Форма выпуска и состав

Депакин представлен в следующих формах:

• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: это спрессованная пористая масса, цвет которой варьируется от почти белого до белого, с возможными отдельными фрагментами. В комплекте идет растворитель – бесцветная прозрачная жидкость (по 400 мг в стеклянных флаконах, по 1 флакону в поддонах (контурные ячейковые пластиковые упаковки без покрытия), по 1 поддону в картонной упаковке вместе с 1 ампулой с растворителем);
• Сироп для перорального применения: это прозрачная сиропообразная жидкость светло-желтого цвета с ароматом вишни (в темных стеклянных флаконах по 150 мл, по 1 флакону в картонной упаковке с дозировочной ложкой).

В одном флаконе лиофилизата для инъекционного раствора содержится активное вещество: вальпроат натрия – 400 мг.

Растворитель: вода для инъекций – 4 мл.

В 1 мл сиропа для перорального применения входят:

• Активное вещество: вальпроат натрия – 57,64 мг;
• Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, глицерол, пропилпарагидроксибензоат, 70% кристаллизующийся сорбитол, 67% сахароза, искусственный вишневый ароматизатор, концентрированная хлористоводородная кислота или концентрированный раствор гидроксида натрия (до pH 7,3-7,7), очищенная вода.

Врачи отмечают, что Депакин, активное вещество которого – вальпроевая кислота, широко используется для лечения эпилепсии и профилактики мигрени. Специалисты подчеркивают его эффективность в контроле судорог, однако акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту. Врачам важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как нарушения функции печени и влияние на уровень аммиака в крови. Кроме того, они предупреждают о рисках, связанных с применением препарата во время беременности, так как это может привести к серьезным последствиям для плода. В целом, врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния здоровья пациентов, принимающих Депакин, чтобы минимизировать риски и обеспечить максимальную эффективность лечения.

ДЕПАКИН / ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА: принцип действия и побочные эффекты | Эпилепсия, БАР, депрессия

Показания к применению

Депакин может быть назначен как в качестве единственного средства, так и в комбинации с другими противоэпилептическими медикаментами для лечения следующих заболеваний и состояний:

• Синдром Леннокса-Гасто;
• Генерализованные эпилептические приступы (включая атонические, тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические и абсансы);
• Парциальные эпилептические приступы (как с вторичной генерализацией, так и без нее).

В детской практике препарат может использоваться для профилактики судорог, возникающих на фоне высокой температуры, если такая профилактика необходима.

Депакин в форме инъекционного раствора применяется, когда требуется временное замещение пероральной формы препарата.

Противопоказания

Сироп для внутреннего применения

• Острый и хронический гепатит;
• Печеночная порфирия;
• Аллергия на компоненты препарата.

Инъекционный раствор

Абсолютные противопоказания:

• Острый и хронический гепатит;
• Тяжелые заболевания печени, особенно лекарственный гепатит, в анамнезе у пациента и его близких родственников;
• Смертельные поражения печени на фоне применения вальпроевой кислоты у близких родственников;
• Тромбоцитопения, геморрагический диатез;
• Печеночная порфирия;
• Совместное применение с препаратами зверобоя продырявленного и мефлохином;
• Аллергия на компоненты препарата, включая вальпроат семинатрия, вальпроевую кислоту или вальпромид.

Относительные противопоказания (Депакин следует использовать с осторожностью при наличии следующих заболеваний или состояний):

• Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• Совместная терапия несколькими противосудорожными средствами (из-за повышенного риска повреждения печени);
• Одновременное применение с лекарствами, способствующими судорожным припадкам или снижающими порог судорожной готовности, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутирофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (из-за вероятности возникновения судорог);
• Одновременное применение с нейролептиками, ингибиторами моноаминоксидазы, антидепрессантами, бензодиазепинами (из-за возможности усиления их эффектов);
• Одновременное применение с фенобарбиталом, примидоном, фенитоином, ламотриджином, зидовудином, фелбаматом, ацетилсалициловой кислотой, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, эритромицином, карбапенемами, рифампицином, нимодипином (из-за вероятности изменения концентраций этих препаратов и/или вальпроевой кислоты в плазме);
• Одновременное применение с карбамазепином (из-за риска усиления токсических эффектов карбамазепина и снижения уровня вальпроевой кислоты в плазме);
• Одновременное применение с топираматом (из-за риска развития энцефалопатии);
• Недостаточность карнитина пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II (из-за повышенного риска рабдомиолиза);
• Возраст до 3 лет (из-за повышенного риска повреждения печени).

