

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии совместное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов не вызывает патологических изменений на электрокардиограмме.

Эффективность амлодипина подтверждена при лечении хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии и ангиографически подтвержденного поражения коронарных артерий.

Валсартан – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, который действует избирательно на рецепторы подтипа AT1. Блокируя AT1-рецепторы, валсартан может привести к увеличению концентрации свободного ангиотензина II в плазме, что, в свою очередь, может активировать незаблокированные АТ2-рецепторы, компенсируя эффекты блокады AT1-рецепторов. Однако валсартан не проявляет выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов и имеет в 20 000 раз большую аффинность к ним, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и способствует разрушению брадикинина.

Применение валсартана практически не приводит к возникновению сухого кашля.

Он не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или гормональные рецепторы, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы.

Снижая АД, валсартан не влияет на частоту сердечных сокращений.

После приема разовой дозы препарата терапевтический эффект проявляется в течение 2 часов, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 часов. Гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов. Устойчивое максимальное снижение АД обычно достигается через 14–28 дней применения препарата, независимо от дозы, и поддерживается длительной терапией.

Резкая отмена валсартана не приводит к резкому повышению АД или другим нежелательным последствиям. Применение препарата при хронической сердечной недостаточности II–IV класса по классификации NYHA значительно снижает количество госпитализаций среди пациентов, особенно у тех, кто не получает бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ. Прием валсартана также снижает сердечно-сосудистую смертность среди пациентов с стабильной левожелудочковой недостаточностью или нарушением функции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Антигипертензивный эффект Эксфоржа при однократном приеме в сутки сохраняется на протяжении 24 часов.

При исходном систолическом АД 153–157 мм рт. ст. и диастолическом АД ниже 95–110 мм рт. ст. таблетки в дозах 5 мг/80 мг и 5 мг/160 мг снижают АД на 20–28/14–19 мм рт. ст. (по сравнению с плацебо, где показатели составляют 7–13/7–9 мм рт. ст. соответственно).

В дозах 10 мг/160 мг и 5 мг/160 мг таблетки нормализуют АД (диастолическое АД в положении сидя становится ниже 90 мм рт. ст.) у 75% и 62% пациентов с неадекватным контролем АД на фоне приема валсартана в дозе 160 мг в сутки как монопрепарата.

У пациентов, у которых монотерапия амлодипином или валсартаном оказалась неэффективной, Эксфорж позволяет нормализовать и контролировать АД.

Терапевтический эффект препарата не зависит от пола, возраста или расы пациента и сохраняется в течение года. Внезапная отмена Эксфоржа не приводит к резкому повышению АД.

Применение препарата также снижает вероятность развития отеков.

Эксфорж — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в контроле артериального давления, что позволяет им чувствовать себя более уверенно и комфортно в повседневной жизни. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, упоминая, что после начала приема Эксфоржа значительно улучшилось общее самочувствие. Однако, как и у любого лекарства, есть и те, кто сталкивается с побочными эффектами, такими как головокружение или усталость. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачебные рекомендации и регулярные проверки состояния здоровья остаются ключевыми для достижения наилучших результатов. В целом, отзывы о Эксфорже показывают, что он может быть полезным инструментом в борьбе с гипертонией, но требует внимательного подхода и контроля.

exforge recurring order

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана демонстрирует линейные характеристики.

После приема терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 6–12 часов. Абсолютная биодоступность этого препарата составляет 64–80%. Прием пищи не оказывает влияния на его биодоступность.

Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%.

Около 90% амлодипина метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты.

Период полувыведения (T1/2) амлодипина составляет 30–50 часов.

Равновесная концентрация в плазме достигается после 168–192 часов терапии. Выводится препарат через почки: 10% в неизмененном виде и 60% в виде метаболитов.

При приеме терапевтической дозы валсартана Cmax в плазме достигается через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность валсартана составляет 23%. Прием пищи снижает его биодоступность почти на 40%, однако это не имеет клинического значения, поэтому таблетки можно принимать независимо от еды.

Связывание с белками плазмы составляет 94–97%, в основном с альбуминами.

Лишь около 20% принятой дозы валсартана определяется в виде метаболитов, а менее 10% от общей концентрации в плазме представлено активным гидроксильным метаболитом.

Период полувыведения (T1/2) валсартана составляет 6 часов.

Около 83% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, а около 13% – через почки.

Cmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов достигается за одинаковый промежуток времени.

Клиренс амлодипина у пожилых пациентов немного снижен, что приводит к увеличению T1/2.