Депакин, известный препарат, часто вызывает разные мнения среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в контроле эпилептических приступов и стабилизации настроения при биполярном расстройстве. Однако не все отзывы положительные. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как усталость, увеличение веса и проблемы с печенью. Важно, что каждый организм индивидуален, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Врачебные рекомендации играют ключевую роль в выборе терапии. Люди также подчеркивают важность регулярного мониторинга состояния и корректировки дозировки. В целом, Депакин остается важным инструментом в лечении, но требует внимательного подхода.

Депакин (вальпроевая кислота) — Побочные эффекты, эффективность, аналоги. Информация для пациентов

Способ применения и дозировка

Сироп для внутреннего применения

Депакин обычно назначают с начальной суточной дозировкой 10-15 мг/кг. Постепенно дозу увеличивают до оптимальных значений, которые обычно составляют от 20 до 30 мг/кг для взрослых и 30 мг/кг для детей. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, возможно дальнейшее увеличение дозы. Для пациентов, принимающих более 50 мг/кг в день, требуется тщательный контроль состояния.

Сироп рекомендуется принимать дважды в день.

Инъекционный раствор

При проведении простой замещающей терапии, например, перед хирургическим вмешательством, Депакин вводят внутривенно через 4-6 часов после последнего приема пероральной дозы, разведя его 0,9% раствором хлорида натрия. Существует два способа введения:

• Непрерывная инфузия в ранее установленной суточной дозе;
• Четыре инфузии по одному часу каждая (по 1/4 от ранее применявшейся суточной дозы, в среднем 20-30 мг/кг в день).

В случаях, когда необходимо быстро достичь и поддерживать эффективную концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, Депакин вводят внутривенно болюсно в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут. Затем продолжают введение в виде постоянной внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/кг/час, постепенно корректируя скорость введения для достижения концентрации вальпроевой кислоты в крови около 75 мг/л. В дальнейшем, в зависимости от клинической ситуации, возможно изменение скорости введения препарата.

Переход на прием Депакина в форме сиропа (после завершения инфузии) может осуществляться с использованием прежней дозы или с корректировкой дозы в соответствии с состоянием пациента.

Побочные действия

Сироп для внутреннего применения

При использовании Депакина существует риск тератогенных эффектов, а также возможность развития васкулитов.

На начальных этапах лечения у некоторых пациентов могут возникать расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и боли в области живота. Обычно эти симптомы исчезают через несколько дней без необходимости отмены препарата.

Существуют частые сообщения о побочных эффектах, зависящих от дозы и/или времени применения, которые могут проявляться в виде выпадения волос, легкого тремора, сонливости. Также может наблюдаться умеренная гипераммониемия, не сопровождающаяся изменениями в анализах функции печени (отмена препарата не требуется), или гипераммониемия с неврологическими проявлениями.

Сообщается о наборе веса, нарушениях менструального цикла и аменорее у пациентов.

Во время лечения могут развиваться следующие нарушения:

• Неврологические расстройства: спутанность сознания; в редких случаях при комплексной терапии (особенно с фенобарбиталом или после резкого увеличения дозы вальпроата) – летаргия, ступор, кома; очень редко – временная деменция;
• Кровеносная система: часто – тромбоцитопения; редко – анемия, лейкопения или панцитопения;
• Кожные реакции: экзантематозные высыпания; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса, множественная эритема.

В редких случаях могут возникнуть такие побочные эффекты, как дисфункция печени, снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения (обычно без клинических проявлений), потеря слуха (как обратимая, так и необратимая), панкреатит (иногда с летальным исходом), обратимый синдром Фанкони.

Инъекционный раствор

В процессе терапии могут возникать нарушения со стороны различных систем организма (частота возникновения: >10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01% – очень редко; при невозможности оценить частоту – с неизвестной частотой):