Для пациентов старшего возраста и более молодых рекомендуется использовать стандартные схемы дозирования валсартана.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–50 мл/мин изменение начальной дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению его концентрации в плазме на 40–60%. При легкой и умеренной степени хронических заболеваний печени биодоступность валсартана увеличивается.

Показания к применению

Согласно рекомендациям, Эксфорж предназначен для терапии артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

ЭКСФОРЖ ЭМНИЙ ТУХАЙ — #6 Шидэт Тун

Противопоказания

• односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

При назначении Эксфоржа необходимо проявлять осторожность у пациентов с митральным стенозом, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, заболеваниями печени (особенно с обструктивными патологиями желчных путей), серьезными нарушениями функции почек (с уровнем клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин), гиперкалиемией, нехваткой натрия и при снижении объема циркулирующей крови.

Инструкция по применению Эксфоржа: способ и дозировка

Таблетки Эксфорж принимаются внутрь, не зависимо от времени еды, запивая достаточным объемом воды, один раз в день.

Рекомендуемая доза составляет одну таблетку с дозировкой 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг или 10 мг/160 мг.

Максимально допустимая суточная доза – 10 мг/160 мг.

Корректировка режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более 30 мл/мин), заболеваниями печени, нарушениями ее функций, а также пожилым людям не требуется.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда наблюдаются ортостатическая гипотензия, тахикардия и сердцебиение; в редких случаях – значительное снижение артериального давления и обморочные состояния.
• Со стороны дыхательной системы: часто встречаются грипп и назофарингит; иногда возникают кашель, боль в горле и/или гортани.
• Со стороны нервной системы: часто отмечается головная боль; иногда – сонливость, парестезии, головокружение и ортостатическое головокружение.
• Со стороны иммунной системы: в редких случаях – гиперчувствительность.
• Психические расстройства: редко – тревожность.
• Со стороны органов чувств: в редких случаях – шум в ушах и нарушения зрения; иногда – проблемы с вестибулярным аппаратом, приводящие к головокружению.
• Со стороны пищеварительной системы: иногда возникают сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея и запор.
• Дерматологические реакции: иногда наблюдаются эритема и кожная сыпь; в редких случаях – зуд, гипергидроз и экзантема.
• Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – полиурия, поллакиурия и эректильная дисфункция.
• Со стороны костно-мышечной системы: иногда отмечаются отеки суставов, артралгии и боли в спине; в редких случаях – мышечные спазмы и ощущение тяжести во всем теле.
• Лабораторные показатели: повышение уровня азота мочевины в крови.
• Прочие: часто наблюдаются повышенная утомляемость, отек лица, пастозность, периферические отеки, приливы крови к лицу, чувство жара и астения.

Кроме того, при использовании Эксфоржа могут возникать нежелательные эффекты, характерные для монотерапии каждым из активных компонентов препарата.

Наиболее распространенным побочным эффектом амлодипина является тошнота. Реже могут проявляться общее недомогание, сухость во рту, диспепсия, изменения в частоте дефекации, алопеция, гиперплазия десен, одышка, ринит, гастрит, гипергликемия, гинекомастия, учащенное мочеиспускание, эректильная дисфункция, лейкопения, колебания настроения, периферическая невропатия, миалгия, тромбоцитопения, васкулит, многоформная эритема, ангионевротический отек, панкреатит, гепатит и повышенное потоотделение. У пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV степени по классификации NYHA) неишемической природы при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты отеков легких. В редких случаях, особенно у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца, на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов может развиться острый инфаркт миокарда или увеличиться частота, продолжительность и выраженность стенокардии, а также возникнуть аритмия (включая фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию).

При использовании валсартана в качестве монотерапии были зарегистрированы такие нежелательные эффекты, как синусит, вирусные инфекции и инфекции верхних дыхательных путей, ринит, бессонница, нейтропения, значительное повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови. Также возможно увеличение концентрации калия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: при передозировке валсартаном наблюдается значительное снижение артериального давления, головокружение. В случае с амлодипином возможна чрезмерная периферическая вазодилатация и рефлекторная тахикардия. В некоторых случаях может развиться длительная и выраженная артериальная гипотензия, что может привести к шоку и даже летальному исходу.

Лечение: если случайно была принята высокая доза Эксфоржа, необходимо немедленно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Активированный уголь существенно снижает всасывание амлодипина, если его принять в течение двух часов после передозировки.