• Кроветворная система: часто – анемия, тромбоцитопения; нечасто – лейкопения, панцитопения, нейтропения (панцитопения и лейкопения могут протекать с депрессией костномозгового кроветворения или без нее; после отмены Депакина показатели крови восстанавливаются); редко – нарушения костномозгового кроветворения (включая изолированную гипоплазию/аплазию эритроцитов), макроцитарная анемия, агранулоцитоз, макроцитоз;
• Система свертывания крови: часто – кровоизлияния, кровотечения; редко – снижение уровня факторов свертывания крови (как минимум одного), отклонения от нормы показателей свертываемости (увеличение протромбинового времени, активированного частичного тромбопластинового времени, международного нормализованного отношения (МНО), тромбинового времени). Появление кровотечений и спонтанных синяков требует отмены терапии и проведения лабораторного и клинического обследования;
• Нервная система: очень часто – тремор; часто – сонливость, нистагм, экстрапирамидные расстройства, ступор, головная боль, судороги, нарушения памяти, головокружение (может возникать через несколько минут после внутривенной инъекции и исчезать спонтанно в течение нескольких минут); нечасто – парестезия, атаксия, кома, летаргия, энцефалопатия, обратимый паркинсонизм; редко – когнитивные расстройства, обратимая деменция, связанная с обратимой атрофией головного мозга; с неизвестной частотой – седативный эффект;
• Психические расстройства: нечасто – ажитация, спутанность сознания, агрессивность, нарушения внимания, депрессия (при совместном применении с другими противосудорожными средствами); редко – нарушения способности к обучению, психомоторная гиперактивность, поведенческие расстройства, депрессия (при монотерапии);
• Органы чувств: часто – необратимая и обратимая глухота; с неизвестной частотой – диплопия;
• Пищеварительная система: очень часто – тошнота (может возникать через несколько минут после внутривенного введения Депакина и проходит спонтанно); часто – рвота, изменения десен (в основном гиперплазия десен), боли в эпигастрии, стоматит, диарея (чаще всего возникают у некоторых пациентов в начале лечения, но обычно проходят через несколько дней и не требуют отмены терапии); нечасто – панкреатит, иногда с летальным исходом (обычно в течение первых 6 месяцев терапии; при возникновении острой боли в животе необходимо контролировать уровень сывороточной амилазы); с неизвестной частотой – анорексия, спазмы в животе, увеличение аппетита;
• Печень и желчевыводящие пути: часто – поражения печени, сопровождающиеся отклонениями в показателях функции печени (включая снижение протромбинового индекса, особенно при значительном снижении факторов свертывания крови и уровня фибриногена), повышением концентрации билирубина и активности печеночных трансаминаз в крови; печеночная недостаточность (в редких случаях – с летальным исходом);
• Дыхательная система: нечасто – плевральный выпот;
• Мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, энурез, обратимый синдром Фанкони (комплекс клинических и биохимических проявлений поражения почечных канальцев с нарушением реабсорбции глюкозы, фосфата, бикарбоната и аминокислот);
• Иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности (например, крапивница); нечасто – ангионевротический отек; редко – синдром лекарственной сыпи с системными симптомами (DRESS-синдром) и эозинофилией, системная красная волчанка;
• Кожа и подкожные ткани: часто – дозозависимая или временная алопеция (включая андрогенную алопецию на фоне поликистоза яичников, гиперандрогении, а также алопецию при гипотиреозе); нечасто – нарушения роста волос и их структуры, изменения цвета волос, гирсутизм, сыпь, акне; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – остеопения, снижение минеральной плотности костной ткани, переломы и остеопороз у пациентов, длительно принимающих вальпроевую кислоту;
• Эндокринная система: нечасто – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гиперандрогения (вирилизация, гирсутизм, акне, увеличение уровней андрогенов в крови и/или алопеция по мужскому типу); редко – гипотиреоз;
• Обмен веществ: часто – увеличение массы тела, гипонатриемия; редко – недостаточность биотинидазы/недостаток биотина, гипераммониемия (при ее развитии необходимо прекратить прием вальпроевой кислоты и провести дополнительное обследование);
• Сосуды: нечасто – васкулит;
• Половая система: часто – дисменорея; нечасто – аменорея; редко – поликистоз яичников, мужское бесплодие; с неизвестной частотой – увеличение молочных желез, галакторея;
• Доброкачественные, неопределенные и злокачественные опухоли (включая полипы и кисты): редко – миелодиспластический синдром;
• Общие расстройства: нечасто – легкие периферические отеки, гипотермия.

Депакин

Особые указания

Перед началом лечения, а также периодически в течение первых шести месяцев применения Депакина, необходимо проводить обследование функции печени, особенно у пациентов из группы риска.

При незначительном увеличении уровня печеночных ферментов, особенно в начале терапии, рекомендуется выполнить полное лабораторное исследование.

Детям младше трех лет Депакин следует назначать в качестве монотерапии, однако перед началом лечения важно оценить потенциальные преимущества и риски, такие как возможность развития панкреатита или заболеваний печени.

Перед началом терапии или хирургическими вмешательствами, а также при наличии спонтанных кровотечений или гематом, рекомендуется провести анализ крови, включая определение формулы крови, время кровотечения, количество тромбоцитов и коагуляционные тесты.

При наличии почечной недостаточности может потребоваться корректировка дозы.

Перед назначением Депакина пациентам с системной красной волчанкой следует тщательно оценить соотношение пользы от лечения и потенциальных рисков.

Если есть подозрение на дефицит ферментов карбамидного цикла, перед началом терапии необходимо провести метаболические исследования, так как прием вальпроевой кислоты в таких случаях может привести к гипераммониемии.

Во время лечения вальпроевой кислотой рекомендуется избегать употребления алкоголя.

При управлении автомобилем следует учитывать возможность возникновения сонливости, особенно при комбинированной противосудорожной терапии или совместном применении с бензодиазепинами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Депакина с рядом медикаментов могут возникать следующие эффекты:

• Психотропные препараты (нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты, бензодиазепины): усиление их действия (рекомендуется проводить терапию под строгим медицинским контролем, при необходимости корректировать дозировки);
• Фенобарбитал: повышение его уровня в плазме и увеличение вероятности седативного эффекта, особенно у детей (в течение первых 15 дней комбинированной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение с немедленным снижением дозы фенобарбитала при появлении седативного действия);
• Примидон: увеличение его уровня в плазме, усиление побочных эффектов, в частности седативного действия (рекомендуется внимательное медицинское наблюдение, особенно в начале комбинированной терапии);
• Фенитоин: снижение его общего уровня в плазме (рекомендуется тщательное медицинское наблюдение);
• Карбамазепин: проявление токсических эффектов (рекомендуется тщательное медицинское наблюдение);
• Ламотриджин: замедление его метаболизма в печени, увеличение периода полувыведения и повышение токсичности, включая серьезные кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз (рекомендуется внимательное медицинское наблюдение и, при необходимости, коррекция дозы);
• Зидовудин: повышение его уровней в плазме и токсичности;
• Фелбамат: снижение средних показателей его клиренса;
• Нимодипин (при пероральном и парентеральном введении): усиление гипотензивного эффекта;
• Противоэпилептические препараты, способные индуцировать микросомальные ферменты печени (включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин): снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме (дозу Депакина следует корректировать в зависимости от уровня вальпроевой кислоты в крови и клинической реакции);
• Мефлохин: ускорение метаболизма вальпроевой кислоты, увеличение вероятности эпилептического припадка;
• Препараты зверобоя продырявленного: снижение противосудорожной эффективности Депакина;
• Препараты с высокой и сильной связью с белками плазмы (например, ацетилсалициловая кислота): увеличение концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты;
• Непрямые антикоагулянты: необходим тщательный контроль протромбинового индекса;
• Циметидин или эритромицин: повышение уровня вальпроевой кислоты в плазме;
• Рифампицин, карбапенемы: снижение уровня вальпроевой кислоты;
• Топирамат: увеличение вероятности энцефалопатии и/или гипераммониемии;
• Кветиапин: увеличение вероятности лейкопении/нейтропении;
• Этанол и другие потенциально гепатотоксичные препараты: усиление гепатотоксического эффекта вальпроевой кислоты;
• Клоназепам: усиление выраженности абсансного статуса;
• Лекарственные средства с миелотоксическим действием: увеличение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Аналоги

Аналогом Депакина является Конвулекс.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения:

• Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора – 3 года, растворитель – 5 лет;
• Сироп для перорального применения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Вопрос-ответ

Для чего назначают депакин?

Лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические), синдром Леннокса-Гасто, лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Как депакин влияет на мозг?

Препарат повышает концентрацию нейромедиаторов, таких как гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), которая помогает «тормозить» излишнюю активность нервных клеток и таким образом снижает риск судорог.

Когда наступает эффект от депакина?

В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты появляется не сразу, а развивается в течение 4-6 недель. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной дозы раньше этого срока. Суточная доза может быть разделена на 1-2 приема, предпочтительно во время еды.

Депакин нужно принимать до еды или после?

Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. Максимальная концентрация (Сmах) вальпроевой кислоты в плазме крови после приема внутрь препарата Депакин® Хроносфера достигается приблизительно через 7 ч.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Депакина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования, чтобы следить за уровнем препарата в крови и состоянием печени. Это важно для предотвращения осложнений и корректировки лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Депакина с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Депакина самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния. Всегда следуйте рекомендациям вашего врача.