При выраженной артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами. Основное внимание в клинической практике уделяется поддержанию работы сердечно-сосудистой системы, поэтому важно регулярно контролировать функции сердца, дыхательной системы, объем циркулирующей крови и количество выделяемой мочи. Для восстановления артериального давления и сосудистого тонуса может быть использован вазоконстриктор. В случае блокировки кальциевых каналов рекомендуется внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ для удаления валсартана и амлодипина оказывается малорезультативным.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Эксфорж необходимо отменить ранее назначенные бета-адреноблокаторы, если это требуется, постепенно снижая их дозу, чтобы избежать синдрома отмены.

Рекомендуется назначать данный препарат на основе лабораторных анализов, которые показывают уровень натрия в организме и объем циркулирующей крови (ОЦК), так как их недостаток может привести к значительному снижению артериального давления. В случае дефицита ОЦК и/или натрия следует провести их коррекцию и начинать лечение под строгим контролем врача. Если у пациента возникает артериальная гипотензия, ему следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В этом случае также показано введение физиологического раствора. Как только артериальное давление стабилизируется, можно продолжить прием Эксфоржа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Эксфоржа может наблюдаться головокружение, повышенная утомляемость и сонливость. Поэтому пациентам настоятельно советуется проявлять осторожность при вождении автомобилей или работе с технически сложными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Применение Эксфоржа строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания.

Данный препарат воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), что может привести к серьезным последствиям во время беременности, включая риск спонтанного аборта, развитие аномалий у плода, нарушения работы почек и маловодие у новорожденных.

Женщины репродуктивного возраста должны быть предупреждены о влиянии Эксфоржа на РААС и возможных рисках для нормального развития плода, если они планируют беременность в будущем.

Если беременность наступила во время лечения Эксфоржем, необходимо немедленно прекратить использование препарата.

Применение в детском возрасте

Применение Эксфоржа для лечения пациентов младше 18 лет не рекомендуется, так как отсутствуют данные о его безопасности в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Эксфорж следует использовать с осторожностью при серьезных нарушениях работы почек (КК менее 10 мл/мин).

При легких или умеренных нарушениях функции почек (КК более 30 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от нарушений функции печени, особенно при наличии обструктивных заболеваний желчных путей.

Корректировка дозировки Эксфоржа для пациентов с заболеваниями печени, нарушениями их функций или признаками холестаза не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не нужно вносить изменения в режим дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Эксфоржа в качестве монотерапии не наблюдается клинически значимого взаимодействия с рядом лекарственных препаратов:

• амлодипин: бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, нитроглицерин для сублингвального применения, длительные нитраты, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (гель, содержащий гидроксид алюминия, гидроксид магния и симетикон), пероральные гипогликемические средства, антибиотики, нестероидные противовоспалительные препараты;
• валсартан: амлодипин, циметидин, фуросемид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, гидрохлоротиазид.

При одновременном применении данного препарата с гепарином, калийсберегающими диуретиками, биологически активными добавками, содержащими калий, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, способными повысить уровень калия в крови, рекомендуется проявлять осторожность и регулярно контролировать концентрацию калия в крови.

Аналоги

Среди аналогов Эксфоржа можно выделить следующие препараты: Ко-Эксфорж, Дифорс 80, Дифорс 160, Дифорс XL и Сардип.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в сухом месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эксфорже

Отзывы о препарате Эксфорж варьируются. Пациенты, оставляющие положительные комментарии, подчеркивают его эффективность и хорошую переносимость на протяжении нескольких лет использования. Однако некоторые пользователи выражают недовольство по поводу его завышенной цены, предлагая рассмотреть более доступные и эффективные аналоги, произведенные в стране.

Также имеются случаи, когда у пациентов наблюдаются побочные эффекты при применении Эксфоржа.

Цена на Эксфорж в аптеках

Стоимость упаковки Эксфорж, содержащей 28 таблеток, может варьироваться: за дозу 5 мг/80 мг цена начинается от 1756 рублей, за дозу 5 мг/160 мг – от 1969 рублей, а за дозу 10 мг/160 мг – от 1989 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего принимают Эксфорж?

«Эксфорж» – лекарственное средство, направленное на лечение и профилактику гипертензии. Препарат оказывает расслабляющий эффект на гладкие мышцы сосудов, что способствует нормализации уровня артериального давления.

Кому нельзя пить Эксфорж?

Эксфорж нельзя принимать пациентам с гиперчувствительностью к его компонентам, а также тем, у кого есть тяжелая печеночная недостаточность, стеноз аорты, сердечная недостаточность, беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет без назначения врача.

Что такое Эксфорж?

Эксфорж — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Эксфоржа обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в рецепте или инструкции. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте прием без консультации с врачом.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно контролируйте свое артериальное давление и записывайте результаты. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать терапию.